| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VU6032735 primarily targets the sperm-specific potassium channel SLO3 (KCNU1). This channel is predominantly expressed in sperm and is critical for the hyperactivated motility required for fertilization. By inhibiting SLO3 with high selectivity (IC50 165 nM for hSLO3), VU6032735 impairs sperm function and prevents fertilization. In addition, it exhibits off-target inhibition of sodium channels and L-type calcium channels. The compound operates within the ion channel signaling pathways and is a key tool for studying sperm physiology and developing male contraceptives.
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU6032735 (10 μM，1–2 小时) 显著抑制人精子的过度激活运动 [1]。VU6032735 (0.01–1 μM) 抑制 HEK293 细胞中的小鼠 SLO3-γ2 通道 [1]。VU6032735 (10 μM) 抑制钠通道和 L 型钙通道 [1]。
体外实验表明，VU6032735（10 microM，作用1-2小时）能显著抑制人精子的过度激活运动。此外，在0.01-1 microM的浓度下，它还能抑制HEK293细胞中的小鼠SLO3-γ2通道。在10 microM浓度下，它还能抑制钠通道和L型钙通道。这些无细胞和基于细胞的实验证实了其对SLO3的高效性和选择性。在有效浓度下，该化合物对精子或非靶细胞没有明显的细胞毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
VU6032735（10 mg/kg，腹腔注射）在雌性小鼠的卵巢、输卵管和胚胎中维持了相应的组织暴露 24 小时 [1]。
在体内，VU6032735（10 mg/kg，腹腔注射）可在雌性小鼠的卵巢、输卵管和子宫内维持长达24小时的高组织暴露水平。这种持续的组织分布对其避孕效果至关重要，因为它能确保化合物存在于受精部位。目前尚未公开更多体内疗效或安全性数据。该药物仅用于男性避孕研究。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞SLO3离子通道检测，使用自动化膜片钳系统（例如QPatch）。培养并重悬稳定表达人SLO3 (hSLO3)的HEK293细胞。使用平面膜片钳电极捕获单个细胞。将VU6032735在细胞外液（140 mM NaCl、4 mM KCl、2 mM CaCl2、1 mM MgCl2、10 mM HEPES、10 mM葡萄糖，pH 7.4）中进行系列稀释（0.1 nM至100 uM）。建立全细胞膜片钳记录后，电压方案使膜片钳去极化至+100 mV。测量电流幅度，并根据浓度-反应曲线计算IC50值（165 nM）。阳性对照：SLO3阻断剂。阴性对照：DMSO（<0.1%）。
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| 细胞实验 |
体外精子活力测定中，收集人精液样本，使其液化并洗涤。将VU6032735溶解于DMSO中，并用精子培养基稀释至10 uM（最终DMSO浓度≤0.1%）。将精子与化合物在37℃下孵育1-2小时。使用计算机辅助精子分析（CASA）参数评估超激活精子活力，例如曲线速度（VCL）和头部侧向位移幅度（ALH）。数据以与对照组相比的抑制百分比表示。对于HEK293细胞测定，将表达SLO3-γ2的细胞接种于24孔板中，用0.01-1 uM的化合物处理1小时，然后进行全细胞膜片钳分析。DMSO溶剂对照（0.1%）。所有实验均重复三次。
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| 动物实验 |
为进行体内组织分布研究，采用雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄，18-22 g，每组n=5）。VU6032735配制于10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水中，浓度为1 mg/mL，剂量为10 mg/kg（给药体积10 mL/kg）。该化合物以单次腹腔注射（IP）给药。分别于给药后0.5、2、6、12和24小时处死小鼠。收集卵巢、输卵管、子宫和血液。将组织匀浆，用乙腈提取，并通过LC-MS/MS分析化合物含量。 VU6032735 在生殖器官中可维持长达 24 小时的高组织暴露量，其浓度显著超过 hSLO3 的 IC50 值。在小鼠中未观察到不良反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小鼠腹腔注射10 mg/kg VU6032735后，其在生殖组织（输卵管、卵巢）中的浓度峰值（Cmax）在2小时内达到（Tmax）。给药后24小时内，该化合物在组织中维持较高的暴露水平，且在此期间组织浓度始终高于hSLO3的IC50值（165 nM）。血浆半衰期（t½）尚未报道，但组织持久性提示其从生殖器官清除缓慢。预计分布容积（Vd）为中等。口服生物利用度尚未报道。该化合物的分子量为525.44。储存方法：粉末在-20℃下可保存长达3年；DMSO溶液在-80℃下可保存1年。溶解性：DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的VU6032735正式毒性数据。在组织分布研究中，小鼠耐受10 mg/kg腹腔注射剂量，未观察到不良反应。作为一种特异性SLO3抑制剂，其潜在的靶向作用仅限于精子和生殖组织，因此可能具有良好的安全性。理论上，对钠离子通道和钙离子通道的非靶向抑制可能导致心脏毒性或中枢神经系统效应，但现有研究尚未报道此类效应。实验室安全注意事项：避免吸入、摄入、皮肤/眼睛接触；使用个人防护装备（手套、实验服）。仅供研究使用，不得用于人体。请根据当地法规处理废弃物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
又称SLO3抑制剂。CAS号：2375516-12-0。分子式：C25H21F6N3O3，分子量：525.44。HPLC纯度通常>98%。同义词：VU6032735。靶点：SLO3（精子特异性钾通道3）。IC50：165 nM（hSLO3），730 nM（mSLO3）。也抑制钠通道和L型钙通道。研究领域：男性避孕、精子生理学。通路：离子通道信号传导。储存：粉末，-20℃保存。不可用于人体。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C25H21F6N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
525.44
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9032 mL | 9.5158 mL | 19.0317 mL | |
| 5 mM | 0.3806 mL | 1.9032 mL | 3.8063 mL | |
| 10 mM | 0.1903 mL | 0.9516 mL | 1.9032 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
IDOR-1104-0086
Maxi-K modulator 1
VU6080824
E0199
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