| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mito-LND 抑制肺癌的侵袭、迁移和发展。 mito-LND 抑制 H2030BrM3 和 A549 细胞的增殖，IC50 值分别为 0.74 µM 和 0.69 µM[1]。在 H2030BrM3 细胞中，mito-LND 抑制线粒体复合物 I 和 II 的活性，IC50 值分别为 1.2 µM 和 2.4 µM[1]。 mito-LND (1 µM) 增加了 H2030BrM3 肺癌细胞中 ROS 的产生。在 H2030BrM3 肺癌细胞中，Mito-LND 有效促进线粒体 ROS 生成[1]。 Mito-LND (2 µM) 降低磷酸化 AKT 水平。在亲本和转移性肺癌细胞系中，Mito-LND 还会降低 P70S6K 和其他能量感应蛋白的磷酸化，表明 Mito-LND 直接抑制 mTOR 信号传导[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Mito-LND 治疗（7.5 µmol/kg；口服灌胃；每周 5 天；连续 3 周）显着增加对抗肺癌进展和转移的效力[1]。此外，用 mito-LND 治疗时，A549 肿瘤异种移植物的发育速度较慢 [1]。当含有H2030BrM3细胞的NOD/SCID小鼠接受mito-LND治疗时，肺癌脑转移显着减少[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射 H2030BrM3 细胞的无胸腺裸鼠（5 周龄）[1]
剂量： 7.5 µmol/kg 给药途径： 口服（灌胃）；每周 5 天；连续 3 周 实验结果： 肿瘤进展显著减缓。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C43H45BRCL2N3OP
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|---|---|
| 分子量 |
801.6207
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| 精确质量 |
799.186
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| CAS号 |
2361564-49-8
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| PubChem CID |
155977659
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
46.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
938
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Br-].ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C([H])([H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[P+](C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)=N1)Cl
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| InChi Key |
XRSSFQSESARZNG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H44Cl2N3OP.BrH/c44-35-29-28-34(40(45)32-35)33-48-41-27-17-16-26-39(41)42(47-48)43(49)46-30-18-5-3-1-2-4-6-19-31-50(36-20-10-7-11-21-36,37-22-12-8-13-23-37)38-24-14-9-15-25-38;/h7-17,20-29,32H,1-6,18-19,30-31,33H2;1H
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| 化学名 |
10-[[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]indazole-3-carbonyl]amino]decyl-triphenylphosphanium;bromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 mg/mL (62.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2475 mL | 6.2374 mL | 12.4747 mL | |
| 5 mM | 0.2495 mL | 1.2475 mL | 2.4949 mL | |
| 10 mM | 0.1247 mL | 0.6237 mL | 1.2475 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tepotinib hydrochloride monohydrate
BKN-1
NEO214
MJO445
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