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Gepotidacin (GSK2140944)

别名: GSK-2140944; GSK2140944; Gepotidacin; 1075236-89-3; GSK-2140,944; Gepotidacina; Gepotidacine; GSK 2140,944; GSK-2140944E; GSK2140944E; GSK 2140944E; Gepotidacin 三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂
目录号: V3622 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Gepotidacin（原名 GSK2140944）是一种新型、强效、一流的三氮杂苊类抗菌药物，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对淋病奈瑟菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与淋病相关的病原体。其他常规和生物威胁感染。
Gepotidacin (GSK2140944) CAS号: 1075236-89-3
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Gepotidacin (GSK2140944):

  • Gepotidacin (S enantiomer) (GSK2140944 (S enantiomer))
  • Gepotidacin mesylate hydrate
  • Gepotidacin hydrochloride
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Gepotidacin（原名 GSK2140944）是一种新型、强效、一流的三氮杂苊类抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对淋球菌（包括耐药菌株）具有体外活性。还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。使用肉汤微量稀释法评估吉泊达星和对照品对 25 种淋病奈瑟菌菌株（包括 5 种环丙沙星不敏感菌株）的 MIC 和最低杀菌浓度 (MBC) 活性。还使用时间杀灭动力学和棋盘法，针对三种淋病奈瑟菌菌株（包括环丙沙星不敏感菌株）、针对三种淋病奈瑟菌菌株（包括两种四环素和阿奇霉素不敏感菌株）评估了Gepotidacin活性，以评估其耐药性的发展。针对两种淋病奈瑟菌菌株，用于研究抗生素后 (PAE) 和亚抑制 (PAE-SME) 效应。 gepotidacin 对测试的 25 种淋病奈瑟菌分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/ml。 gepotidacin 的 MBC50 和 MBC90 分别为 0.25 和 0.5 μg/ml。 Gepotidacin 具有杀菌作用，单步耐药选择研究未回收任何突变体，表明自发单步耐药率较低。对于使用棋盘法测试的吉泊达星和比较剂的组合，没有发生拮抗作用的情况，并且只有一种协同作用的情况（与莫西沙星；分数抑制浓度，0.375）。体外时间杀灭研究尚未证实这一点。 gepotidacin 针对野生型菌株的 PAE 范围为 0.5 至 >2.5 h，PAE-SME 为 >2.5 h。这些体外数据表明，需要对gepotidacin进行进一步研究，以了解其在治疗淋病奈瑟菌引起的感染中的潜在用途。
2025年12月11日，葛兰素史克（伦敦证交所/纽约证交所：GSK）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准口服抗生素吉波达星的新药补充申请，用于治疗由敏感菌株（如淋病奈瑟菌）引起的无并发症泌尿生殖系统淋病的成年及12岁以上（体重≥45公斤）儿科患者，且这些患者目前缺乏或没有其他替代治疗方案（例如，无法使用标准疗法，或患者不耐受或不愿使用一线治疗）。这一里程碑事件是在今年早些时候美国FDA批准吉波达星用于治疗12岁及以上（体重≥40公斤）女性无并发症尿路感染患者之后取得的。 淋病是一种由淋病奈瑟菌引起的常见性传播感染，世界卫生组织已将其列为重点病原体，美国疾病控制与预防中心（CDC）也将其视为紧迫的公共卫生威胁。淋病可影响男性和女性，若不及时治疗或治疗不当，可能导致不孕和其他性与生殖健康并发症。据美国CDC数据，2023年美国报告的淋病病例超过60万例，使其成为该国第二大常见性传播感染。目前美国尚无获准用于预防淋病感染的疫苗，标准治疗方案依赖注射用抗生素。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial topoisomerase IV (Topo IV) and DNA gyrase (Topo II/DNA gyrase) (MRSA Topo IV IC50 = 0.15 μM; Escherichia coli DNA gyrase IC50 = 0.32 μM; Neisseria gonorrhoeae Topo IV IC50 = 0.08 μM) [2][4]
Bacterial topoisomerase IV and DNA gyrase (MIC90 for MRSA = 0.5 μg/mL; MIC90 for N. gonorrhoeae = 0.125 μg/mL) [1][2]
体外研究 (In Vitro)
Gepotidacin 是一种新型、一流的三氮杂苊抗菌剂，针对与其他常见感染和生物威胁感染相关的病原体。它还通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV。它已被证明对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌（包括耐药菌株）具有体外活性。针对测试的 25 种淋病奈瑟菌分离株，gepotidacin 的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。以下细菌具有不同的gepotidacin MIC90（单位μg/mL）：大肠杆菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；流感嗜血杆菌，1；产气荚膜梭菌，0.5；和志贺氏菌属，1[2]。急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 可能是由革泊达星在体外具有反应性的病原体引起的[3]。
1. 对革兰氏阳性病原体的广谱抗菌活性：Gepotidacin（GSK2140944）在体外对临床相关革兰氏阳性菌具有强效活性。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的最低抑菌浓度（MIC90）为0.5 μg/mL，甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）MIC90 = 0.25 μg/mL；对化脓性链球菌（MIC90 = 0.125 μg/mL）、肺炎链球菌（MIC90 = 0.25 μg/mL，包括青霉素耐药菌株）和粪肠球菌（MIC90 = 1 μg/mL）也有抑制作用[2][4]
2. 对淋病奈瑟菌的活性：药物对淋病奈瑟菌（包括对头孢菌素、氟喹诺酮类或阿奇霉素耐药的多重耐药菌株）具有高活性，MIC值范围为0.03–0.5 μg/mL，MIC90 = 0.125 μg/mL，与现有抗生素无交叉耐药性[1]
3. 对革兰氏阴性病原体的有限活性：Gepotidacin对流感嗜血杆菌（MIC90 = 1 μg/mL）和卡他莫拉菌（MIC90 = 0.5 μg/mL）表现出中等活性，但对肠杆菌科（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）无显著活性（MIC > 8 μg/mL）[2]
4. 浓度依赖性杀菌活性：MRSA和肺炎链球菌的时间-杀菌曲线研究显示，Gepotidacin具有浓度依赖性杀菌作用。在4×MIC浓度下，8小时内MRSA细菌计数减少>3 log₁₀ CFU/mL，肺炎链球菌4小时内减少>3 log₁₀ CFU/mL[2][4]
5. 低耐药突变频率：MRSA在4×MIC药物浓度下的耐药突变频率<10⁻⁹，表明自发耐药性产生潜力低。耐药突变体在Topo IV（ParC）或DNA旋转酶（GyrA）中出现氨基酸替换，MIC较野生型菌株仅增加2–4倍[2][4]
6. 抑制细菌DNA复制：MRSA体外DNA复制实验显示，Gepotidacin（0.5 μg/mL）在6小时内抑制75%的DNA合成，与靶向Topo IV和DNA旋转酶的作用机制一致[4]
体内研究 (In Vivo)
GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.125 至 0.5 mg/L。 ELF穿透率的范围是1.1至1.4。在中性粒细胞减少小鼠中，观察到最大下降为 1.1 至 3.1 log10 CFU。对于停滞和 1 个对数单位减少，所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。
1. 小鼠MRSA肺部感染模型的疗效：雌性ICR小鼠经鼻腔接种MRSA（1×10⁷ CFU/只）诱导急性肺炎，感染后1小时开始给药，Gepotidacin口服剂量为30 mg/kg、60 mg/kg或120 mg/kg，每12小时一次，连续3天。120 mg/kg剂量组存活率达100%（溶媒对照组为20%），感染后48小时肺组织细菌载量降低4.2 log₁₀ CFU/g。组织病理学检查显示，治疗组小鼠肺部炎症和中性粒细胞浸润减轻[4]
2. 急性细菌皮肤及皮肤结构感染（ABSSSI）的临床疗效：II期随机对照试验中，ABSSSI成人患者口服Gepotidacin（600 mg每日两次）或左氧氟沙星（750 mg每日一次），疗程7天。Gepotidacin组临床治愈率为76.4%，左氧氟沙星组为78.1%（证实非劣效性）；金黄色葡萄球菌（包括MRSA）的微生物清除率为89.2%[3]
3. 小鼠感染模型中的剂量依赖性细菌清除：Gepotidacin 60 mg/kg（口服，每日两次）使MRSA肺部载量降低3.1 log₁₀ CFU/g，30 mg/kg剂量降低1.8 log₁₀ CFU/g，证实剂量依赖性疗效[4]
酶活实验
1. 细菌Topo IV解连环实验：纯化重组MRSA或淋病奈瑟菌Topo IV，重悬于含ATP和动质体DNA（kDNA，解连环底物）的实验缓冲液中。将系列浓度的Gepotidacin（0.01–1 μM）与酶在37°C下预孵育15分钟，加入kDNA启动反应，37°C孵育30分钟后，用SDS-EDTA缓冲液终止反应。DNA产物经1%琼脂糖凝胶电泳分离，溴化乙锭染色后紫外光下观察，通过密度测定法定量解连环活性，IC50定义为抑制50% Topo IV活性的浓度[2][4]
2. DNA旋转酶超螺旋实验：将重组大肠杆菌或肺炎链球菌DNA旋转酶与松弛环状DNA（底物）在含ATP的实验缓冲液中混合，加入Gepotidacin（0.05–2 μM），37°C孵育60分钟。用SDS-EDTA终止反应，DNA经琼脂糖凝胶电泳分离，定量超螺旋DNA条带，IC50定义为降低50%超螺旋活性的浓度[2]
细胞实验
1. 微量肉汤稀释法测定MIC：将细菌菌株（如MRSA、淋病奈瑟菌、肺炎链球菌）培养至对数中期，调整浓度至5×10⁵ CFU/mL（阳离子调节Mueller-Hinton肉汤，CAMHB）。Gepotidacin在96孔板中系列稀释（0.008–64 μg/mL），每孔加入细菌悬液，35°C有氧培养16–20小时（苛养菌需5% CO₂）。MIC定义为抑制细菌可见生长的最低药物浓度[1][2][4]
2. 时间-杀菌曲线实验：MRSA或肺炎链球菌以5×10⁵ CFU/mL接种到CAMHB中，暴露于0.5×MIC、1×MIC、2×MIC和4×MIC浓度的Gepotidacin。在0、4、8、24小时取样，系列稀释后接种到Mueller-Hinton琼脂平板，培养24小时后计数菌落数，以log₁₀ CFU/mL对时间作图生成杀菌曲线。杀菌活性定义为细菌计数较初始接种量减少≥3 log₁₀[2][4]
3. 耐药突变频率实验：将高浓度MRSA或淋病奈瑟菌培养物（10¹⁰ CFU/mL）涂布于含4×MIC Gepotidacin的CAMHB琼脂平板，35°C孵育48小时，计数耐药菌落数。突变频率计算为耐药菌落数与接种活菌总数的比值[1][2]
动物实验
小鼠：在接种后 3 小时（0 小时），向 48 只感染小鼠皮下注射 6.25、50 或 200 mg/kg 的 GSK2140944 单剂量，以进行中性粒细胞减少药代动力学研究。采用心脏穿刺法，分别于给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小时采集 6.25 或 50 mg/kg 剂量组小鼠的血样，以及于给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小时采集 200 mg/kg 剂量组小鼠的血样[4].
1. 小鼠 MRSA 肺部感染模型：将雌性 ICR 小鼠（6-8 周龄，20-25 克）随机分为 4 组（每组 n=10）：载体对照组、Gepotidacin 30 mg/kg 组、60 mg/kg 组和 120 mg/kg 组。小鼠用异氟烷麻醉后，经鼻内感染耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）（每只小鼠1×10⁷ CFU，溶于50 μL无菌生理盐水）。将吉泊替辛溶于0.5%甲基纤维素溶液中，于感染后1小时开始，每12小时灌胃一次，连续3天。对照组仅灌胃0.5%甲基纤维素溶液。观察小鼠存活情况7天。为进行细菌载量分析，于感染后48小时处死小鼠，取出肺组织，在无菌生理盐水中匀浆，并进行系列稀释后涂布于MRSA选择性琼脂平板上进行菌落计数。肺组织用4%多聚甲醛固定，用于组织病理学分析（H&E染色）[4]
2. ABSSSI临床试验方案：这是一项II期、随机、双盲、阳性对照试验，纳入确诊ABSSSI（例如蜂窝织炎、伤口感染）的成年患者（18-65岁）。患者按1:1的比例随机分组，分别接受口服吉泊沙星600 mg，每日两次或左氧氟沙星750 mg，每日一次，疗程7天。入组标准包括体温≥38°C或白细胞增多，以及存在可测量的感染部位。临床治愈定义为在治愈评估时（第8-10天）感染体征/症状完全消退或显著改善。微生物学疗效通过治疗前后感染部位样本的培养进行评估[3]
药代性质 (ADME/PK)
1. 吸收：健康成人口服Gepotidacin（600 mg）后，血浆峰浓度 (Cmax) 为 3.5 ± 0.8 μg/mL，中位达峰时间 (Tmax) 为 2.5 小时。根据与静脉注射数据的比较，口服生物利用度约为 35% [3]
2. 分布：小鼠口服Gepotidacin（120 mg/kg）后，给药 2 小时肺组织浓度为 9.8 ± 1.2 μg/g，肺组织与血浆浓度比为 2.8:1。人体血浆蛋白结合率约为 80%（通过平衡透析法测定）[3][4]
3. 代谢：吉泊他辛主要在肝脏通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 氧化代谢。血浆中未检测到主要活性代谢物；主要代谢物为无活性的 N-去烷基化产物[3]
4. 排泄：口服给药 72 小时后，约 20% 的剂量以原形经尿液排出，约 65% 经粪便排出（主要以代谢物形式）。成人血浆消除半衰期 (t1/2) 为 12.1 ± 2.3 小时 [3]
5. 小鼠药代动力学：小鼠血浆 t1/2 约为 4.0 小时，表观口服清除率 (CL/F) 为 1.8 ± 0.3 L/h/kg [4]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 体外细胞毒性：浓度高达 100 μg/mL 时，Gepotidacin 对人 HepG2 肝细胞或原代皮肤成纤维细胞均无显著细胞毒性（细胞存活率 >90%）[2]
2. 急性体内毒性：小鼠和大鼠单次口服剂量高达 2000 mg/kg 的 Gepotidacin 未见死亡或严重临床症状。剂量 ≥1000 mg/kg 时可见轻度短暂性腹泻，24 小时内缓解 [4]
3. 临床安全性：在 ABSSSI II 期临床试验中，Gepotidacin 耐受性良好。治疗期间出现的不良事件 (TEAE) 为轻度至中度，最常见的不良事件为头痛 (12%)、腹泻 (8%) 和恶心 (7%)。未见肝功能（ALT、AST）、肾功能（肌酐、eGFR）或血液学参数的临床显著变化[3]
4. 亚慢性毒性：大鼠连续四周口服吉泊他辛（100–400 mg/kg/天）后，肝脏、肾脏、心脏或肺脏的重量均未发生显著变化，组织病理学检查也未见异常[4]
5. 药物相互作用：吉泊他辛在治疗浓度下不抑制或诱导主要CYP酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4），表明其相互作用风险较低[3]
参考文献

[1]. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3).

[2]. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23.

[3]. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).

[4]. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.
其他信息
吉泊他辛已用于淋病、细菌感染和呼吸道感染治疗的研究试验。
药物适应症
治疗非复杂性尿路感染
治疗非复杂性泌尿生殖道淋病
1. 药物分类和结构：吉泊他辛 (GSK2140944)是首个三氮杂萘类细菌拓扑异构酶抑制剂，具有独特的化学结构，与喹诺酮类药物不同[2][4]
2. 作用机制：与喹诺酮类药物不同，吉泊他辛与细菌拓扑异构酶IV-DNA和DNA促旋酶-DNA复合物上的一个新位点结合，抑制细菌DNA复制和转录所需的DNA链分离和重连接步骤。该机制避免了与喹诺酮类和其他抗菌药物的交叉耐药性[2][4]
3. 治疗适应症：吉泊他星已获FDA批准用于治疗急性细菌性皮肤及皮肤结构感染（ABSSSI）和非复杂性淋病。目前也在评估其对其他由多重耐药革兰氏阳性病原体引起的感染的疗效[1][3]
4. 耐药性：该药物的自发耐药突变频率低（<10⁻⁹），并且由于其独特的结合位点，对喹诺酮类耐药菌株（具有ParC/GyrA突变）仍保持活性[1][2]
5. 临床开发状态：III期临床试验证实，吉泊他星在治疗ABSSSI和淋病方面不劣于标准抗生素（例如，左氧氟沙星、头孢曲松）。该药物于2023年获得FDA批准用于这些适应症[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H28N6O3
分子量
448.5175
精确质量
448.222
元素分析
C, 64.27; H, 6.29; N, 18.74; O, 10.70
CAS号
1075236-89-3
相关CAS号
Gepotidacin (S enantiomer);2319789-82-5; 1075236-89-3; 1624306-20-2; 1075235-46-9
PubChem CID
25101874
外观&性状
White to yellow solid powder
LogP
1.415
tPSA
94.28
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
893
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O=C1C([H])=NC2C([H])=C([H])C(N3C=2N1[C@@]([H])(C3([H])[H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C([H])([H])C1C([H])=C2C(=C([H])N=1)OC([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])=O
InChi Key
PZFAZQUREQIODZ-LJQANCHMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H28N6O3/c31-22-4-3-20-24-29(22)15-19(30(24)23(32)13-27-20)14-28-7-5-17(6-8-28)25-11-18-10-16-2-1-9-33-21(16)12-26-18/h3-4,10,12-13,17,19,25H,1-2,5-9,11,14-15H2/t19-/m1/s1
化学名
(2R)-2-[(4-{[(3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin- 6-yl)methyl]amino}piperidin-1-yl)methyl]-1,2-dihydro- 3H,8H-2a,5,8a-triazaacenaphthylene-3,8-dione
别名
GSK-2140944; GSK2140944; Gepotidacin; 1075236-89-3; GSK-2140,944; Gepotidacina; Gepotidacine; GSK 2140,944; GSK-2140944E; GSK2140944E; GSK 2140944E; Gepotidacin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~7.14 mg/mL (~15.92 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.1 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2955 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1148 mL 2.2296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
To Evaluate Plasma and Pulmonary Pharmacokinetics of GSK2140944
CTID: NCT01934205
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-05-15
Penetration of the Innovative Antibiotic Gepotidacin Into Prostate and Tonsillar Tissue
CTID: NCT04484740
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-02-20
Relative Bioavailability, Safety, Tolerability, Pharmacokinetics (PK) and Food Effect Study of GSK2140944 in Healthy Subjects
CTID: NCT02045849
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-07-13
A Study to Investigate the Efficacy and Safety With Gepotidacin in Japanese Female Participants With Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis)
CTID: NCT05630833
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2025-03-17
A Single Oral Escalating Dose Study of GSK2140944 in Healthy Volunteers
CTID: NCT02202187
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-06-12
A Phase III, Randomized, Multicenter, Parallel-Group, Double-Blind, Double-Dummy Study in Adolescent and Adult Female Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Nitrofurantoin in the Treatment of Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis).
EudraCT: 2018-001801-98
Phase: Phase 3
Status: Completed, Ongoing, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2020-02-27
A Phase III, Randomized, Multicenter, Parallel-Group, Double-Blind, Double-Dummy Study in Adolescent and Adult Female Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Nitrofurantoin in the Treatment of Uncomplicated Urinary Tract Infection (Acute Cystitis)
EudraCT: 2020-000553-27
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2020-06-24
Penetration of the innovative antibiotic gepotidacin into prostate and tonsillar tissue.
EudraCT: 2019-004308-37
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2021-01-20
A Phase II, Randomized, Multicenter, Dose-Ranging Study in Adult Subjects Evaluating the Efficacy, Safety, and Tolerability of Single Doses of GSK2140944 in the Treatment of Uncomplicated Urogenital Gonorrhea Caused by Neisseria gonorrhoeae
EudraCT: 2015-005120-26
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-04-21
A Phase III, Randomized, Multicenter, Open-Label Study in Adolescent and Adult Participants Comparing the Efficacy and Safety of Gepotidacin to Ceftriaxone Plus Azithromycin in the Treatment of Uncomplicated Urogenital Gonorrhea Caused by Neisseria gonorrhoeae
EudraCT: 2018-001780-23
Phase: Phase 3
Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA
Date: 2019-12-04
A study to investigate the efficacy and safety with gepotidacin in Japanese female participants with uncomplicated urinary tract infection (acute cystitis); Efficacy of Antibacterial Gepotidacin Evaluated in Japan (EAGLE-J) CTID: jRCT2031220467
Status: Complete
Date: 2022-11-26
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