| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠背根神经节初级神经元培养物中，AMG9810 阻断辣椒素引起的去极化和降钙素基因相关肽的释放。它还抑制辣椒素、质子、热和内源配体诱导的 45Ca2+ 摄取到表达 TRPV1 的细胞中。 AMG9810 是辣椒素激活的竞争性拮抗剂（人 TRPV1 的 IC50 值，24.5±15.7 nM；大鼠 TRPV1，85.6±39.4 nM）。它阻断所有已知的 TRPV1 激活模式，包括质子（大鼠 TRPV1 的 IC50 值，294±192 nM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在足底注射完全弗氏佐剂引起的炎性疼痛模型中，AMG9810 逆转了热和机械痛觉过敏，并以剂量依赖性方式有效减少辣椒素引起的擦眼现象。 AMG9810 在有效水平下对运动功能没有明显影响。在炎性疼痛动物模型中，AMG9810 是第一个肉桂酰胺 TRPV1 拮抗剂，已被证明可以抑制辣椒素诱导的擦眼行为并逆转痛觉过敏[1]。 AMG9810 刺激小鼠皮肤肿瘤的生长。局部施用 AMG9810 后，表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 Akt/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 信号通路显着上调[2]。
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| 细胞实验 |
为了评估 AMG9810 的细胞毒性，用不同浓度的 AMG9810（0.25、0.5、1、5 μM）处理 N/TERT1 细胞，并培养不同的时间段（24、48、72 小时）。将 CellTiter 96 AQueous One Solution 添加到每个孔中，然后将细胞在 37°C、5% CO2 培养箱中保存 1 小时。然后使用读板器在 492 和 690 nm 处测量吸光度[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Gavva NR, et al. AMG9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84.
[2]. Li S, et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85 |
| 分子式 |
C21H23NO3
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|---|---|
| 分子量 |
337.4122
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| CAS号 |
545395-94-6
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| SMILES |
CC(C)(C)c1ccc(cc1)/C=C/C(=O)Nc2ccc3c(c2)OCCO3
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| InChi Key |
GZTFUVZVLYUPRG-IZZDOVSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23NO3/c1-21(2,3)16-7-4-15(5-8-16)6-11-20(23)22-17-9-10-18-19(14-17)25-13-12-24-18/h4-11,14H,12-13H2,1-3H3,(H,22,23)/b11-6+
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| 化学名 |
3-(4-t-Butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo(b)(1,4)dioxin-6-yl)acrylamide
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| 别名 |
AMG9810; AMG-9810; AMG 9810.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 33 mg/mL (~97.80 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9638 mL | 14.8188 mL | 29.6375 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9638 mL | 5.9275 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4819 mL | 2.9638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis.Carcinogenesis.2011 May;32(5):779-85 |
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 The EGFR/Akt/mTOR-signaling pathway is activated in AMG9810-induced skin tumors.Carcinogenesis.2011 May;32(5):779-85 |
 The Akt/mTOR signal pathway is activated by AMG9810in vivo.Carcinogenesis.2011 May;32(5):779-85 |
p-NH2-CHX-A"-DTPA
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7 (2-methylhippuric acid d7)
L-R4W2 TFA
SOR-C13 TFA
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