Belinostat (Belinostat; PXD101; PX105684) 中文名称: 贝利司他

别名: XD-101; PX-105684；贝利司他;(E)-N-羟基-3-[3-(N-苯基氨磺酰基)苯基]丙烯酰胺;(E)-N-羟基-3-(3-(N-苯基磺胺基)苯基)丙烯酰胺

目录号: V52350 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂（拮抗剂），在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

Belinostat (Belinostat; PXD101; PX105684) CAS号: 866323-14-0
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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苯林若斯特

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂（拮抗剂），在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	HDAC6 82 nM (IC50) HDAC 27 nM (IC50, Hela cell)
体外研究 (In Vitro)	在肿瘤细胞系中，belinostat (PXD101) 会导致组蛋白 H4 乙酰化增加，且呈浓度依赖性 (0.2–5 μM)。克隆形成研究表明，belinostat 在体外对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，可导致细胞凋亡，IC50 在 0.2–3.4 μM 范围内。许多人类肿瘤细胞系在体外受到贝利司他的抑制，通过克隆实验测量，贝利司他的 IC50 值在 0.2 至 3.4 μM 之间[1]。纯重组 HDAC6 的酶活性（IC50 为 82 nM）可被强组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 belinostat (PXD101) 有效抑制[2]。
体内研究 (In Vivo)	连续 7 天，对携带人卵巢和结肠肿瘤异种移植物的裸鼠腹腔注射 Belinostat（10-40 mg/kg/天）。这种治疗显着延迟了动物的生长，但没有显示出任何明显的伤害证据。在卵巢肿瘤异种移植物中发现的对顺铂具有抗性的细胞也表现出生长迟缓。用belinostat (PXD101) 治疗三小时后，小鼠血液和肿瘤中的H4 乙酰化显着升高。小鼠的人类肿瘤异种移植物生长速度较慢，并且没有明显的毒性[1]。当与卡铂疗法联合使用时，belinostat (PXD101) 对人 A2780 卵巢癌皮下异种移植物表现出增强的单药抗肿瘤功效[2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄贝利司他约40%的剂量经肾脏排泄，主要以代谢物形式排出，不足2%的总剂量以原药形式回收。分布容积为409 ± 76.7 L。 1240 mL/min 代谢/代谢物主要由肝脏UGT1A1代谢。强效UGT1A1抑制剂预计会增加贝利司他的暴露量。贝利司他也可经肝脏CYP2A6、CYP2C9和CYP3A4酶代谢，生成贝利司他酰胺和贝利司他酸。负责生成甲基贝利诺司他和3-(苯胺磺酰基)苯甲酸(3-ASBA)的酶尚不清楚。生物半衰期呈现三室药代动力学特征，消除半衰期为1.1小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在贝利司他治疗PTCL患者的临床试验中，治疗期间血清酶升高的发生率通常低于5%，仅有1%至2%的患者血清酶水平超过正常值上限5倍。在一项纳入120例PTCL患者的贝利司他单药治疗开放标签试验中，报告了一例严重急性肝损伤导致肝衰竭死亡的病例。该肝损伤发生在10个疗程的治疗后，尽管停药，病情仍持续进展。未提供具体细节。在另一项临床试验中，报告了两例胆汁淤积性肝损伤病例，但同样未提供具体细节。因此，贝利司他被认为是一种罕见的急性肝损伤病因，但其发病时间、相关特征、临床过程和预后尚未明确。可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤病因）。蛋白质结合贝利司他与蛋白质的结合率为92.9%至95.8%。
参考文献	[1]. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histonedeacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8. [2]. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 2006 Aug;5(8):2086-95. [3]. Phenotype-driven precision oncology as a guide for clinical decisions one patient at a time. Nat Commun. 2017 Sep 5;8(1):435.
其他信息	贝利司他是一种羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它既是一种抗肿瘤药物，也是一种 EC 3.5.1.98（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂。它是一种羟肟酸、磺酰胺和烯烃化合物。贝利司他是一种新型药物，其结构为磺酰胺-羟肟酸，可抑制组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)。它由 TopoTarget 公司开发，作为一种孤儿药，用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。目前正在评估贝利司他与传统一线疗法联合用于治疗外周T细胞淋巴瘤 (PTCL) 的安全性和有效性。该药物以 Beleodaq 的商品名进行静脉注射，可作为单药治疗，给药方案为 21 天为一个周期。贝利司他于2014年7月获得美国批准，用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤。贝利司他是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。贝利司他的作用机制是抑制组蛋白去乙酰化酶。贝利司他是一种静脉注射的组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物，获准用于治疗难治性或复发性外周T细胞淋巴瘤。贝利司他在治疗期间会引起中度轻微的血清酶升高，并有报道称其可导致临床上明显的致命性急性肝损伤。贝利司他是一种新型的羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗肿瘤活性。贝利司他靶向HDAC酶，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、促进细胞分化并抑制血管生成。该药物可能通过下调胸苷酸合成酶的机制，使耐药肿瘤细胞对其他抗肿瘤药物更加敏感。药物适应症贝利司他适用于治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者，且安全性良好。对于一线PTCL药物疗效不佳的患者，贝利司他是一种潜在的替代疗法。该药也可用于基线血小板减少症患者。 FDA标签作用机制贝利司他抑制组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性，从而阻止组蛋白和某些非组蛋白赖氨酸残基上的乙酰基被去除。体外实验表明，贝利司他可导致乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，并增加抑癌基因的表达。它最终会诱导细胞周期停滞、抑制血管生成和/或导致某些转化细胞凋亡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H14N2O4S
分子量	318.35
精确质量	318.067
CAS号	866323-14-0
相关CAS号	866323-14-0; 414864-00-9;
PubChem CID	6918638
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	160 °C(dec.)
LogP	4
tPSA	107.37
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	492
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)/C=C/C(=O)NO
InChi Key	NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H14N2O4S/c18-15(16-19)10-9-12-5-4-8-14(11-12)22(20,21)17-13-6-2-1-3-7-13/h1-11,17,19H,(H,16,18)/b10-9+
化学名	(E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100 mg/mL (314.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100 mg/mL (314.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1412 mL	15.7060 mL	31.4120 mL
	5 mM	0.6282 mL	3.1412 mL	6.2824 mL
	10 mM	0.3141 mL	1.5706 mL	3.1412 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。