规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
白细胞表面整合素 CD11b/CD18(αMβ2;CR3;Mac-1)的一种特殊激动剂是 leukadherin-1。当用 leukadherin-1 预处理时,单核因子刺激的自然杀伤 (NK) 细胞分泌较少的干扰素 (IFN)-γ、肿瘤坏死因子 (TNF) 和巨噬细胞炎症蛋白 (MIP)-1β。用 leukadherin-1 预处理还可减少 TLR-2 和 TLR-7/8 激活的单核细胞释放 TNF、IL-1β 和 IL-6 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在支气管肺发育不良 (BPD) 实验模型中,leukadherin-1(1 mg/kg;腹腔注射;每天两次,持续 14 天)有助于预防高氧诱导的新生儿肺损伤[1]。
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酶活实验 |
Leukadherin-1,也称为 LA1,是补体受体 3 (CR3) 和白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的新型特异性激动剂,可增强白细胞对配体和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤网站。补体受体 3(CR3、CD11b/CD18)是一种多功能受体,主要表达于骨髓细胞和自然杀伤 (NK) 细胞。 Leukadherin-1 (LA1) 不调节信号转导子和转录激活子 (STAT)-4 磷酸化。 Leukadherin-1 调节 TLR-2 和 TLR-7/8 诱导的单核细胞细胞因子分泌。使用整合素激动剂 LA1 靶向白细胞运输,有助于预防肺部炎症并在高氧状态下保护肺泡和血管结构。因此,针对整合素介导的白细胞募集和炎症可能为预防和治疗早产儿 BPD 提供新策略。
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细胞实验 |
刺激并培养 18 小时(单核细胞)或 24 小时(NK 细胞)后对上清液细胞因子进行定量。除了基于珠子的刺激外,所有实验均在 96 孔板格式中使用 100 µL 细胞进行。 NK 细胞刺激物添加如下:(1) Syk 抑制剂 (1 μM),(2) Leukadherin-1 或二甲基亚砜 (DMSO)(载体对照)(7.5 μM)。显示可诱导约 82% 的最大反应,且脱靶效应可忽略不计,(3) 抗 CD210 或同种型对照 (5 µg/mL),(4) 用以下组合刺激 Leukadherin-1 NK 细胞后 30-45 分钟IL-12 (10 ng/mL)、IL-15 (30 ng/mL) 或 IL-18 (10 ng/mL):IL-12 + IL-15 或 IL-12 + IL-18。使用 pam3csk4(TLR-2 激动剂,300 ng/mL)或 R848(TLR-7/8 激动剂,2 µg/mL)刺激单核细胞。上清液在-80°C 下保存。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Newborn Sprague Dawley rat pups[1]
Doses: 1 mg/kg Route of Administration: Ip; twice (two times) daily for 14 days Experimental Results: Beneficial on preventing the lung inflammatory response, improved alveolarization and vascular development, and decreased pulmonary vascular remodeling and PH in a hyperoxia-induced experimental model of BPD. |
参考文献 |
[1]. Jagarapu J, et al. Efficacy of Leukadherin-1 in the Prevention of Hyperoxia-Induced Lung Injury in Neonatal Rats. Am J Respir Cell Mol Biol. 2015;53(6):793-801.
[2]. Maiguel D, et al. Small molecule-mediated activation of the integrin CD11b/CD18 reduces inflammatory disease. Sci Signal. 2011;4(189):ra57. [3]. Roberts AL, et al. The complement receptor 3 (CD11b/CD18) agonist Leukadherin-1 suppresses human innate inflammatory signalling. Clin Exp Immunol. 2016;185(3):361-371. |
分子式 |
C22H15NO4S2
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分子量 |
421.49
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精确质量 |
421.0442
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元素分析 |
C, 62.69; H, 3.59; N, 3.32; O, 15.18; S, 15.21
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CAS号 |
344897-95-6
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相关CAS号 |
(Z)-Leukadherin-1;2055362-72-4;ADH-503;2055362-74-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(C2=CC=C(/C=C(SC(N3CC4=CC=CC=C4)=S)/C3=O)O2)C=C1
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InChi Key |
AEZGRQSLKVNPCI-UNOMPAQXSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H15NO4S2/c24-20-19(29-22(28)23(20)13-14-4-2-1-3-5-14)12-17-10-11-18(27-17)15-6-8-16(9-7-15)21(25)26/h1-12H,13H2,(H,25,26)/b19-12-
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化学名 |
4-[5-[[4-Oxo-3-(phenylmethyl)-2-thioxo-5-thiazolidinylidene]methyl]-2-furanyl]-benzoic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~5 mg/mL ( 11.86 mM)
Water: Insoluble Ethanol: Insoluble |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL | |
5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL | |
10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。