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(S)-Indoximod ((S)-NLG-8189)

别名: N-甲基L-色氨酸;N-甲基色胺酸 ；1-甲基-L-色氨酸
目录号: V51186 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
(S)-Indoximod (1-Mmethyl-L-tryptophan) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。
(S)-Indoximod ((S)-NLG-8189) CAS号: 21339-55-9
产品类别: IDO
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of (S)-Indoximod ((S)-NLG-8189):

  • (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189)
  • 吲哚莫德
  • 1-甲基D3-L-色氨酸
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
(S)-Indoximod（1-甲基-L-色氨酸）是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症相关研究。
(S)-Indoximod，也称为 1-甲基-L-色氨酸 (1-L-MT) 或 L-Abrine，是一种选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。IDO 是犬尿氨酸途径中的关键酶，催化色氨酸降解的第一步也是限速步骤。通过抑制 IDO，(S)-Indoximod 可以调节免疫反应，在癌症研究和神经系统疾病研究中具有潜在的应用价值。
生物活性&实验参考方法
靶点
(S)-Indoximod targets indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), a heme-containing enzyme that catalyzes the oxidative cleavage of the pyrrole ring of L-tryptophan to N-formylkynurenine. This pathway is upregulated in many cancers and contributes to immune suppression by depleting tryptophan and producing immunosuppressive metabolites. By inhibiting IDO, (S)-Indoximod prevents this immunosuppression, thereby enhancing anti-tumor immunity. It has a Ki of 19 µM for IDO.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，(S)-Indoximod 是一种 IDO 竞争性抑制剂，其 Ki 值为 19 µM。研究表明，它能降低 Foxp3 蛋白的表达，而 Foxp3 蛋白是调节性 T 细胞 (Treg) 的标志物，这提示了其免疫调节作用的机制。(S)-Indoximod 常用于研究犬尿氨酸途径在免疫抑制和其他细胞过程中的作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内，(S)-Indoximod 已在癌症的临床前模型中显示出活性。它通过抑制 IDO，可以缓解免疫抑制并增强其他免疫疗法的疗效。此外，它还被研究用于治疗神经系统疾病。
酶活实验
采用体外酶活性测定法评估(S)-Indoximod的抑制活性。将重组IDO与其底物L-色氨酸以及不同浓度的(S)-Indoximod一起孵育。测定犬尿氨酸的生成量，并计算Ki值。通过改变底物浓度来验证其竞争性抑制机制。
细胞实验
在细胞系和原代免疫细胞中评估了 (S)-Indoximod 的细胞活性。用 (S)-Indoximod 处理细胞，并通过定量培养基中的犬尿氨酸水平来测量其对 IDO 活性的影响。同时评估了其对 T 细胞增殖和免疫细胞功能的影响。
动物实验
在动物实验中，(S)-Indoximod 通常通过灌胃或腹腔注射给药。在肿瘤模型中，给药目的是为了评估其对肿瘤生长和免疫细胞浸润的影响。在神经系统疾病模型中，则评估其对疾病进展的影响。
药代性质 (ADME/PK)
(S)-Indoximod 是一种小分子化合物（分子量 218.25），具有良好的口服生物利用度。其药代动力学特性，例如半衰期和暴露量，支持其在临床前研究中的应用。它在 DMSO 中的溶解性使其易于配制成体内给药制剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
(S)-Indoximod 的毒理学数据有限。作为一种色氨酸代谢调节剂，其对免疫系统和其他生理过程的影响是主要考虑因素。临床试验已对其安全性进行了评估，结果显示其安全性良好。
参考文献

[1]. PEG-Poly(1-Methyl-l-Tryptophan)-Based Polymeric Micelles as Enzymatically Activated Inhibitors of Indoleamine 2,3-Dioxygenase. Nanomaterials (Basel). 2019 May 9;9(5):719.

[2]. 1-L-MT, an IDO inhibitor, prevented colitis-associated cancer by inducing CDC20 inhibition-mediated mitotic death of colon cancer cells. Int J Cancer. 2018 Sep 15;143(6):1516-1529.

[3]. Comparison of fluoxetine and 1-methyl-L-tryptophan in treatment of depression-like illness in Bacillus Calmette-Guerin-induced inflammatory model of depression in mice. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2016 Nov 1;27(6):569-576.

[4]. The protective effect of 1-methyltryptophan isomers in renal ischemia-reperfusion injury is not exclusively dependent on indolamine 2,3-dioxygenase inhibition. Biomed Pharmacother. 2021 Mar;135:111180.

[5]. Role of the indoleamine-2,3-dioxygenase/kynurenine pathway of tryptophan metabolism in behavioral alterations in a hepatic encephalopathy rat model. J Neuroinflammation. 2018 Jan 4;15(1):3.

[6]. 1-Methyl-L-tryptophan promotes the apoptosis of hepatic stellate cells arrested by interferon-γ by increasing the expression of IFN-γRβ, IRF-1 and FAS. Int J Mol Med. 2017 Aug;40(2):576-582.
其他信息
1-甲基-L-色氨酸是一种吲哚羧酸。
(S)-Indoximod（CAS：21339-55-9）是一种特性明确的IDO抑制剂，在癌症研究中得到了广泛的研究。它是研究犬尿氨酸途径在免疫抑制中的作用以及开发联合免疫疗法的关键工具。它的研发有助于理解肿瘤如何逃避免疫系统的攻击，并为新的治疗策略铺平了道路。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H14N2O2
分子量
218.252
精确质量
218.105
CAS号
21339-55-9
相关CAS号
(Rac)-Indoximod;26988-72-7;Indoximod;110117-83-4;(S)-Indoximod-d3;1801851-87-5
PubChem CID
676159
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.28
沸点
429.3±35.0 °C at 760 mmHg
熔点
223-226 ºC
闪点
213.4±25.9 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.625
LogP
1.43
tPSA
68.25
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
270
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C[C@@H](C(=O)O)N
InChi Key
ZADWXFSZEAPBJS-JTQLQIEISA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H14N2O2/c1-14-7-8(6-10(13)12(15)16)9-4-2-3-5-11(9)14/h2-5,7,10H,6,13H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1
化学名
(2S)-2-amino-3-(1-methylindol-3-yl)propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~4.81 mg/mL (~22.0 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (22.91 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5819 mL 22.9095 mL 45.8190 mL
5 mM 0.9164 mL 4.5819 mL 9.1638 mL
10 mM 0.4582 mL 2.2910 mL 4.5819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
First-in-Human Phase 1 Dose Escalation Study to Evaluate Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Oral Indoximod in Patients With Advanced Solid Tumors
CTID: NCT01042535
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2009-12-08
A Phase 1 Trial of Indoximod Combined With Docetaxel in Subjects With Metastatic Solid Malignancies
CTID: NCT01560923
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2012-02-14
A Phase 1/2 Study of Indoximod in Combination With Ipilimumab for Adults Suffering From Unresectable or Metastatic Melanoma
CTID: NCT02073123
Phase: Phase 1/2
Status: Completed
Date: 2014-01-27
Open-Label Phase 1 Trial of Indoximod Plus Chemoradiotherapy for Pediatric Patients With Newly Diagnosed Diffuse Intrinsic Pontine Glioma or Recurrent Brain Tumors
CTID: NCT02502708
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2015-07-10
Randomized, Double-blind Phase 2 Study of Indoximod Combined With Pembrolizumab for Advanced Unresectable Melanoma
CTID: NCT03301636
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2017-09-27
Open-label Phase 2 Trial of Indoximod Combined With Chemotherapy and Radiation Therapy for Children and Young Adults With Recurrent Brain Tumors or Newly Diagnosed DIPG
CTID: NCT04049669
Phase: Phase 2
Status: Active, Not Recruiting
Date: 2019-10-02
Phase 1 Open-label Trial Evaluating Ibrutinib Plus Indoximod With Chemotherapy for Relapsed or Refractory Pediatric Primary Brain Cancers
CTID: NCT05106296
Phase: Phase 1
Status: Active, Recruiting
Date: 2021-03-18
Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Phase 2/3 Adaptive Trial of Indoximod Combined With Anti-PD-1 Therapy in Participants With Unresectable or Metastatic Melanoma
CTID: NCT03443767
Phase: Phase 2/3
Status: Terminated
Date: 2018-02-20
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