Guan-fu base A 中文名称: 关附甲素

别名: 关附甲素;盐酸关附甲素; 关附甲素对照品;关附甲素,关白附子甲素;盐酸关附甲素标准品;盐酸关附甲素,关白附子甲素

目录号: V60085 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Coranthrine A 是一种从 Aconitum coreanum 中提取的抗心律失常生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 伪影，针对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，针对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。

Guan-fu base A CAS号: 1394-48-5
产品类别: Potassium Channel

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

Coranthrine A 是一种从 Aconitum coreanum 中提取的抗心律失常生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 伪影，针对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，针对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。 Coroplastine A 也是 CYP2D 的有效补体，对于猴和狗微粒体的 Ki 值分别为 0.38 μM 和 2.4 μM。 Coroplastine A 还可以抑制 HERG 通道电流。

生物活性&实验参考方法

靶点	- Human CYP2D6 (Ki = 1.6 ± 0.2 μM), monkey CYP2D6 (Ki = 2.3 ± 0.3 μM), dog CYP2D6 (Ki = 3.1 ± 0.4 μM) [1] - HERG K+ channel (IC50 = 10.2 ± 1.1 μM, determined by whole-cell patch-clamp recording in HERG-transfected HEK293 cells) [2]
体外研究 (In Vitro)	大鼠或小鼠的 CYP2D 不受 Coroplastine A 抑制。虽然它对 2B6 和 2E1 有轻微的抑制作用，但 Coroprine A 对人重组 CYP1A2、2A6、2C8、2C19、3A4 或 3A5 无抑制活性。冠附碱 A 具有很强的 CYP2D6 抑制作用，其在 HLM（右美沙芬 5 μM）中的 IC50 值约为 0.46 μM，在 rCYP2D6（丁呋洛尔 5 μM）中的 IC50 值约为 0.12 μM [1]。采用全细胞膜片钳方法研究瞬时转染 HERG 互补 DNA 的人胚肾 293 (HEK293) 细胞中关父碱基 A 的功能。 guanfu base A 的 IC50 为 1.64 mM，以浓度、电压和时间依赖性方式抑制 HEG 通道电流。虽然对失活曲线没有影响，但 Coroplastine A 会加速通道失活并使激活曲线向负方向改变 [2]。 - 关附甲素（Guanfu base A）对人、猴、狗的CYP2D6活性均表现出浓度依赖性抑制。在人肝微粒体（HLMs）中，它抑制右美沙芬O-去甲基化反应（CYP2D6特异性底物反应），Ki值为1.6 μM，抑制作用较强；在猴肝微粒体（MLMs）中，对同一底物代谢的抑制Ki值为2.3 μM；在狗肝微粒体（DLMs）中，Ki值为3.1 μM。在浓度高达50 μM时，对其他人类CYP同工酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4）未观察到显著抑制作用[1] - 关附甲素（Guanfu base A）在HERG转染HEK293细胞中，以浓度依赖性方式抑制HERG钾离子通道介导的电流。浓度为1 μM时，抑制约20%的HERG峰值电流；10 μM时，抑制率达到约50%（与IC50 = 10.2 μM一致）；30 μM时，抑制率超过80%。该抑制作用具有可逆性：洗去药物后，10分钟内HERG电流可恢复至基线的约85%。与关附G素（Guanfu base G）相比，关附甲素对HERG通道的抑制作用更弱（关附G素IC50 = 3.5 ± 0.5 μM）[2]
体内研究 (In Vivo)	事先给比格犬注射了冠状茶碱。右美沙芬 (2 mg/mL) 通过静脉注射和注射给药。 CYP2D的代谢活性降低。右啡烷的 Cmax 是接受常规盐水治疗组的三分之一。血浆浓度-时间曲线下面积与盐水治疗组相比，为一半[1]。
酶活实验	- CYP2D6活性测定（对应[1]）：以人、猴、狗的肝微粒体作为酶源。反应体系（总体积200 μL）包含微粒体蛋白（0.2 mg/mL）、磷酸盐缓冲液（50 mM，pH 7.4）、MgCl2（5 mM）、NADPH（1 mM，作为辅酶）、右美沙芬（10 μM，CYP2D6特异性底物）以及不同浓度的关附甲素（Guanfu base A）（0.1-50 μM）。通过加入NADPH启动反应，在37°C下孵育30分钟后，加入200 μL冰乙腈终止反应。离心（12,000 × g，10分钟）后，取上清液采用HPLC-MS/MS分析，测定代谢产物（右啡烷）的浓度。通过与对照组（不含关附甲素）比较计算抑制率，并采用竞争性抑制模型拟合数据得到Ki值[1] - HERG钾离子通道电流记录实验（对应[2]）：将稳定转染人HERG cDNA的HEK293细胞培养至70%-80%融合度。在室温（22-25°C）下采用全细胞膜片钳技术记录HERG电流。细胞外液成分（单位：mM）为：NaCl 140、KCl 4、CaCl2 1.8、MgCl2 1、HEPES 10、葡萄糖5（用NaOH调节pH至7.4）；细胞内液成分（单位：mM）为：KCl 130、MgATP 5、EGTA 5、HEPES 10（用KOH调节pH至7.2）。电极电阻为2-4 MΩ。形成全细胞记录模式后，将细胞钳制在-80 mV，施加电压程序（从-80 mV以10 mV为步长递增至+40 mV，持续500 ms，随后复极化至-50 mV持续500 ms）以诱发HERG电流。将不同浓度的关附甲素（Guanfu base A）（0.1-30 μM）灌流至记录槽中，记录各浓度下的电流幅度，采用Hill方程拟合浓度-抑制曲线计算IC50值[2]
细胞实验	- HERG转染HEK293细胞培养及电流记录相关细胞制备（对应[2]）：HEK293细胞在添加10%胎牛血清、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的达尔伯克改良伊格尔培养基（DMEM）中培养。每2-3天更换一次培养基，细胞生长至80%-90%融合度时进行传代（采用0.25%胰蛋白酶-EDTA消化解离）。用于膜片钳实验的细胞在记录前24小时接种于35 mm培养皿中，以确保细胞贴壁良好且保持正常活性。仅选择形态为圆形或梭形、边界清晰的细胞进行电流记录[2]
药代性质 (ADME/PK)	体外代谢酶抑制谱：冠福碱A是CYP2D6的选择性抑制剂。在人肝微粒体中，浓度高达50 μM时，冠福碱A不影响CYP1A2（底物：非那西汀）、CYP2C9（底物：甲苯磺丁脲）、CYP2C19（底物：奥美拉唑）、CYP2E1（底物：氯唑沙宗）或CYP3A4（底物：咪达唑仑）的活性。在猴和犬肝微粒体中，冠福碱A也表现出对CYP2D6的选择性抑制作用，而对其他受试的CYP同工酶无显著影响（与人相同）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	潜在的药物相互作用风险：由于冠复碱A强烈抑制人CYP2D6，与CYP2D6底物药物（例如右美沙芬、美托洛尔、氟西汀）合用可能会增加这些合用药物的血浆浓度，从而增强其疗效或不良反应[1] - 潜在的心脏毒性风险：冠复碱A抑制HERG钾离子通道（一种参与心脏复极化的关键通道）。抑制HERG通道可能会延长心电图QT间期，从而增加尖端扭转型室性心动过速（一种危及生命的心律失常）的风险。然而，与冠复碱G相比，冠复碱A对HERG通道的IC50值更高，表明其QT间期延长的风险相对较低[2]
参考文献	[1]. Guanfu base A, an antiarrhythmic alkaloid of Aconitum coreanum, Is a CYP2D6 inhibitor of human, monkey, and dog isoforms. Drug Metab Dispos. 2015 May;43(5):713-24. [2]. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.
其他信息	冠附碱A是从乌头（Aconitum coreanum）中提取的一种天然生物碱，乌头是一种传统中药植物。据报道，冠附碱A具有抗心律失常活性，这为其开发为抗心律失常药物奠定了基础[1][2]。冠附碱A对CYP2D6的抑制作用具有物种相似性：在人、猴和犬肝微粒体中，其Ki值处于同一数量级（1-3 μM），这表明猴和犬可能是评估冠附碱A在临床前研究中的药代动力学和药物相互作用的潜在动物模型[1]。HERG钾离子通道主要表达于心脏，在心肌动作电位的复极化阶段起着至关重要的作用。许多抗心律失常药物会抑制HERG通道，这是其心脏毒性的主要原因。冠菟碱A和冠菟碱G对HERG通道的比较研究，为优化冠菟生物碱的结构以降低心脏毒性并保持抗心律失常疗效提供了依据[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H31NO6
分子量	429.5060
精确质量	429.215
CAS号	1394-48-5
PubChem CID	101603171
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	551.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	287.3±30.1 °C
蒸汽压	0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率	1.648
LogP	0.93
tPSA	96.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	966
定义原子立体中心数目	11
SMILES	CC(=O)O[C@H]1C[C@@]2(CN3[C@@H]4[C@H]2[C@]5(C1)[C@H]3[C@]6(C([C@H]7[C@H]([C@@H]5[C@]6(C4)CC7=C)O)OC(=O)C)O)C
InChi Key	OGNUSOJAYIHLNS-CGMBEVFJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H31NO6/c1-10-5-22-8-14-17-21(4)6-13(30-11(2)26)7-23(17)18(22)16(28)15(10)19(31-12(3)27)24(22,29)20(23)25(14)9-21/h13-20,28-29H,1,5-9H2,2-4H3/t13-,14-,15+,16+,17+,18+,19?,20-,21+,22+,23-,24-/m0/s1
化学名	[(1S,3S,5S,8S,9R,11R,14R,16S,17R,18S,19S)-10-acetyloxy-9,19-dihydroxy-5-methyl-12-methylidene-7-azaheptacyclo[9.6.2.01,8.05,17.07,16.09,14.014,18]nonadecan-3-yl] acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~232.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~232.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3282 mL	11.6412 mL	23.2823 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6565 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。