规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
125I-SDF-1-CXCR4 ( IC50 = 13 nM ); HIV-1 (NL4.3 strain) ( IC50 = 1 nM ); HIV-1 (NL4.3 strain) ( IC50 = 9 nM ); HIV-1 (NL4.3 strain) ( IC50 = 3 nM ); HIV-1 (NL4.3 strain) ( IC50 = 26 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的口服 CXCR4 拮抗剂,针对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM,并且还抑制 MT-tropic HIV-1(NL4.3 株)的复制。 4 细胞和 PBMC 的 IC50 分别为 1 和 9 nM。 Mavorixafor (AMD-070) 对其他趋化因子受体(CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5、CXCR1 和 CXCR2)没有影响[1]。 070) (6.6 µM) 显着抑制 B88-SDF-1 细胞的贴壁依赖性生长、迁移和基质胶侵袭[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Mavorixafor (AMD-070) (2 mg/kg, po) 显着减少小鼠肺转移结节的数量,并降低小鼠体内人 Alu DNA 的表达,且体重不减轻[2]。
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细胞实验 |
在 96 孔板上,以 5 × 103 细胞/孔接种含有 10% FCS 的 DMEM。 24 小时后,用或不用 2 µM AMD3100 或 6.6 µM AMD-070 处理细胞。采用 MTT 的测定用于量化 24 或 48 小时后的细胞数量[2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C21H30CL3N5
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分子量 |
458.86
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精确质量 |
457.16
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CAS号 |
2309699-17-8
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相关CAS号 |
Mavorixafor; 558447-26-0
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外观&性状 |
Powder
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SMILES |
C1C[C@@H](C2=C(C1)C=CC=N2)N(CCCCN)CC3=NC4=CC=CC=C4N3.Cl.Cl.Cl
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InChi Key |
FTHQTOSCZZCGHB-VLEZWVESSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H27N5.3ClH/c22-12-3-4-14-26(15-20-24-17-9-1-2-10-18(17)25-20)19-11-5-7-16-8-6-13-23-21(16)19;;;/h1-2,6,8-10,13,19H,3-5,7,11-12,14-15,22H2,(H,24,25);3*1H/t19-;;;/m0.../s1
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化学名 |
N'-(1H-benzimidazol-2-ylmethyl)-N'-[(8S)-5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-yl]butane-1,4-diamine;trihydrochloride
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别名 |
Mavorixafor trihydrochloride; AMD-070 trihydrochloride
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~150 mg/mL (~326.9 mM)
H2O: ~100 mg/mL (~217.9 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,将100 μL 6.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 6 中的溶解度: 100 mg/mL (217.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1793 mL | 10.8966 mL | 21.7931 mL | |
5 mM | 0.4359 mL | 2.1793 mL | 4.3586 mL | |
10 mM | 0.2179 mL | 1.0897 mL | 2.1793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。