规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
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体外研究 (In Vitro) |
AGN 193109 是一种非常有效的视黄酸受体拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 等的 Kd 分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。由于 AGN 193109 不与任何 RXR 结合或反式激活,因此它完全是 RAR 特异性的[1]。在 ECE16-1 细胞中,AGN 193109 (100 nM) 可防止依赖于 TTNPB(一种视黄酸受体激动剂)的形态改变。在 ECE16-1 细胞中,AGN193109 在 100 nM 浓度下完全显示了类视黄醇依赖性生长抑制的效果,但在 10 nM 浓度下它会部分逆转该效果。此外,TTNPB 诱导的 K5、K6、K14、K16 和 K17 水平降低以及 K7、K8 和 K19 水平升高可被 AGN193109 (100 nM) 消除[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
AGN 193109 (1.15 μmol/kg) 可减少 TTNPB 引起的小鼠脾脏重量的增加,但不会引起明显的毒性或影响动物的脾脏重量。此外,AGN 193109 还可显着减轻 ATRA 引起的皮肤毒性。局部施用 AGN 193109(0.30 或 1.20 μmol/kg)可有效降低口服 TTNPB 联合治疗带来的皮肤毒性和体重减轻[3]。
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细胞实验 |
将细胞 (10,000/cm2) 接种在完全培养基中并贴壁过夜。然后将细胞转移至确定成分培养基(DM)中,平衡24小时,并通过添加新鲜DM或含有表皮生长因子(EGF)或类维生素A的DM来启动治疗。每天用类视黄醇处理 3 天后,用 0.025% 胰蛋白酶、1 mM EDTA 收获细胞,固定在含有 4% 甲醛的等渗缓冲液中,并使用计数器进行计数 [2]。
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参考文献 |
[1]. Johnson AT, et al. Synthesis and characterization of a highly potent and effective antagonist of retinoic acid receptors. J Med Chem. 1995 Nov 24;38(24):4764-7.
[2]. Agarwal C, et al. AGN193109 is a highly effective antagonist of retinoid action in human ectocervical epithelial cells. J Biol Chem. 1996 May 24;271(21):12209-12. [3]. Standeven AM, et al. Specific antagonist of retinoid toxicity in mice. Toxicol Appl Pharmacol. 1996 May;138(1):169-75 |
分子式 |
C28H24O2
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分子量 |
392.498
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精确质量 |
392.1776
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CAS号 |
171746-21-7
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相关CAS号 |
AGN 193109;171746-21-7;AGN 193109-d7;1216429-25-2
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SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(C#CC2=CC=C3C(C)(C)CC=C(C4=CC=C(C)C=C4)C3=C2)C=C1
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别名 |
AGN-193109AGN193109
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~2 mg/mL (~5.10 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (31.85 mM) in 15% Cremophor EL 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (12.74 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5478 mL | 12.7389 mL | 25.4777 mL | |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0955 mL | |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。