| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UZH1 targets METTL3 (methyltransferase-like 3), a key component of the N6-methyladenosine (m6A) methyltransferase complex. UZH1a is a potent and specific METTL3 inhibitor. The compound serves as a chemical probe for studying METTL3 function in RNA metabolism and gene expression.
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| 体外研究 (In Vitro) |
UZH1 a（2.5-160 μM；72 小时）抑制 U2Os、HEK293T 和 MOLM-13 细胞的发育，IC50 值分别为 11 μM、67 μM 和 87 μM [1]。UZH1 b（2.5-160 μM；72 小时）抑制 MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞的生长，IC50 值分别为 78 μM、79 μM 和 93 μM [1]。在 MOLM-13 细胞中，UZH1 b 在浓度高达 100 μM 时活性较低，而 UZH1 a（2.5-100 μM；16 小时）以剂量依赖的方式降低细胞 mRNA 中的 m6A 甲基化水平（IC50=4.6 μM）。[1] UZH1a（40 μM；16 小时）可降低 MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞 mRNA 中的 m6A 甲基化水平 [1]。在 MOLM-13 细胞中，UZH1a（20 μM；16 小时）可促进细胞凋亡并诱导细胞周期阻滞 [1]。UZH1a 对 METTL3 的抑制 IC50 为 280 nM，而 UZH1b（IC50 = 28 μM）基本无活性。UZH1 可用于细胞过程的表观转录组调控。该化合物具有抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
UZH1具有抗肿瘤活性。虽然体内活性数据有限，但该化合物有望成为研究METTL3在癌症生物学和发育过程中功能的化学探针。仍需开展进一步的体内研究。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定采用重组METTL3酶或甲基转移酶测定法来测量METTL3抑制情况。IC50值是通过评估不同浓度UZH1a存在下甲基转移酶的活性来确定的。
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| 细胞实验 |
基于细胞的检测方法用于测量 UZH1 对 m6A RNA 修饰水平、基因表达和细胞过程的影响。抗肿瘤活性在癌细胞系中进行评估。该化合物调节表观转录组调控的能力也进行了评价。
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| 动物实验 |
在METTL3依赖性癌症的异种移植模型中评估了该化合物的体内疗效。评估了该化合物通过抑制METTL3来抑制肿瘤生长的能力。需要进一步的研究来全面表征其体内抗肿瘤活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UZH1的药代动力学数据有限。作为一种小分子METTL3抑制剂，它可能具有良好的口服生物利用度。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UZH1的临床前毒性数据有限。作为一种METTL3抑制剂，它可能对m6A RNA修饰具有靶向作用。应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进一步的毒理学研究以进行全面的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UZH1是UZH1a和UZH1b的外消旋体。UZH1a是一种高效且特异性的METTL3抑制剂，IC50值为280 nM。UZH1可用于细胞过程的表观转录组调控，并具有抗肿瘤活性。它是一种研究METTL3在癌症生物学和发育过程中功能的重要化学探针。
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| CAS号 |
2925713-02-4
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|---|---|
| 相关CAS号 |
UZH1a;2813577-78-3;UZH1b;2814392-17-9
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 125 mg/mL (223.73 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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