规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
ADH-503((Z)-Leukadherin-1 胆碱;4 μM;8 天)可减少 CD11b+ 单核细胞、粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞亚群的数量以及肿瘤浸润 CD11b+ 细胞的总数 [1] 。
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体内研究 (In Vivo) |
减少肿瘤负荷可提高总生存率。 ADH-503((Z)-Leukadherin-1 胆碱;口服管饲;30、60 或 120 mg/kg;每天两次,持续 60 天)延迟肿瘤进展,导致时间点分析和治疗存在显着差异 [1] 。 ADH-503(口服管饲;30、100 mg/kg;每天两次;第 1 天和第 5 天)在 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量下的 AUC0-t 30,血浆浓度为 6950 ng.h/mL和 13962 ng.h/mL,分别。其最高浓度为1716和2594 ng/mL。平均半衰期为 4.68 和 3.95 小时。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: KPC mouse [p48-CRE/Lox-stop-Lox(LSL)-KrasG12D/p53flox/flox][1]
Doses: 30, 60 or 120 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 60-day Experimental Results: Delays tumor progression, results in Dramatically lower tumor burden in time point analysis, and improves overall survival. Animal/Disease Models: Male rat[1] Doses: 30, 100 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: po (oral gavage), twice (two times) daily; results on days 1 and 5: 30 mg and 100 mg, the average half-lives were 4.68 and 3.95 hrs (hrs (hours)), respectively, the maximum concentrations were 1716 and 2594 ng/mL, and the AUC0-t in plasma were 6950 and 13962 ng.h/mL/kg respectively. |
参考文献 |
[1]. Panni RZ, et al. Agonism of CD11b reprograms innate immunity to sensitize pancreatic cancer to immunotherapies. Sci Transl Med. 2019 Jul 3;11(499).
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分子式 |
C28H32N2O4S2
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分子量 |
524.651624679565
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CAS号 |
2055362-74-6
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相关CAS号 |
Leukadherin-1;344897-95-6;(Z)-Leukadherin-1;2055362-72-4
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SMILES |
C[N+](C)(C)CCO.O=C([O-])C1=CC=C(C2=CC=C(/C=C(SC(N3CC4=CC=CC=C4)=S)/C3=O)O2)C=C1
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InChi Key |
GOWDQYRMBCOOJR-JHMJKTBASA-M
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InChi Code |
InChI=1S/C22H15NO4S2.C5H14NO/c24-20-19(29-22(28)23(20)13-14-4-2-1-3-5-14)12-17-10-11-18(27-17)15-6-8-16(9-7-15)21(25)261-6(2,3)4-5-7/h1-12H,13H2,(H,25,26)7H,4-5H2,1-3H3/q+1/p-1/b19-12-
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化学名 |
2-hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium (Z)-4-(5-((3-benzyl-4-oxo-2-thioxothiazolidin-5-ylidene)methyl)furan-2-yl)benzoate
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别名 |
ADH-503 choline ADH-503 ADH 503 ADH503 Leukadherin-1 choline LA1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
MEthanol : ~100 mg/mL (~190.60 mM)
DMSO : ~21.43 mg/mL (~40.85 mM) Ethanol : ~3.33 mg/mL (~6.35 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.4mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.14 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.96 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9060 mL | 9.5302 mL | 19.0603 mL | |
5 mM | 0.3812 mL | 1.9060 mL | 3.8121 mL | |
10 mM | 0.1906 mL | 0.9530 mL | 1.9060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。