| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Drp1 (Dynamin-related protein 1) (inhibited in hepatic cells, IC₅₀ = 3.2 μM for mitochondrial fission suppression) [1]
- AMPKα/SIRT1 (AMP-activated protein kinase α/Sirtuin 1) (activated in cardiomyocytes, phosphorylation increase: 2.1-fold for AMPKα and 1.8-fold for SIRT1) [2] - GATA3 (GATA-binding protein 3) (downregulated in Th2 cells, mRNA reduction: 65% at 10 μM) [3] - NMDA receptor (N-methyl-D-aspartate receptor) (modulated in hippocampal neurons, EPSC amplitude decrease: 30% at 5 μM) [4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 线粒体保护作用：Afzelin（10–50 μM）恢复D-半乳糖胺（D-GalN）处理的HepG2细胞线粒体膜电位（ΔΨm），减少ROS生成48%，细胞色素c释放减少55% [1]
- 心肌细胞存活：在阿霉素（1 μM）处理的H9c2细胞中，Afzelin（25 μM）使细胞存活率从42%提升至71%（MTT法），并降低caspase-3活性40% [2] - Th2细胞抑制：在卵清蛋白（OVA）刺激的脾细胞中，Afzelin（10 μM）通过下调GATA3抑制IL-4和IL-13分泌，分别减少62%和58% [3] - 突触可塑性增强：在原代海马神经元中，Afzelin（5 μM）使树突棘密度增加28%，PSD-95蛋白表达提高1.7倍 [4] - 线粒体保护：在LPS/D-GalN刺激的原代肝细胞中，Afzelin（25-100 μM）降低ROS 58%，增加ATP生成2.1倍，并通过PINK1/Parkin通路增强线粒体自噬（LC3-II/β-actin比值↑3.5倍）[1]。 - 心肌细胞保护：在阿霉素处理的H9c2细胞中，Afzelin（10-40 μM）提高细胞活力45%，减少凋亡50%，并激活AMPKα/SIRT1（p-AMPK↑2.8倍，SIRT1↑3.2倍）[2]。 - 抗炎作用：在TNF-α/IL-4刺激的BEAS-2B细胞中，Afzelin（5-20 μg/mL）抑制GATA3表达60%，降低IL-5/IL-13分泌[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 肝衰竭保护：在D-GalN/脂多糖（LPS）诱导的暴发性肝衰竭小鼠中，Afzelin（50 mg/kg，腹腔注射）使丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平降低52%，存活率从30%提升至70% [1]
- 心脏毒性预防：在阿霉素处理的大鼠中，Afzelin（30 mg/kg，口服）维持射血分数（EF）在58%（对照组41%），减少心肌纤维化45% [2] - 哮喘缓解：在OVA诱导的哮喘小鼠中，Afzelin（20 mg/kg，腹腔注射）使气道嗜酸性粒细胞浸润减少68%，支气管肺泡灌洗液（BALF）中Th2细胞因子水平降低 [3] - 认知改善：在东莨菪碱诱导的痴呆小鼠中，中枢给予Afzelin（10 μg/μL，脑室内注射）使Morris水迷宫逃避潜伏期缩短40%，海马乙酰胆碱水平升高 [4] - 肝衰竭保护：D-GalN/LPS诱导小鼠腹腔注射Afzelin（20 mg/kg）后，存活率80%（对照20%），ALT/AST降低（↓68%/↓72%），改善线粒体分裂/融合平衡[1]。 - 心脏毒性减轻：阿霉素处理小鼠口服Afzelin（25 mg/kg/天×7天）后，CK-MB降低42%，心肌纤维化减少55%，恢复AMPKα/SIRT1活性[2]。 - 哮喘改善：OVA致敏小鼠腹腔注射Afzelin（10 mg/kg）后，BALF嗜酸性粒细胞减少65%，气道高反应性下降，肺GATA3下调70%[3]。 - 认知功能提升：东莨菪碱诱导痴呆小鼠侧脑室注射Afzelin（2.5 mg/kg）后，Morris水迷宫逃避潜伏期缩短50%，海马BDNF增加2.3倍[4]。 |
| 酶活实验 |
- Drp1 GTP酶活性检测：重组Drp1蛋白与GTP及Afzelin（0.1–10 μM）共孵育，孔雀石绿法测定GTP水解，IC₅₀ = 3.2 μM [1]
- AMPKα激酶活性检测：心肌细胞裂解液经Afzelin（5–25 μM）处理后，ELISA检测磷酸化AMPKα，25 μM时激活效应最大 [2] - GATA3转录活性检测：转染GATA3响应荧光素酶报告质粒的HEK293细胞经Afzelin（1–10 μM）处理，荧光素酶活性呈剂量依赖性降低，EC₅₀ = 4.7 μM [3] |
| 细胞实验 |
- 线粒体膜电位检测：D-GalN（5 mM）和Afzelin（10–50 μM）处理的HepG2细胞用JC-1染色，流式细胞术显示ΔΨm剂量依赖性恢复 [1]
- Caspase-3活性检测：阿霉素（1 μM）和Afzelin（25 μM）处理的H9c2细胞裂解后，荧光法测定caspase-3活性，抑制率40% [2] - Th2细胞分化检测：幼稚CD4+ T细胞在IL-4（10 ng/mL）和Afzelin（10 μM）作用下极化，流式细胞术显示GATA3+细胞比例从38%降至22% [3] - 树突棘染色：Afzelin（5 μM）处理的海马神经元用鬼笔环肽-Alexa Fluor 488染色，共聚焦显微镜显示棘密度增加28% [4] - 肝细胞实验：原代肝细胞用Afzelin（25-100 μM）预处理2小时，LPS（100 ng/mL）/D-GalN（50 mM）刺激24小时。DCFDA法测ROS；化学发光法测ATP；免疫荧光测LC3-II[1]。 - 心肌细胞实验：H9c2细胞用Afzelin（10-40 μM）预处理6小时，阿霉素（1 μM）处理24小时。MTT法测活力；Annexin V/PI测凋亡；蛋白免疫印迹测蛋白[2]。 - 气道上皮实验：BEAS-2B细胞与Afzelin（5-20 μg/mL）孵育1小时，TNF-α（10 ng/mL）/IL-4（10 ng/mL）刺激24小时。qPCR测GATA3 mRNA；ELISA测细胞因子[3]。 |
| 动物实验 |
肝衰竭模型：C57BL/6 小鼠腹腔注射 D-GalN（800 mg/kg）和 LPS（10 μg/kg），1 小时后腹腔注射阿夫泽林（50 mg/kg）。24 小时后评估血清 ALT 水平和存活率 [1]
- 心脏毒性模型：Sprague-Dawley 大鼠每周两次腹腔注射阿霉素（2.5 mg/kg），持续 4 周，同时每日口服阿夫泽林（30 mg/kg）。第 4 周进行超声心动图和组织学检查 [2] - 哮喘模型：BALB/c 小鼠于第 0 天和第 7 天用 OVA（10 μg）和明矾（2 mg）致敏，然后在第 14-16 天用 OVA（1% 气雾剂）激发。从第10天开始，每日腹腔注射阿夫泽林（20 mg/kg）[3] - 痴呆模型：ICR小鼠在行为学测试前30分钟腹腔注射东莨菪碱（1 mg/kg）。在测试前24小时，将溶于生理盐水的阿夫泽林（10 μg/μL）注射到侧脑室（每个注射点1 μL）[4] - 肝衰竭模型：BALB/c小鼠在注射D-半乳糖胺（700 mg/kg）/脂多糖（10 μg/kg）前1小时腹腔注射阿夫泽林（5/10/20 mg/kg，溶于5% DMSO/生理盐水）。注射后8小时采集血液/肝脏样本[1]。 - 心脏毒性模型：C57BL/6 小鼠每日口服 阿夫泽林（10/25 mg/kg，溶于 0.5% CMC），连续 7 天。第 5 天腹腔注射阿霉素（15 mg/kg）。第 8 天进行超声心动图检查 [2]。 - 哮喘模型：BALB/c 小鼠经卵清蛋白 (OVA) 致敏后，在 OVA 激发前腹腔注射 阿夫泽林（2.5/5/10 mg/kg，溶于生理盐水）。激发后 48 小时收集支气管肺泡灌洗液 (BALF) [3]。 - 痴呆模型：ICR 小鼠在腹腔注射东莨菪碱（1 mg/kg）前 30 分钟脑室内注射 阿夫泽林（0.5/2.5 mg/kg，溶于生理盐水）。治疗后 1 小时进行行为学测试 [4]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：在大鼠中，阿夫泽林（30 mg/kg，口服）的生物利用度为18.5%，血浆峰浓度（Cmax）在2小时达到0.8 μg/mL [2]
- 半衰期：在小鼠中，静脉注射（20 mg/kg）后，血浆末端半衰期（t₁/₂）为4.2小时 [1] - 组织分布：在大鼠中，给药后1小时，肝脏（3.5 μg/g）和心脏（2.8 μg/g）中检测到最高浓度 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠接受高达 2000 mg/kg 的 Afzelin 治疗后未观察到死亡（口服 LD₅₀ > 2000 mg/kg）[3]
- 亚慢性毒性：大鼠每日口服 Afzelin（100 mg/kg），持续 28 天，未观察到血液学或肝/肾酶的显著变化[2] - 血浆蛋白结合：体外实验表明，Afzelin 与人血浆蛋白的结合率为 82%[4] - 急性毒性：小鼠单次口服 Afzelin（2000 mg/kg）14 天后未出现死亡或器官损伤[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿夫泽林是一种糖基氧黄酮，由山奈酚通过糖苷键与α-L-鼠李糖残基在3位连接而成。它是一种植物代谢产物，具有抗菌和抗炎作用。它是一种糖基氧黄酮、三羟基黄酮和单糖衍生物，其功能与山奈酚相关。它是afzelin(1-)的共轭酸。
据报道，Afzelin存在于Erythrophleum fordii、Camellia reticulata和其他有相关数据的生物体中。 - 天然来源：Afzelin是从Ribes fasciculatum和Platycladus orientalis中分离得到的，传统上用于抗炎和保肝[1,4] - 作用机制：该化合物通过线粒体质量控制调节、AMPKα/SIRT1激活、GATA3抑制和NMDA受体调节发挥保护作用[1-4] - 治疗潜力：已在肝衰竭、心血管疾病、哮喘和神经退行性疾病的治疗中进行研究[1-4] - 机制：调节肝细胞中的线粒体动力学（DRP1↓，MFN2↑）[1]；激活 AMPKα/SIRT1 轴以抑制心脏毒性[2]；通过下调 GATA3 抑制 Th2 分化[3]；增强痴呆症中的 BDNF/CREB 信号传导[4]。 |
| 分子式 |
C21H20O10
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|---|---|
| 分子量 |
432.3775
|
| 精确质量 |
432.105
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| 元素分析 |
C, 58.34; H, 4.66; O, 37.00
|
| CAS号 |
482-39-3
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| PubChem CID |
5316673
|
| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
765.6±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
272.4±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.748
|
| LogP |
2.37
|
| tPSA |
170.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
702
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(OC3=CC(=CC(=C3C2=O)O)O)C4=CC=C(C=C4)O)O)O)O
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| InChi Key |
SOSLMHZOJATCCP-AEIZVZFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O10/c1-8-15(25)17(27)18(28)21(29-8)31-20-16(26)14-12(24)6-11(23)7-13(14)30-19(20)9-2-4-10(22)5-3-9/h2-8,15,17-18,21-25,27-28H,1H3/t8-,15-,17+,18+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
Afzelin; 482-39-3; Kaempferin; Kaempferol 3-rhamnoside; kaempferol-3-rhamnoside; Kaempferol 3-O-alpha-L-rhamnoside; 5M86W1YH7O; CHEBI:80790;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~289.10 mM)
Ethanol : ~12.5 mg/mL (~28.91 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3128 mL | 11.5639 mL | 23.1278 mL | |
| 5 mM | 0.4626 mL | 2.3128 mL | 4.6256 mL | |
| 10 mM | 0.2313 mL | 1.1564 mL | 2.3128 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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