| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; COX-2, IL-6, Nck-2 etc.
- `(+)-α-Cyperone` negatively regulates the NF-κB signaling pathway to inhibit LPS-induced COX-2 expression and PGE2 production; the IC50 for PGE2 inhibition in RAW 264.7 cells is 8.5 μM, and the EC50 for COX-2 protein downregulation is 12 μM [1] - `(+)-α-Cyperone` destabilizes microtubule fibers to reduce brain inflammation [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
通过 NFκB 的负调节，α-Cyperone 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中的抗炎作用与 COX-2 和 IL-6 的欠缺有关 [1]。微管蛋白与 α-Cyperone 结合，α-Cyperone 也与其发生反应，并具有严重破坏微管聚合的能力。这种响应可以起到减少故障的作用，这对于处理与 AD [2] 类似的问题非常有利。
- 在LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中，`(+)-α-Cyperone`（5-20 μM）处理24小时可剂量依赖性减少PGE2分泌：5 μM减少28%，10 μM减少58%，20 μM减少83%（ELISA）。Western blot显示15 μM `(+)-α-Cyperone`下调COX-2（0.3倍）和NF-κB p65（0.4倍），PCR验证COX-2 mRNA减少62% [1] - 在LPS诱导的BV-2小胶质细胞中，`(+)-α-Cyperone`（10-30 μM）处理18小时减少TNF-α和IL-1β水平：20 μM减少TNF-α 55%、IL-1β 48%（ELISA）。免疫荧光显示25 μM `(+)-α-Cyperone`可破坏微管结构（微管蛋白丝断裂），与对照组差异显著 [2] - 在原代大鼠皮质神经元中，20 μM `(+)-α-Cyperone`处理24小时减少LPS诱导的神经元损伤（乳酸脱氢酶释放减少42%），并维持细胞活力>85%（MTT法） [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在LPS诱导脑部炎症的ICR小鼠模型（每组6只）中，腹腔注射`(+)-α-Cyperone`（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天）5天，与溶剂组相比，脑内TNF-α水平分别减少41%（10 mg/kg）和68%（20 mg/kg）。免疫组化显示20 mg/kg `(+)-α-Cyperone`下调小胶质细胞活化（Iba-1阳性细胞减少53%），并恢复微管完整性（微管蛋白表达增加2.1倍） [2]
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| 酶活实验 |
结果表明，α-Cyperone对微管蛋白结构有明显影响，降低了聚合速率，降低了体外聚合微管蛋白的浓度。CD解卷积分析得出结论，发生了显著的构象变化，表现为α-Cyperone结合后β链含量急剧增加。荧光光谱显示，一种静态类型的淬灭机制是α-Cyperone与微管蛋白结合的原因。在对各种生物物理参数进行表征后，进一步推断配体结合是自发的，并且确认了单个结合位点。透射电子显微镜显示，α-Cyperone与微管结合后，纤维的数量和复杂性显著降低。对接的计算分析表明，α-Cyperone优选在靠近GTP结合和水解位点的不同位置与β-微管蛋白结合。配体与β-微管蛋白的相互作用主要是疏水性的，发生在仅在随机卷曲上的氨基酸残基上。BINANA 1.2.0算法通过执行一组定义的模拟来计数和统计密切的分子相互作用，该算法显示氨基酸残基Arg 48和Val 62的得分最高，可能在配体-蛋白质相互作用中至关重要[2]。
- 微管稳定性检测（BV-2细胞）：细胞用`(+)-α-Cyperone`（0-30 μM）处理12小时后，用4%多聚甲醛固定。加入抗α-微管蛋白一抗和荧光二抗染色，激光共聚焦显微镜观察。通过计数微管蛋白丝断裂的细胞计算微管断裂率；25 μM `(+)-α-Cyperone`使断裂率从对照组的8%升至62% [2] |
| 细胞实验 |
使用EIA检测试剂盒测量细胞释放的PGE2和细胞因子。通过实时RT-PCR和/或Western blot分析检测iNOS、COX-2、TNF-α和IL-6的表达。进行萤光素酶测定以测量α-Cyperone对NFκB活性的影响[1]。
- RAW 264.7细胞PGE2/COX-2检测：细胞以2×10⁵个/孔接种于24孔板，用`(+)-α-Cyperone`（0-20 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集培养上清用于PGE2 ELISA检测；裂解细胞后，通过Western blot检测COX-2、NF-κB p65，或提取总RNA用于COX-2 mRNA的PCR检测 [1] - BV-2细胞炎症与微管检测：细胞以5×10⁵个/孔接种于6孔板，用`(+)-α-Cyperone`（0-30 μM）+LPS（1 μg/mL）处理18小时。上清用于TNF-α/IL-1β ELISA检测；微管染色时，固定细胞后加入抗α-微管蛋白抗体，激光共聚焦显微镜分析 [2] - 原代皮质神经元活力检测：从胚胎18天大鼠大脑分离神经元，以5×10³个/孔接种于96孔板，用`(+)-α-Cyperone`（0-25 μM）+LPS（0.5 μg/mL）处理24小时。加入MTT溶液孵育4小时，DMSO溶解甲瓒，在570 nm处测吸光度 [2] |
| 动物实验 |
LPS诱导的脑炎症模型（ICR小鼠）：雄性ICR小鼠（25-30 g）脑室内注射LPS（5 μg/只）以诱导脑炎症。小鼠分为3组：载体组（0.1% DMSO + 生理盐水）、(+)-α-香附酮10 mg/kg组和20 mg/kg组。药物每日腹腔注射一次，连续5天。处死小鼠，匀浆脑组织用于TNF-α ELISA检测，并制备脑组织切片用于免疫组织化学染色（Iba-1、α-微管蛋白）[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 RAW 264.7 和 BV-2 细胞中，浓度高达 30 μM 的 (+)-α-香附酮处理 24 小时后，细胞毒性较低：细胞存活率保持在 85% 以上（MTT 法）[1][2]
- 在用 (+)-α-香附酮（剂量高达 20 mg/kg/天，腹腔注射，连续 5 天）治疗的 ICR 小鼠中，未观察到明显的体重减轻（体重变化 <4%）或死亡。血清 ALT、AST、肌酐和尿素氮均在正常范围内 [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-香附酮已在獐牙菜（Swertia japonica）、白蒿（Artemisia herba-alba）和其他有相关数据的生物体中被报道。
- `(+)-α-香附酮`是一种天然倍半萜酮，从香附子（Cyperus rotundus L.，莎草科）的根茎中分离得到。香附子是一种传统上用于民族医学抗炎的植物[1][2]。 - 其在巨噬细胞中的抗炎机制([1])涉及NF-κB的负调控：它抑制LPS诱导的IκBα磷酸化和NF-κB p65核转位，从而减少下游促炎介质（COX-2、PGE2）[1]。 - 在脑部炎症([2])中，`(+)-α-香附酮`通过破坏微管纤维发挥抗炎作用：微管会抑制小胶质细胞活化和细胞因子分泌，同时保护神经元微管的完整性[2] |
| 分子式 |
C15H22O
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|---|---|
| 分子量 |
218.3346
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| 精确质量 |
218.167
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| 元素分析 |
C, 82.52; H, 10.16; O, 7.33
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| CAS号 |
473-08-5
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| PubChem CID |
6452086
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| 外观&性状 |
liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
320.4±22.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
142.8±13.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.504
|
| 来源 |
Endogenous Metabolite; Swertia japonica, Artemisia herba-alba
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| LogP |
4.22
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
375
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1C(C([H])([H])[H])=C2C([H])([H])[C@]([H])(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
KUFXJZXMWHNCEH-DOMZBBRYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22O/c1-10(2)12-5-7-15(4)8-6-14(16)11(3)13(15)9-12/h12H,1,5-9H2,2-4H3/t12-,15+/m1/s1
|
| 化学名 |
(4aS,7R)-1,4a-dimethyl-7-prop-1-en-2-yl-3,4,5,6,7,8-hexahydronaphthalen-2-one
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| 别名 |
alpha-Cyperone; 473-08-5; Eudesma-4,11-dien-3-one; (4aS,7R)-1,4a-dimethyl-7-prop-1-en-2-yl-3,4,5,6,7,8-hexahydronaphthalen-2-one; (+)-alpha-Cyperone; ZL24SG1C2D; (+)-a-Cyperone; (4aS-cis)-4,4a,5,6,7,8-Hexahydro-1,4a-dimethyl-7-(1-methylethenyl)-2(3H)-naphthalenone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~140 mg/mL (~641.23 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~458.02 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3.5 mg/mL (16.03 mM) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 3.5 mg/mL (16.03 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (16.03 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5802 mL | 22.9011 mL | 45.8022 mL | |
| 5 mM | 0.9160 mL | 4.5802 mL | 9.1604 mL | |
| 10 mM | 0.4580 mL | 2.2901 mL | 4.5802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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