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Gepotidacin (GSK2140944)

别名: GSK-2140944; GSK2140944; GSK 2140944; GSK-2140944E; GSK2140944E; GSK 2140944E; Gepotidacin 三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂
目录号: V3622 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Gepotidacin（原名 GSK2140944）是一种新型、强效、一流的三氮杂苊类抗菌药物，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对淋病奈瑟菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与淋病相关的病原体。其他常规和生物威胁感染。
Gepotidacin (GSK2140944) CAS号: 1075236-89-3
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • Gepotidacin (S enantiomer) (GSK2140944 (S enantiomer))
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Gepotidacin（原名 GSK2140944）是一种新型、强效、一流的三氮杂苊类抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对淋球菌（包括耐药菌株）具有体外活性。还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。使用肉汤微量稀释法评估吉泊达星和对照品对 25 种淋病奈瑟菌菌株（包括 5 种环丙沙星不敏感菌株）的 MIC 和最低杀菌浓度 (MBC) 活性。还使用时间杀灭动力学和棋盘法，针对三种淋病奈瑟菌菌株（包括环丙沙星不敏感菌株）、针对三种淋病奈瑟菌菌株（包括两种四环素和阿奇霉素不敏感菌株）评估了Gepotidacin活性，以评估其耐药性的发展。针对两种淋病奈瑟菌菌株，用于研究抗生素后 (PAE) 和亚抑制 (PAE-SME) 效应。 gepotidacin 对测试的 25 种淋病奈瑟菌分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/ml。 gepotidacin 的 MBC50 和 MBC90 分别为 0.25 和 0.5 μg/ml。 Gepotidacin 具有杀菌作用，单步耐药选择研究未回收任何突变体，表明自发单步耐药率较低。对于使用棋盘法测试的吉泊达星和比较剂的组合，没有发生拮抗作用的情况，并且只有一种协同作用的情况（与莫西沙星；分数抑制浓度，0.375）。体外时间杀灭研究尚未证实这一点。 gepotidacin 针对野生型菌株的 PAE 范围为 0.5 至 >2.5 h，PAE-SME 为 >2.5 h。这些体外数据表明，需要对gepotidacin进行进一步研究，以了解其在治疗淋病奈瑟菌引起的感染中的潜在用途。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Gepotidacin 是一种新型、一流的三氮杂苊抗菌剂，针对与其他常见感染和生物威胁感染相关的病原体。它还通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV。它已被证明对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌（包括耐药菌株）具有体外活性。针对测试的 25 种淋病奈瑟菌分离株，gepotidacin 的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。以下细菌具有不同的gepotidacin MIC90（单位μg/mL）：大肠杆菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；流感嗜血杆菌，1；产气荚膜梭菌，0.5；和志贺氏菌属，1[2]。急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 可能是由革泊达星在体外具有反应性的病原体引起的[3]。
体内研究 (In Vivo)
GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.125 至 0.5 mg/L。 ELF穿透率的范围是1.1至1.4。在中性粒细胞减少小鼠中，观察到最大下降为 1.1 至 3.1 log10 CFU。对于停滞和 1 个对数单位减少，所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。
动物实验
Mice: GSK2140944 s.c. in single doses of 6.25, 50, or 200 mg/kg is given to groups of 48 infected mice at 3 h postinoculation (0 h) for neutropenic pharmacokinetic studies. Using a cardiac puncture, blood samples are taken from groups of six mice at five minutes and 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 3, and 4 hours after the dose for doses of 6.25 or 50 mg/kg, and at five minutes and 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 4, and 6 hours after the dose for 200 mg/kg[4].
参考文献

[1]. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3).

[2]. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23.

[3]. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).

[4]. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.

[5]. Antimicrob Agents Chemother.2017 Feb 23;61(3).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H28N6O3
分子量
448.5175
精确质量
448.22
元素分析
C, 64.27; H, 6.29; N, 18.74; O, 10.70
CAS号
1075236-89-3
相关CAS号
Gepotidacin (S enantiomer);2319789-82-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C(C=NC(C=C1)=C23)N3[C@H](CN4CCC(NCC(N=C5)=CC6=C5OCCC6)CC4)CN2C1=O
InChi Key
PZFAZQUREQIODZ-LJQANCHMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H28N6O3/c31-22-4-3-20-24-29(22)15-19(30(24)23(32)13-27-20)14-28-7-5-17(6-8-28)25-11-18-10-16-2-1-9-33-21(16)12-26-18/h3-4,10,12-13,17,19,25H,1-2,5-9,11,14-15H2/t19-/m1/s1
化学名
(2R)-2-[(4-{[(3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-c]pyridin- 6-yl)methyl]amino}piperidin-1-yl)methyl]-1,2-dihydro- 3H,8H-2a,5,8a-triazaacenaphthylene-3,8-dione
别名
GSK-2140944; GSK2140944; GSK 2140944; GSK-2140944E; GSK2140944E; GSK 2140944E; Gepotidacin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~7.14 mg/mL (~15.92 mM)
溶解度 (体内)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2296 mL 11.1478 mL 22.2955 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2296 mL 4.4591 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1148 mL 2.2296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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