规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Allopregnanolone,也称为 5α-pregnan-3α-ol-20-one 或 3α,5α-四氢孕酮 (3α,5α-THP),或 SAGE-547、Brexanolone 和 AllotetraHydroprogesterone,是一种黄体酮代谢物,具有作为 GABA(γ-氨基丁酸)受体的变构调节剂。它具有治疗癫痫和抑郁症的潜力。 Allopregnanolone 是一种由黄体酮合成的内源性抑制性孕烷神经甾体。 Allopregnanolone 具有与 GABAA 受体上 GABA 作用的其他正变构调节剂(例如苯二氮卓类药物)相似的作用,包括抗焦虑、镇静和抗惊厥活性。内源性产生的四氢孕酮通过微调 GABAA 受体并调节 GABAA 受体上的几种正变构调节剂和激动剂的作用,发挥关键的神经生理学作用。 Allopregnanolone 以剂量依赖性方式诱导源自大鼠海马的神经祖细胞和源自大脑皮层的人神经干细胞的增殖显着增加。四氢孕酮增加促进有丝分裂的基因的表达并抑制抑制细胞增殖的基因的表达。其生物合成始于孕酮,通过酶 5α-DHP 转化为二氢孕酮,之后,酶 3α-HSOR 催化二氢孕酮还原为别孕酮。细胞测定:四氢孕酮以剂量依赖性方式诱导源自大鼠海马的神经祖细胞和源自大脑皮层的人神经干细胞的增殖显着增加。四氢孕酮增加促进有丝分裂的基因的表达并抑制抑制细胞增殖的基因的表达。其生物合成始于孕酮,通过酶 5α-DHP 转化为二氢孕酮,之后,酶 3α-HSOR 催化二氢孕酮还原为别孕酮。
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体内研究 (In Vivo) |
Allopregnanolone 增加 P 大鼠中 K+ 诱发的 [3H]-谷氨酸和 [3H]-GABA 释放。神经类固醇还可以增加 VO 大鼠中 [3H]-谷氨酸的基础释放,其作用取决于 NMDA 受体的调节,而 Mg2+ 可逆转这一作用。通过皮下或静脉途径给药的治疗剂量下,30 分钟内四异孕酮小鼠血浆水平在 34-51 ng/mL 之间。在阿尔茨海默病小鼠模型中,四氢孕酮诱导的神经发生与学习和记忆功能的恢复相关,并且在老年正常小鼠中也同样有效。
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动物实验 |
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参考文献 |
J Neurosci.2005 May 11;25(19):4706-18;PLoS One.2015 Jun 3;10(6):e0128313;Neuroscience.2013 Jul 23;243:64-75.
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分子式 |
C21H34O2
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分子量 |
318.49
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CAS号 |
516-54-1
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相关CAS号 |
516-54-1;
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SMILES |
O=C(C)[C@H]1CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CC[C@@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@@]21C
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1398 mL | 15.6991 mL | 31.3982 mL | |
5 mM | 0.6280 mL | 3.1398 mL | 6.2796 mL | |
10 mM | 0.3140 mL | 1.5699 mL | 3.1398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Rabbit plasma and brain concentration-time profiles of allopregnanolone following intravenous (IV) bolus or transdermal (TD) administration.PLoS One.2015 Jun 3;10(6):e0128313. th> |
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Mouse plasma and brain concentration-time profiles of allopregnanolone following intravenous (IV), subcutaneous (SC) and transdermal (TD) administration.PLoS One.2015 Jun 3;10(6):e0128313. td> |
Subcutaneous Allo increased BrdU incorporation and PCNA protein expression in male mouse AD model.PLoS One.2015 Jun 3;10(6):e0128313. td> |