| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IDO
The primary target of (Rac)-Indoximod is indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), an enzyme involved in tryptophan metabolism. By inhibiting IDO, (Rac)-Indoximod prevents tryptophan depletion and the accumulation of immunosuppressive kynurenines, thereby restoring T cell proliferation and function. Co-treatment with IFN-γ and (Rac)-Indoximod markedly reduces the activity of human cardiac myofibroblasts expressing α-SMA and induces apoptosis through up-regulating the IRF-1, Fas, and FasL genes. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
(Rac)-Indoximod（1-甲基-DL-色氨酸；0.5 mM；3天）可独立于色氨酸耗竭而阻止色氨酸的消耗，但它也会抑制色氨酸的清除，从而部分逆转IFN-γ的生长抑制作用，并可能导致细胞死亡[1]。体外实验表明，(Rac)-Indoximod（0.5 mM；3天）可抑制色氨酸的消耗，从而部分逆转IFN-γ的生长抑制活性。然而，无论色氨酸是否耗竭，它最终都会诱导细胞死亡。IFN-γ与(Rac)-Indoximod联合处理可显著降低表达α-SMA的人心肌成纤维细胞（hCMs）的活性，并通过上调IRF-1、Fas和FasL基因诱导细胞凋亡。该化合物是一种强效的IDO抑制剂，用于癌症免疫疗法研究。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
(Rac)-Indoximod 的体内活性已在癌症免疫治疗模型中得到研究。作为一种 IDO 通路抑制剂，它可用于克服肿瘤诱导的免疫抑制并增强抗肿瘤免疫反应。该化合物是 Indoximod 的外消旋体，已在临床前和临床研究中用于治疗多种癌症。它通常与其他免疫疗法（例如免疫检查点抑制剂）联合使用，以改善治疗效果。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括 (Rac)-Indoximod 的 IDO 酶抑制研究。将酶与不同浓度的 (Rac)-Indoximod (0.1-1000 µM) 在合适的缓冲液中于 37°C 孵育。采用分光光度法或高效液相色谱法 (HPLC) 监测色氨酸转化为犬尿氨酸的速率来测定 IDO 活性。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。该化合物表现出浓度依赖性的 IDO 活性抑制作用。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： 人源心肌成纤维细胞 (hCMs) 测试浓度： 0.5 mM 孵育时间： 3 天 实验结果： IFN-γ 引起的生长抑制在第 2 天部分逆转，但细胞活力在第 3 天进一步下降。 (Rac)-Indoximod 的体外细胞检测包括测试其对 IDO 活性和免疫细胞功能的影响。细胞用不同浓度的 (Rac)-Indoximod (0.01-10 mM) 处理 24-72 小时。通过高效液相色谱 (HPLC) 或质谱法测定色氨酸消耗和犬尿氨酸生成。通过流式细胞术或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 评估 T 细胞增殖和功能。该化合物表现出浓度依赖性的IDO活性抑制和T细胞功能恢复作用。 |
| 动物实验 |
(Rac)-Indoximod 的体内动物研究包括在荷瘤模型中进行疗效测试。将癌细胞植入小鼠体内，然后以不同剂量口服 (Rac)-Indoximod 进行治疗。在 2-4 周内监测肿瘤体积和体重。通过流式细胞术或免疫组织化学评估肿瘤内免疫细胞的浸润和激活情况。该化合物单独使用或与其他免疫疗法联合使用时，均在体内表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(Rac)-Indoximod 的分子式为 C₁₂H₁₄N₂O₂，分子量为 218.25。它为固体，纯度≥98%。在水中的溶解度为 2.5 mg/mL。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。(Rac)-Indoximod 作为一种 IDO 通路抑制剂，用于癌症免疫治疗研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(Rac)-Indoximod 的毒性特征已在临床前研究中得到表征。作为一种 IDO 抑制剂，它通常耐受性良好。标准毒性研究包括评估动物模型的体重变化、血液学参数以及主要器官的组织病理学检查。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-甲基色氨酸是一种色氨酸衍生物，其吲哚环的1位上有一个甲基取代基。它是一种EC 1.13.11.52（吲哚胺2,3-双加氧酶）抑制剂，也是一种抗肿瘤药物。它是一种非蛋白α-氨基酸，是色氨酸的衍生物。据报道，1-甲基-DL-色氨酸存在于烟曲霉中，并且有相关数据。另见：1-甲基-L-色氨酸（注：已移至此处）。
(Rac)-Indoximod（CAS 26988-72-7）是一种外消旋IDO抑制剂，也称为1-甲基-DL-色氨酸或(Rac)-NLG-8189。其分子式为C₁₂H₁₄N₂O₂，分子量为218.25。该化合物可抑制IDO，防止色氨酸耗竭并恢复T细胞功能。它用于癌症免疫疗法研究。(Rac)-Indoximod仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C12H14N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
218.251762866974
|
| 精确质量 |
218.106
|
| CAS号 |
26988-72-7
|
| 相关CAS号 |
Indoximod;110117-83-4;(S)-Indoximod;21339-55-9
|
| PubChem CID |
98112
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.28g/cm3
|
| 沸点 |
429.3ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
250ºC (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
213.4ºC
|
| LogP |
1.833
|
| tPSA |
68.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
270
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
OC(C(CC1=CN(C)C2C=CC=CC1=2)N)=O
|
| InChi Key |
ZADWXFSZEAPBJS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O2/c1-14-7-8(6-10(13)12(15)16)9-4-2-3-5-11(9)14/h2-5,7,10H,6,13H2,1H3,(H,15,16)
|
| 化学名 |
2-amino-3-(1-methylindol-3-yl)propanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
0.1 M NaOH : 10 mg/mL (45.82 mM)
DMSO : 4.76 mg/mL (21.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.8190 mL | |
| 5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL | |
| 10 mM | 0.4582 mL | 2.2910 mL | 4.5819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
