| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
FP802（8 μM，24–72 小时）能有效破坏 NMDAR/TRPM4 复合物，并在细胞模型中发挥神经保护作用，但它并不直接促进或抑制神经突生长 [1]。FP802（10 μM，30 分钟）表现出显著的神经保护作用，能够抵抗谷氨酸（20 μM）介导的毒性（IC50 = 8.7 µM），并将 NMDA 抑制的早期基因表达恢复至生理水平 [2]。FP802 在 HEK293 细胞中未显示出对 NMDAR 的拮抗活性（GluN1/GluN2A 和 GluN1/GluN2B 的 IC50 均 > 250 mM）[2]。 FP802（30 分钟）能够剂量依赖性地阻断散发性 ALS 疾病特异性诱导多能干细胞 (iPSC) 衍生的前脑类器官中 NMDA 诱导的神经元有丝分裂后死亡 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
FP802 (10 和 40 mg/kg，表皮，每日一次，持续 4 个月) 可改善 5xFAD 小鼠的认知功能、防止元结构损伤并减少淀粉样蛋白病理[1]。 FP802 (40 mg/kg，皮下注射，每日一次，约第 15 周起持续 4 周) 通过 NMDAR/TRPM4 复合物，能够安全地阻止 ALS运动神经元缩短并延长其生存期[2]。
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| 细胞实验 |
实时定量PCR[1]
细胞类型： 小鼠皮层神经元 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果： 消除了 eNMDARs 诱导的转录关闭，并增强了 NMDA 灌注诱导的即刻早期基因 (IEG) Atf3、Arc、Bdnf、cFos、抑制素β A 和 Npas4 的表达，使其达到与比库啉诱导的动作电位爆发相当的水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5xFAD 转基因小鼠及其野生型同窝小鼠[1]
剂量： 10 和 40 mg/kg 给药途径： 口服，每日一次，持续 4 个月 实验结果： 对肝脏、肾脏或心脏未显示明显不良反应。在 10 和 40 mg/kg 剂量下，均能降低 5xFAD 小鼠体内 GluN2B 与 TRPM4 的复合物形成。在 40 mg/kg 剂量下，能降低 GluN2A 与 TRPM4 的复合物形成。显著降低 NMDAR 与 TRPM4 的相互作用，而不影响 GluN2A、GluN2B 或 TRPM4 的总蛋白水平。与载体组相比，40 mg/kg剂量的药物显著增加了5xFAD小鼠在目标象限停留的时间以及它们穿越平台先前位置的频率。与载体组相比，药物还增加了5xFAD小鼠在新物体识别（NOR）测试中探索新物体的时间以及在新位置识别（NLR）测试中探索移位物体的时间。药物阻止了CA1和CA3区线粒体形态从正常表型向病理表型的转变。与对照组相比，药物有效保护了5xFAD小鼠的树突结构，表现为总树突长度增加以及Sholl分析中交叉次数增加。药物还阻止了5xFAD小鼠CA1基底树突（stratum oriens）和CA1顶端树突（stratum radiatum）中“孤立突触”密度的增加。阻止了CA1神经元基底树突和顶端树突中兴奋性和抑制性突触的丢失以及相关的突触后致密区（PSD）的结构退化，从而在5xFAD小鼠中维持了突触完整性。导致Aβ斑块负荷减少25-40%，显著限制了斑块的发展，但并未完全阻止其形成。 动物/疾病模型：雄性SOD1G93A转基因小鼠及其野生型同窝小鼠[2] 剂量：40 mg/kg 给药途径：皮下注射，每日一次，从第15周左右开始，持续4周 实验结果：破坏了小鼠脊髓中TRPM4与NMDAR亚基GluN2B的相互作用。与载体对照组相比，神经功能评分显著改善，体重减轻更少。显著改善运动能力（开放场中总运动距离和站立频率增加）。显著延长SOD1G93A小鼠的寿命（中位生存期从151天增加到164天）。与对照组相比，第19周时腰椎运动神经元的胞体体积更大。显著降低血清NfL水平，同时对脊髓小胶质细胞反应或EAAT2表达无影响。未对肝脏、肾脏、心脏或血细胞计数产生不良影响。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C11H17CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
212.72
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| CAS号 |
61694-81-3
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| 相关CAS号 |
FP802 dihydrochloride
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7010 mL | 23.5051 mL | 47.0102 mL | |
| 5 mM | 0.9402 mL | 4.7010 mL | 9.4020 mL | |
| 10 mM | 0.4701 mL | 2.3505 mL | 4.7010 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ZA18
ZA10
Trpvicin
Acoltremon-d3
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