| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 280 nM (METTL3)[1]
METTL3 (methyltransferase-like 3), the catalytic subunit of the N6-methyladenosine (m6A) methyltransferase complex. UZH1a inhibits METTL3 activity, thereby reducing m6A methylation levels on target RNAs. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
UZH1a（2.5-160 μM；72 小时）抑制 U2Os、HEK293T 和 MOLM-13 细胞的增殖，IC50 值分别为 11 μM、67 μM 和 87 μM [1]。UZH1a（2.5-100 μM；16 小时）呈剂量依赖性地降低 MOLM-13 细胞 mRNA 中的 m6A 甲基化水平（IC50= 4.6 μM）[1]。UZH1a（40 μM；16 小时）降低 MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞 mRNA 中的 m6A 甲基化水平 [1]。MOLM-13 细胞暴露于 UZH1a（20 μM）16 小时后，细胞周期阻滞并凋亡增加 [1]。
UZH1a 抑制 U2Os、HEK293T 和 MOLM-13 细胞的生长，其 IC₅0 值分别为 11 uM、67 uM 和 87 uM。它呈剂量依赖性地降低 MOLM-13 细胞 mRNA 中的 m6A 甲基化水平（IC₅0 = 4.6 uM）。UZH1a (20 uM) 可诱导 MOLM-13 细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前文献中尚未报道UZH1a的体内活性数据。作为METTL3的化学探针，它主要用于细胞实验，以研究表观转录组调控。
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| 酶活实验 |
METTL3抑制实验：将UZH1a与纯化的METTL3酶及其底物（RNA）在S-腺苷甲硫氨酸（SAM）存在下孵育。通过检测甲基掺入RNA的情况来测定甲基转移酶活性。IC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞 测试浓度： 2.5-160 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制 MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞的生长。 采用 m6A RNA 免疫沉淀 (MeRIP) 或斑点印迹法检测 UZH1a 处理的 MOLM-13、HEK293T 和 U2Os 细胞中的 m6A 甲基化水平。72 小时后，采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。 |
| 动物实验 |
目前尚无关于UZH1a的体内动物模型数据报道。作为一种METTL3抑制剂化学探针，它主要在体外进行研究。未来的研究可以利用异种移植模型来评估其抗肿瘤疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UZH1a的分子量为558.71，分子式为C32H42N₆O3。它是一种选择性METTL3抑制剂，IC₅0为280 nM。详细的药代动力学参数尚未报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未公布UZH1a在哺乳动物系统中的毒性数据。作为一种研究化合物和化学探针，它不适用于人类治疗用途。细胞实验表明，在某些细胞系中，UZH1a在浓度高达160 μM时仍具有良好的耐受性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UZH1a 是一种高效且选择性的 METTL3 抑制剂，可用作研究表观转录组调控的化学探针。它通过抑制 METTL3，降低靶 RNA 上的 m6A 甲基化水平，从而影响其稳定性、剪接和翻译。该化合物仅供研究使用，尚未进入临床试验阶段。
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| 分子式 |
C32H42N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
558.714287281036
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| 精确质量 |
558.331
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| CAS号 |
2813577-78-3
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| 相关CAS号 |
UZH1;2925713-02-4;UZH1b;2814392-17-9
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| PubChem CID |
154815692
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
114
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
828
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1(CCN(CC1)CC2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC[C@@]3(CCCN(C3)C4=NC=NC(=C4)NCC5=CC=CC=C5)O)O)C
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| InChi Key |
PWYRDVXYAOGDNK-JGCGQSQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H42N6O3/c1-31(2)12-15-37(16-13-31)20-25-9-10-26(27(39)17-25)30(40)34-21-32(41)11-6-14-38(22-32)29-18-28(35-23-36-29)33-19-24-7-4-3-5-8-24/h3-5,7-10,17-18,23,39,41H,6,11-16,19-22H2,1-2H3,(H,34,40)(H,33,35,36)/t32-/m1/s1
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| 化学名 |
N-[[(3R)-1-[6-(benzylamino)pyrimidin-4-yl]-3-hydroxypiperidin-3-yl]methyl]-4-[(4,4-dimethylpiperidin-1-yl)methyl]-2-hydroxybenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 80 mg/mL (143.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6 mg/mL (10.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 60.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (9.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 55.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5.5 mg/mL (9.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7898 mL | 8.9492 mL | 17.8984 mL | |
| 5 mM | 0.3580 mL | 1.7898 mL | 3.5797 mL | |
| 10 mM | 0.1790 mL | 0.8949 mL | 1.7898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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