| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STING
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| 体外研究 (In Vitro) |
STING 是一种在内质网中发现的跨膜蛋白。当环状二核苷酸直接与其结合时，蛋白质会改变其构象，从而引发一系列事件，包括 TBK1 的激活、IRF-3 的磷酸化以及 IFN-β 和其他细胞因子的产生。支持广泛的肿瘤启动 T 细胞向肿瘤抗原库启动的一种潜在治疗方法是直接激活 STING 通路[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.
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| 其他信息 |
ADU-S100 (MIW815) 是一种合成的环状二核苷酸 (CDN) 激动剂（激活剂），可激活干扰素基因刺激因子 (STING) 受体。STING 受体是激活先天性（内源性）免疫系统的关键受体。ADU-S100 (MIW815) 可激活所有已知的人类和小鼠 STING 受体，并有效诱导细胞因子和趋化因子的表达，从而产生针对癌细胞的强效且持久的抗原特异性 T 细胞介导的免疫应答。DrugBank 数据库中收录的 STING 激活环状二核苷酸激动剂 MIW815 是一种合成的环状二核苷酸 (CDN)，也是干扰素基因刺激因子蛋白 (STING；跨膜蛋白 173；TMEM173) 的激动剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。瘤内注射后，STING 激动剂 MIW815 与 STING 结合，并激活 STING 介导的信号通路。这通过激活某些免疫细胞（包括树突状细胞 (DC)）来激活免疫反应，进而诱导细胞因子和趋化因子的表达，最终导致针对癌细胞的抗原特异性T细胞介导的免疫反应。STING是一种跨膜蛋白，能够激活肿瘤微环境中的免疫细胞，在先天免疫系统的激活中发挥着关键作用。
肿瘤自发启动的T细胞启动依赖于肿瘤驻留树突状细胞产生的IFN-β。基于近期观察结果表明IFN-β的表达依赖于宿主STING通路的激活，我们假设通过瘤内(IT)注射特异性激动剂直接激活STING通路将产生有效的抗肿瘤治疗效果。在利用小鼠STING激动剂DMXAA进行的概念验证研究显示出显著的治疗效果后，我们合成了环状二核苷酸（CDN）衍生物，这些衍生物能够激活所有人类STING等位基因以及小鼠STING。鞘内注射STING激动剂可显著抑制小鼠体内已形成的肿瘤，并产生强大的全身免疫反应，能够清除远处转移灶并提供持久的免疫记忆。合成CDN作为癌症治疗药物具有很高的转化应用潜力。[1] |
| 分子式 |
C20H30N12O10P2S2
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|---|---|
| 分子量 |
724.60
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| 相关CAS号 |
ADU-S100 disodium salt;1638750-95-4;ADU-S100 ammonium salt;1638750-96-5;ADU-S100;1638241-89-0
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 别名 |
MIW815 enantiomer ammonium salt; ADU-S100 enantiomer ammonium salt;ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~50 mg/mL (~69.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3801 mL | 6.9004 mL | 13.8007 mL | |
| 5 mM | 0.2760 mL | 1.3801 mL | 2.7601 mL | |
| 10 mM | 0.1380 mL | 0.6900 mL | 1.3801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CJC-1295 With DAC
黄嘌呤钠盐
四乙酰核糖
钨酸钠二水合物
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