AM-92016 HCl

别名: AM92016 HCl; AM-92016 hydrochloride; AM-92016 HCl; AM 92016 HCl;

目录号: V4822 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AM-92016 HCl 是 AM-92016（索他洛尔的羟丙醇胺类似物）的盐酸盐，是一种新型、有效、特异性的 IK 抑制剂。

AM-92016 HCl CAS号: 133229-11-5
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

AM-92016 HCl 是 AM-92016（索他洛尔的羟丙醇胺类似物）的盐酸盐，是一种新型、有效、特异性的 IK 抑制剂。它在体外具有潜在的 III 类抗心律失常特性，其浓度比索他洛尔强 1000 倍。当对豚鼠或猪进行体内给药时，AM 92016 表现出促心律失常而非抗心律失常活性。AM-92016（盐酸盐）可延迟整流钾通道 (IK)，使膜复极化，从而限制神经冲动的持续时间。 AM 92016（盐酸盐）可延长豚鼠和兔离体心室细胞的心脏动作电位持续时间，IC50 为 30 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Time-dependent delayed rectifier potassium current (I_K) in cardiac ventricular myocytes (IC₅₀ ≈ 30 nM for I_K blockade) [2]
体外研究 (In Vitro)	在单个豚鼠和兔心室肌细胞中，compound II (10 nM – 1 µM) 以浓度依赖性和可逆性的方式延长动作电位时程（APD₂₀ 和 APD₉₀），但不影响静息膜电位。在豚鼠细胞中，它还增加了动作电位幅度。最大可实现的延长幅度为30-35%。[2] 在电压钳条件下，compound II (1 µM) 选择性地、强效地阻断时间依赖性延迟整流钾电流 (I_K)，该电流通过复极化时的外向尾电流来测量。它不影响L型钙电流（在尼索地平存在下或用电压阶跃测试）、内向整流钾电流 (I_K1)（通过斜坡电压协议评估）或快速钠电流（在河豚毒素存在下效应仍保留）。[2] compound II 延长动作电位时程和阻断 I_K 的对数剂量反应曲线相似，对 I_K 阻断的 IC₅₀ 约为 30 nM。次最大浓度 (50 nM) 不改变 I_K 的表观反转电位（约 -75 mV）、I_K 失活的时间常数或其时间依赖性激活的动力学。观察到 I_K 激活的电压依赖性有微小偏移（约10 mV去极化方向）。[2]
细胞实验	心室肌细胞分离：从豚鼠和兔心脏中分离单个心室肌细胞。取出心脏并使用酶消化法分离细胞。[2] 动作电位记录：分离的细胞在36°C的充氧生理溶液中灌流。使用单微电极系统在桥式模式下，以1 Hz的频率施加2 ms电流脉冲刺激动作电位。在药物效应达到稳定状态（约4分钟）后测量。[2] 电压钳记录：使用切换式电压钳方法。为分离 I_K，将细胞钳制在-50 mV，并施加去极化阶跃以激活该电流。I_K 被测量为复极时的衰减外向尾电流。为减少钙激活电流的污染，实验在L型钙通道阻滞剂尼索地平 (2-3 µM) 存在下进行，或在记录电极中加入钙螯合剂 BAPTA (75 mM)。[2] 电流-电压 (I-V) 关系：通过以20 mV/s的速率将膜电压从-90 mV斜坡变化至+20 mV并记录产生的电流，来评估对 I_K1 的影响。[2] 动力学分析：通过施加不同持续时间的去极化脉冲来研究 I_K 的时间依赖性激活。通过将衰减拟合为双指数函数来分析 I_K 尾电流的失活动力学。[2]
参考文献	[1]. ConnorsSP,etal.Actions and mechanisms of action of novel analogues of sotalol on guinea-pig and rabbitventricular cells. Br J Pharmacol. 1992 Aug;106(4):958-65.
其他信息	化合物 II（1-(4-甲磺酰胺基苯氧基)-3-(N-甲基-3,4-二氯苯乙氨基)-2-丙醇）是新型索他洛尔类似物的原型，该系列化合物被合成作为潜在的 III 类抗心律失常药物。它不具有 β1-肾上腺素能受体阻滞活性。其延长动作电位的主要机制是强效且选择性地阻断时间依赖性延迟整流钾电流 (I_K)。在发表时，它是同类化合物中最有效的化合物之一。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25CL3N2O4S
分子量	483.8368
精确质量	482.06
CAS号	133229-11-5
相关CAS号	133229-23-9;133229-11-5 (HCl);
PubChem CID	45073415
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	87.2
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	553
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)O[H])Cl.Cl[H]
InChi Key	TXOARFPCQOBODS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H24Cl2N2O4S.ClH/c1-23(10-9-14-3-8-18(20)19(21)11-14)12-16(24)13-27-17-6-4-15(5-7-17)22-28(2,25)26;/h3-8,11,16,22,24H,9-10,12-13H2,1-2H3;1H
化学名	N-(4-(3-((3,4-dichlorophenethyl)(methyl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)methanesulfonamide hydrochloride
别名	AM92016 HCl; AM-92016 hydrochloride; AM-92016 HCl; AM 92016 HCl;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~260 mg/mL (~537.37 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~260 mg/mL (~537.37 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0668 mL	10.3340 mL	20.6680 mL
	5 mM	0.4134 mL	2.0668 mL	4.1336 mL
	10 mM	0.2067 mL	1.0334 mL	2.0668 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。