规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
5-HT2C Receptor ( pKi = 6.4 ); 5-HT2C Receptor ( pKi = 6.2 ); hMT1 ( Ki = 0.1 nM ); hMT1 ( Ki = 0.06 nM ); hMT2 ( Ki = 0.12 nM ); hMT2 ( Ki = 0.27 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:阿戈美拉汀完全使受应激影响的细胞存活正常化,并部分逆转遭受慢性足部电击应激的大鼠海马中双皮质素表达的减少。
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体内研究 (In Vivo) |
阿戈美拉汀可有效逆转 Porsolt 强迫游泳测试以及高架十字迷宫中注意到的转基因小鼠行为变化。阿戈美拉汀还显着加速诱导相移后温度和活动的昼夜节律周期的重新调整。阿戈美拉汀可增强成年大鼠腹侧海马(VH)的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关。阿戈美拉汀增加成年大鼠成熟与未成熟神经元的比例,并增强颗粒细胞的神经突生长,表明成熟加速。阿戈美拉汀还激活多种细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2、蛋白激酶 B 和糖原合酶激酶 3β),已知这些信号受抗抑郁药调节并参与增殖/存活的控制。阿戈美拉汀可以增加暴露在新环境中的陌生老鼠进行积极社交互动的时间。阿戈美拉汀可增加大鼠腹侧齿状回的细胞增殖和神经发生,该区域特别与情绪反应有关,这与阿戈美拉汀的抗抑郁抗焦虑特性一致。阿戈美拉汀可增加大鼠整个齿状回中新形成的神经元的存活率。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C15H17NO2
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分子量 |
243.3
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精确质量 |
243.13
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元素分析 |
C, 74.05; H, 7.04; N, 5.76; O, 13.15
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CAS号 |
138112-76-2
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相关CAS号 |
Agomelatine hydrochloride; 1176316-99-6; Agomelatine (L(+)-Tartaric acid); 824393-18-2; Agomelatine-d6; 1079389-42-6; Agomelatin-d3; 1079389-38-0; Agomelatine-d4; 1079389-44-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC
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InChi Key |
YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17)
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化学名 |
N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
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别名 |
S20098; Valdoxan; Thymanax; Melitor; AGO 178; N-(2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl)acetamide; S 20098; AGO-178; AGO178; S-20098
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.1102 mL | 20.5508 mL | 41.1015 mL | |
5 mM | 0.8220 mL | 4.1102 mL | 8.2203 mL | |
10 mM | 0.4110 mL | 2.0551 mL | 4.1102 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05426304 | Not yet recruiting | Drug: Agomelatine Drug: Placebo Tablets |
Depression Acute Ischemic Stroke |
First Affiliated Hospital, Sun Yat-Sen University |
October 1, 2022 | Phase 4 |
NCT01822418 | Completed | Drug: agomelatine | Schizophrenia Delusional Disorder |
Central Institute of Mental Health, Mannheim |
January 2013 | Phase 4 |
NCT01531309 | Completed | Drug: AGO178 | Hepatic Impairment | Novartis Pharmaceuticals | February 8, 2011 | Phase 1 |
NCT01110902 | Completed | Drug: Placebo Drug: Agomelatine (AGO178C) |
Major Depressive Disorder | Novartis Pharmaceuticals | May 2010 | Phase 3 |
NCT00411099 | Completed | Drug: agomelatine Drug: placebo |
Major Depressive Disorder | Novartis | December 2006 | Phase 3 |