| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ilaprazole sodium hydrate targets the gastric H+/K+-ATPase (proton pump), irreversibly inhibiting acid secretion. It also inhibits T cell origin protein kinase (TOPK). Additionally, it has potential antiviral activity by blocking the release of infectious herpes simplex virus (HSV)-1/2 from Vero cells in culture.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在组胺刺激的壁细胞中，伊拉唑（IY-81149）钠水合物对 14C-氨基比林的积累表现出 IC50 为 9 nM [1]。
在兔壁细胞制备物中，伊拉唑钠水合物以剂量依赖的方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在 pH 7.4 时 IC50 为 6.0 × 10⁻⁶ mol/L。这是该化合物的主要体外活性测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
利那普唑钠水合物（3–30 mg/kg；皮内注射）可剂量依赖性地抑制胃酸分泌[1]。静脉注射时，组胺输注可降低麻醉大鼠的胃pH值，而伊拉唑钠水合物则可剂量依赖性地升高胃pH值。奥美拉唑和伊拉唑钠水合物的注射特异性ED50分别为1.4 mg/kg和1.2 mg/kg。静脉注射时，奥美拉唑的ED50为4.1 mg/kg，伊拉唑钠水合物的ED50为3.9 mg/kg。此外，伊洛前列唑钠水合物可显著抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。奥美拉唑的ED50为3.5 mg/kg，而静脉注射时为2.1 mg/kg。在瘘管大鼠模型中，伊拉唑钠水合物也能显著降低胃酸分泌。十二指肠内给药时，奥美拉唑的ED50为0.68 mg/kg，利那拉唑钠水合物的ED50为0.43 mg/kg[1]。
在雄性SD大鼠（幽门结扎后）中，十二指肠内给予伊拉唑钠水合物（3、10、30 mg/kg）可显著抑制胃酸分泌和胃容量。这表明其在胃酸分泌过多的动物模型中具有作为质子泵抑制剂的体内疗效。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测兔壁细胞制备物中H+/K+-ATP酶的抑制情况。通过定量分析不同浓度伊拉唑钠水合物存在下的质子转运或ATP水解情况来评估酶活性，从而确定IC50值。
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| 细胞实验 |
抗病毒活性的细胞检测采用感染了HSV-1/2的Vero细胞培养物。检测指标包括化合物阻断感染性病毒释放和HSV颗粒转运的能力。对于PPI活性，则使用组胺刺激的壁细胞来评估其对胃酸分泌的抑制作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD大鼠（幽门结扎后）[1]
剂量：3、10、30 mg/kg 给药途径：十二指肠内给药 实验结果：3 mg/kg剂量下，胃酸分泌量和胃酸体积分别显著抑制约60%和46%。30 mg/kg剂量下，胃酸分泌量和胃酸体积分别抑制93%和73%。 在幽门结扎后的雄性SD大鼠中评估了伊拉唑钠水合物作为质子泵抑制剂（PPI）的体内疗效。伊拉唑钠水合物以3、10和30 mg/kg的剂量经十二指肠内给药。测量胃酸分泌量和胃酸体积以量化其对胃酸分泌的抑制作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
伊拉唑钠水合物具有口服生物活性。它以剂量依赖的方式不可逆地抑制H+/K+-ATP酶。该化合物是一种弱碱，会在酸性环境中蓄积。预计其药代动力学性质与伊拉唑钠相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊拉唑钠水合物的临床前毒性数据与质子泵抑制剂（PPI）的典型毒性数据一致。长期使用PPI与多种风险相关，包括维生素B12缺乏和骨折。该化合物应按照标准实验室安全防护措施进行操作。详细的毒理学信息可参考相关文献。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：伊拉唑钠（首选）。
伊拉唑钠水合物是一种口服有效的质子泵抑制剂，同时具有TOPK抑制活性和潜在的抗病毒活性。它能阻断感染性HSV-1/2从Vero细胞中的释放，并阻断HSV病毒颗粒的运输。该化合物是研究酸相关疾病、癌症（通过TOPK抑制）和病毒感染的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C19H17N4NAO2S
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|---|---|
| 分子量 |
388.418653249741
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| 精确质量 |
388.096
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| CAS号 |
2322264-11-7
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| 相关CAS号 |
Ilaprazole sodium;172152-50-0
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| PubChem CID |
53353154
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
77.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
508
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=C([N-]2)C=CC(=C3)N4C=CC=C4)OC.[Na+]
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| InChi Key |
ZQGDDMFDBZPGCD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17N4O2S.Na/c1-13-17(20-8-7-18(13)25-2)12-26(24)19-21-15-6-5-14(11-16(15)22-19)23-9-3-4-10-23;/h3-11H,12H2,1-2H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;2-[(4-methoxy-3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-5-pyrrol-1-ylbenzimidazol-1-ide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5745 mL | 12.8727 mL | 25.7453 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5745 mL | 5.1491 mL | |
| 10 mM | 0.2575 mL | 1.2873 mL | 2.5745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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