规格 | 价格 | |
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5mg | ||
10mg | ||
25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
Daunorubicins/Doxorubicins; Topoisomerase II
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体外研究 (In Vitro) |
Aldoxorubicin (INNO-206)(0.27 至 2.16 μM)以 pH 依赖性方式抑制血管形成并减少多发性骨髓瘤细胞的生长[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Aldoxorubicin (INNO-206) (10.8 mg/kg, iv) 耐受性良好; 90% 患有 LAGκ-1A 肿瘤的小鼠能够存活到研究结论[1]。在第 28 天,它还表现出明显较小的肿瘤体积和 IgG 水平。 I 期研究表明,醛多柔比星 (INNO-206) 可以导致肉瘤、小细胞肺癌和乳腺癌的肿瘤消退,同时在剂量增加时保持良好的安全性至 260 mg/mL 阿霉素当量[2]。在乳腺癌异种移植物和鼠肾细胞癌模型中,醛柔比星(INNO-206)比阿霉素表现出更好的疗效[3]。
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参考文献 |
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分子式 |
C37H42N4O13
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分子量 |
750.748
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精确质量 |
750.27
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元素分析 |
C, 59.19; H, 5.64; N, 7.46; O, 27.70
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CAS号 |
1361644-26-9
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相关CAS号 |
MC-DOXHZN hydrochloride;480998-12-7;MC-DOXHZN;151038-96-9;Aldoxorubicin hydrochloride;1361563-03-2
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2C[C@@](CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(/C(=N/NC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)/CO)O)N)O
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InChi Key |
OBMJQRLIQQTJLR-USGQOSEYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C37H42N4O13/c1-17-32(46)20(38)13-27(53-17)54-22-15-37(51,23(16-42)39-40-24(43)9-4-3-5-12-41-25(44)10-11-26(41)45)14-19-29(22)36(50)31-30(34(19)48)33(47)18-7-6-8-21(52-2)28(18)35(31)49/h6-8,10-11,17,20,22,27,32,42,46,48,50-51H,3-5,9,12-16,38H2,1-2H3,(H,40,43)/b39-23+/t17-,20-,22-,27-,32+,37-/m0/s1
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化学名 |
N-[(E)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide
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别名 |
EMCH-doxorubicin; MC-DOXHZN hydrochloride; INNO 206; INNO-206 HCl; DOXO-EMCH; EMCH-Doxo; INNO206; INNO-206; Aldoxorubicin
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1) .Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. (2). This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 50 mg/mL (~66.6 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3320 mL | 6.6600 mL | 13.3200 mL | |
5 mM | 0.2664 mL | 1.3320 mL | 2.6640 mL | |
10 mM | 0.1332 mL | 0.6660 mL | 1.3320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03387085 | Active Recruiting |
Drug: Aldoxorubicin HCl Biological: N-803 |
Triple Negative Breast Cancer | ImmunityBio, Inc. | March 16, 2018 | Phase 1 Phase 2 |
NCT03563157 | Active Recruiting |
Biological: ALT-803 Biological: ETBX-011 |
Colorectal Cancer Metastatic mCRC |
ImmunityBio, Inc. | May 25, 2018 | Phase 1 Phase 2 |
NCT04390399 | Recruiting | Drug: Aldoxorubicin HCl Biological: PD-L1 t-haNK |
Pancreatic Cancer | ImmunityBio, Inc. | July 21, 2020 | Phase 2 |
NCT02029430 | Completed | Drug: aldoxorubicin | AIDS HIV Positive |
ImmunityBio, Inc. | January 2014 | Phase 2 |
NCT02014844 | Completed | Drug: aldoxorubicin | Glioblastoma | ImmunityBio, Inc. | March 2014 | Phase 2 |
Chemical structure of 1 (6-maleimidocaproyl)hydrazone derivative of doxorubicin, DOXO-EMCH (re-named INNO-206) and 2 (6-maleimidocaproyl)amide derivative of doxorubicin, EMC-DOXO. Int J Pharm . 2012 Oct 15;436(1-2):825-32. td> |
pH- and concentration-dependent inhibition of the viability of multiple myeloma cell lines after exposure to INNO-206 and doxorubicin. Clin Cancer Res (2012) 18 (14): 3856–3867. td> |
Concentration- and pH-dependent inhibition of FB development after treatment with INNO-206. Clin Cancer Res (2012) 18 (14): 3856–3867. td> |
Anti–multiple myeloma effects of INNO-206 in vivo using the LAGκ-1A xenograft model. Clin Cancer Res (2012) 18 (14): 3856–3867. td> |
Anti–multiple myeloma effects of INNO-206 at 1.8 mg/kg 3 times weekly or 5.4 mg/kg once weekly, using the LAGκ-2 xenograft model. Clin Cancer Res (2012) 18 (14): 3856–3867. td> |