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Gepotidacin (S enantiomer) (GSK2140944 (S enantiomer))

别名: Gepotidacin S enantiomer; Gepotidacin (S enantiomer); 2319789-82-5; (3S)-3-({4-[({2H,3H,4H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-yl}methyl)amino]piperidin-1-yl}methyl)-1,4,7-triazatricyclo[6.3.1.0,4,12]dodeca-6,8(12),9-triene-5,11-dione; (3S)-3-[[4-(3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-ylmethylamino)piperidin-1-yl]methyl]-1,4,7-triazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-6,8(12),9-triene-5,11-dione; ... GSK-2140944 S异构体
目录号: V52062 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Gepotidacin S 对映体是 Gepotidacin 的 S 对映体。
Gepotidacin (S enantiomer) (GSK2140944 (S enantiomer)) CAS号: 2319789-82-5
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Gepotidacin (S enantiomer) (GSK2140944 (S enantiomer)):

  • Gepotidacin hydrochloride
  • Gepotidacin mesylate hydrate
  • 格泊达欣
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Gepotidacin S 对映体是 Gepotidacin 的 S 对映体。2025年12月11日，葛兰素史克（伦敦证交所/纽约证交所：GSK）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准口服抗生素吉波达星的新药补充申请，用于治疗由敏感菌株（如淋病奈瑟菌）引起的无并发症泌尿生殖系统淋病的成年及12岁以上（体重≥45公斤）儿科患者，且这些患者目前缺乏或没有其他替代治疗方案（例如，无法使用标准疗法，或患者不耐受或不愿使用一线治疗）。这一里程碑事件是在今年早些时候美国FDA批准吉波达星用于治疗12岁及以上（体重≥40公斤）女性无并发症尿路感染患者之后取得的。 淋病是一种由淋病奈瑟菌引起的常见性传播感染，世界卫生组织已将其列为重点病原体，美国疾病控制与预防中心（CDC）也将其视为紧迫的公共卫生威胁。淋病可影响男性和女性，若不及时治疗或治疗不当，可能导致不孕和其他性与生殖健康并发症。据美国CDC数据，2023年美国报告的淋病病例超过60万例，使其成为该国第二大常见性传播感染。目前美国尚无获准用于预防淋病感染的疫苗，标准治疗方案依赖注射用抗生素。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial topoisomerase IV (Topo IV) and DNA gyrase (Topo II/DNA gyrase)
体外研究 (In Vitro)
Gepotidacin S 对映体是一种gepotidacin S 对映体。
体内研究 (In Vivo)
GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.125 至 0.5 mg/L。 ELF穿透率的范围是1.1至1.4。在中性粒细胞减少小鼠中，观察到最大下降为 1.1 至 3.1 log10 CFU。对于停滞和 1 个对数单位减少，所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。
酶活实验
细菌Topo IV解连环实验：纯化重组MRSA或淋病奈瑟菌Topo IV，重悬于含ATP和动质体DNA（kDNA，解连环底物）的实验缓冲液中。将系列浓度的Gepotidacin（0.01–1 μM）与酶在37°C下预孵育15分钟，加入kDNA启动反应，37°C孵育30分钟后，用SDS-EDTA缓冲液终止反应。DNA产物经1%琼脂糖凝胶电泳分离，溴化乙锭染色后紫外光下观察，通过密度测定法定量解连环活性，IC50定义为抑制50% Topo IV活性的浓度[2][4]
细胞实验
微量肉汤稀释法测定MIC：将细菌菌株（如MRSA、淋病奈瑟菌、肺炎链球菌）培养至对数中期，调整浓度至5×10⁵ CFU/mL（阳离子调节Mueller-Hinton肉汤，CAMHB）。Gepotidacin在96孔板中系列稀释（0.008–64 μg/mL），每孔加入细菌悬液，35°C有氧培养16–20小时（苛养菌需5% CO₂）。MIC定义为抑制细菌可见生长的最低药物浓度[1][2][4]
动物实验
小鼠：在接种后 3 小时（0 小时），向 48 只感染小鼠皮下注射 GSK2140944，单次剂量分别为 6.25、50 或 200 mg/kg，用于中性粒细胞减少药代动力学研究。对于 6.25 或 50 mg/kg 剂量组，分别在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小时，以及对于 200 mg/kg 剂量组，分别在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小时，通过心脏穿刺从每组 6 只小鼠中采集血样[4]。
参考文献

[1]. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3).

[2]. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23.

[3]. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).

[4]. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H28N6O3
分子量
448.517524719238
精确质量
448.222
元素分析
C, 64.27; H, 6.29; N, 18.74; O, 10.70
CAS号
2319789-82-5
相关CAS号
Gepotidacin;1075236-89-3; 2319789-82-5; 1624306-20-2; 1075235-46-9
PubChem CID
100214166
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
0.1
tPSA
90.4
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
893
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O=C1C=NC2C=CC(N3C=2N1[C@H](C3)CN1CCC(CC1)NCC1C=C2C(=CN=1)OCCC2)=O
InChi Key
PZFAZQUREQIODZ-IBGZPJMESA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H28N6O3/c31-22-4-3-20-24-29(22)15-19(30(24)23(32)13-27-20)14-28-7-5-17(6-8-28)25-11-18-10-16-2-1-9-33-21(16)12-26-18/h3-4,10,12-13,17,19,25H,1-2,5-9,11,14-15H2/t19-/m0/s1
化学名
(3S)-3-[[4-(3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-ylmethylamino)piperidin-1-yl]methyl]-1,4,7-triazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-6,8(12),9-triene-5,11-dione
别名
Gepotidacin S enantiomer; Gepotidacin (S enantiomer); 2319789-82-5; (3S)-3-({4-[({2H,3H,4H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-yl}methyl)amino]piperidin-1-yl}methyl)-1,4,7-triazatricyclo[6.3.1.0,4,12]dodeca-6,8(12),9-triene-5,11-dione; (3S)-3-[[4-(3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-6-ylmethylamino)piperidin-1-yl]methyl]-1,4,7-triazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-6,8(12),9-triene-5,11-dione; ...
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 5 mg/mL (11.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2955 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1148 mL 2.2296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
To Evaluate Plasma and Pulmonary Pharmacokinetics of GSK2140944
CTID: NCT01934205
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-05-15
Penetration of the Innovative Antibiotic Gepotidacin Into Prostate and Tonsillar Tissue
CTID: NCT04484740
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-02-20
Relative Bioavailability, Safety, Tolerability, Pharmacokinetics (PK) and Food Effect Study of GSK2140944 in Healthy Subjects
CTID: NCT02045849
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-07-13
A Study to Investigate the Efficacy and Safety With Gepotidacin in Japanese Female Participants With Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis)
CTID: NCT05630833
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2025-03-17
A Single Oral Escalating Dose Study of GSK2140944 in Healthy Volunteers
CTID: NCT02202187
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-06-12
A Phase III, Randomized, Multicenter, Parallel-Group, Double-Blind, Double-Dummy Study in Adolescent and Adult Female Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Nitrofurantoin in the Treatment of Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis).
EudraCT: 2018-001801-98
Phase: Phase 3
Status: Completed, Ongoing, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-02-27
A Phase III, Randomized, Multicenter, Parallel-Group, Double-Blind, Double-Dummy Study in Adolescent and Adult Female Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Nitrofurantoin in the Treatment of Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis)
EudraCT: 2020-000553-27
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2020-06-24
Penetration of the innovative antibiotic gepotidacin into prostate and tonsillar tissue.
EudraCT: 2019-004308-37
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2021-01-20
A Phase II, Randomized, Multicenter, Dose-Ranging Study in Adult Subjects Evaluating the Efficacy, Safety, and Tolerability of Single Doses of GSK2140944 in the Treatment of Uncomplicated Urogenital Gonorrhea Caused by Neisseria gonorrhoeae
EudraCT: 2015-005120-26
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-04-21
A Phase III, Randomized, Multicenter, Open-Label Study in Adolescent and Adult Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Ceftriaxone Plus Azithromycin in the Treatment of Uncomplicated Urogenital Gonorrhea Caused by Neisseria gonorrhoeae
EudraCT: 2018-001780-23
Phase: Phase 3
Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-12-04
A study to investigate the efficacy and safety with gepotidacin in Japanese female participants with uncomplicated urinary tract infection (acute cystitis); Efficacy of Antibacterial Gepotidacin Evaluated in Japan (EAGLE-J) CTID: jRCT2031220467
Status: Complete
Date: 2022-11-26
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