规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
(Z)-Leukadherin-1(ADH-503 游离碱;4 μM;8 天)可减少浸润肿瘤的 CD11b+ 细胞总数以及 CD11b+ 单核细胞、粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞亚群的数量 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Z-leukadherin-1(ADH-503 游离碱;口服;剂量为 30、60 或 120 mg/kg;每日两次,持续 60 天)可减缓肿瘤的生长,从而减少肿瘤数量点分析负担并提高总体生存率[1]。 (Z)-Leukadherin-1 的最大浓度为 1716 和 2594 ng/ml,平均半衰期为 4.68 和 3.95 小时(口服管饲;30、100 mg/kg;每天两次;第 1 天和第 5 天)。 30 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量下,血浆中的 AUC0-t 分别为 6950 ng.h/ml 和 13962 ng.h/ml [1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: KPC mouse [p48-CRE/Lox-stop-Lox(LSL)-KrasG12D/p53flox/flox][1]
Doses: 30, 60 or 120 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 60-day Experimental Results: Delays tumor progression, results in Dramatically lower tumor burden in time point analysis, and improves overall survival. Animal/Disease Models: Male rat[1] Doses: 30, 100 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK analysis) Route of Administration: po (oral gavage), twice (two times) daily; results on days 1 and 5: 30 mg and 100 mg, the average half-lives were 4.68 and 3.95 hrs (hrs (hours)), respectively, the maximum concentrations were 1716 and 2594 ng/ml, respectively, and the AUC0-t in plasma were 6950 and 13962 ng.h/ml/kg respectively. |
参考文献 |
[1]. Panni RZ, et al. Agonism of CD11b reprograms innate immunity to sensitize pancreatic cancer to immunotherapies. Sci Transl Med. 2019 Jul 3;11(499).
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分子式 |
C₂₇H₂₈N₂O₅S₂
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分子量 |
524.65
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CAS号 |
2055362-72-4
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相关CAS号 |
Leukadherin-1;344897-95-6;ADH-503;2055362-74-6
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SMILES |
O=C([O-])C1=CC=C(C2=CC=C(/C=C(SC(N3CC4=CC=CC=C4)=S)/C3=O)O2)C=C1.OCC[N+](C)(C)C.[(Z)]
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别名 |
ADH-503 free base ADH-503 ADH 503 ADH503 Leukadherin-1 choline LA1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~4.55 mg/mL (~10.80 mM)
Methanol :< 1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9060 mL | 9.5302 mL | 19.0603 mL | |
5 mM | 0.3812 mL | 1.9060 mL | 3.8121 mL | |
10 mM | 0.1906 mL | 0.9530 mL | 1.9060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。