规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
在 THP-1 人单核细胞中,ADU-S100 产生的 I 型 IFN 多于 CDA。另一方面,二硫键混合连接的环状二核苷酸 (CDN) 衍生物可有效激活所有五个 hSTING 等位基因,包括难治性 hSTINGREF 和 hSTINGQ 等位基因(ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP)。与内源性 ML cGAMP 和 TLR3 激动剂 Poly I:C 相比,ADU-S100 在摩尔当量基础上诱导 IFN-β 和促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表达。在小鼠骨髓巨噬细胞 (BMM) 中,ADU-S100 还被发现可诱导 STING 聚集并诱导 TBK1 和 IRF3 磷酸化。与 ML cGAMP 相比,ADU-S100 诱导明显更高水平的 IFN-α [1]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
ADU-S100 的抗肿瘤控制能力优于内源性 ML cGAMP。在 B16 荷瘤小鼠中,进行了 ADU-S100 化合物的剂量反应研究,以确定最佳抗肿瘤剂量水平,最大限度地提高肿瘤抗原特异性 CD8+ T 细胞反应并将长期存活率提高至 50%[1 ]。
|
参考文献 |
[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30
|
分子式 |
C₂₀H₂₂N₁₀NA₂O₁₀P₂S₂
|
---|---|
分子量 |
734.51
|
CAS号 |
1638750-95-4
|
相关CAS号 |
ADU-S100 ammonium salt;1638750-96-5;ADU-S100 enantiomer ammonium salt;ADU-S100;1638241-89-0
|
SMILES |
O[C@@H]1[C@@H](CO[P@@]([S-])(O[C@H]2[C@@H](O)[C@H](N3C4=C(C(N)=NC=N4)N=C3)O[C@@H]2CO5)=O)O[C@@H](N6C7=C(C(N)=NC=N7)N=C6)[C@@H]1O[P@@]5([S-])=O.[Na+].[Na+]
|
InChi Key |
GDWOOOCBNOMMTL-ITQXCAEYSA-L
|
InChi Code |
InChI=1S/C20H24N10O10P2S2.2Na/c21-15-9-17(25-3-23-15)29(5-27-9)19-12(32)13-8(38-19)2-36-42(34,44)40-14-11(31)7(1-35-41(33,43)39-13)37-20(14)30-6-28-10-16(22)24-4-26-18(10)30/h3-8,11-14,19-20,31-32H,1-2H2,(H,33,43)(H,34,44)(H2,21,23,25)(H2,22,24,26)/q2*+1/p-2/t7-,8-,11-,12-,13-,14-,19-,20-,41-,42-/m1../s1
|
化学名 |
(2',3')-Rp,Rpc-diAMPS disodium
|
别名 |
ML RR-S2 CDA disodium salt ADU-S100 MIW815 disodium saltADU S100 MIW 815 disodium saltADUS100MIW-815 disodium salt2’3’-c-di-AM(PS)2(Rp,Rp)Bisphosphorothioate analog of c-di-AMP, Rp isomers
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
H2O : ~100 mg/mL (~136.15 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 25 mg/mL (34.04 mM) (saturation unknown) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3615 mL | 6.8073 mL | 13.6145 mL | |
5 mM | 0.2723 mL | 1.3615 mL | 2.7229 mL | |
10 mM | 0.1361 mL | 0.6807 mL | 1.3615 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。