Aminohippurate sodium

别名: Aminohippurate sodium; 94-16-6; Sodium p-aminohippurate; p-Aminohippurate sodium; Monosodium p-aminohippurate; Natrium 4-aminohippurat; Sodium para-Aminohippurate; Paraaminohippurate; 对氨基马尿酸钠盐水合物;4-氨基马尿酸钠水合物;4-氨基马尿酸钠;4-氨基马尿酸钠:对氨基马尿酸钠;4-氨基马尿酸钠盐;氨基马尿酸钠
目录号: V28700 纯度: ≥98%
氨基马尿酸钠是一种诊断剂,涉及肾血浆流量测量的肾脏医学测试。
Aminohippurate sodium CAS号: 94-16-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
氨基马尿酸钠是一种诊断剂,涉及肾血浆流量测量的肾脏医学测试。
生物活性&实验参考方法
靶点
Diagnostic agent
体外研究 (In Vitro)
类过氧化物酶活性: 4-氨基马尿酸(4-AHA)还原/稳定的金纳米颗粒具有本征类过氧化物酶活性。对TMB底物的动力学分析显示米氏方程行为(Km = 0.094 mM,Vmax = 2.68 × 10-8 M•s-1)。Hg2+显著抑制活性(检测限:0.1 nM),而Fe3+增强活性(检测限:0.5 μM)。[1]
电化学传感: 4-AHA功能化碳纳米管通过阳极溶出伏安法选择性检测Cu2+。最佳响应条件为pH 4.5和120 s富集时间。线性范围:0.1–100 μM(检测限:0.05 μM)。[2]
代谢物分析: ADHD患者血浆4-AHA水平(0.19 ± 0.07 μg/mL)显著低于对照组(0.31 ± 0.09 μg/mL, p<0.001),检测采用丹磺酰同位素标记LC-MS法。[3]
酶活实验
类过氧化物酶动力学: 将4-AHA稳定的AuNPs(0.15 nM)与TMB(0.02–0.35 mM)在醋酸盐缓冲液(pH 4.0)中混合,加入H2O2(50 mM)后,每30秒记录652 nm吸光度持续5分钟。通过Lineweaver-Burk图计算动力学参数。
选择性测试: 向TMB-H2O2-AuNP体系加入金属离子(Na+, K+, Ca2+等,10 μM)。仅Hg2+和Fe3+显著改变活性。[1]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
人体出汗时对氨基马尿酸的排泄:汗液/血浆比值:0.02;PKA= 3.8。(数据来自表格)
大鼠服用对氨基马尿酸3小时后,1.4%的剂量经胆汁排泄。(数据来自表格)
不同物种对氨基马尿酸的胆汁排泄:3小时内排泄剂量的百分比:大鼠3.3%;豚鼠6.7%;兔3.0%;狗3.4%;猫0.7%;鸡0.5%。 /摘自表格/
血清提取率...从犬肾皮质.../IS/ 0.74 对氨基马尿酸...
有关对氨基马尿酸(共8种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
代谢/代谢物
猪体内对乙酰氨基马尿酸的产量:GYRD-HANSEN, N & F RASMUSSEN, ACTA PHYSIOL SCAND, 80, 249 (1970). /摘自表格/
口服对乙酰氨基酚(PAH)后,尿液中可检测到对氨基苯甲酸、对氨基马尿酸、对乙酰氨基苯甲酸、对乙酰氨基马尿酸和对乙酰氨基苯甲酰葡萄糖醛酸。静脉给药后,仅排出对乙酰氨基马尿酸和未改变的对氨基马尿酸。
生物半衰期
肾功能正常患者的对乙酰氨基酚生物半衰期为24分钟。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
药物相互作用
……与对氨基马尿酸(PAH)具有相同排泄途径的药物(例如青霉素)、抑制肾小管转运的药物(例如丙磺舒)或具有促尿酸排泄作用的药物(例如水杨酸盐)会干扰PAH的清除。
在黑猩猩中,无论观察到的尿液pH值如何,对氨基马尿酸都会降低卤芬那酸的肾脏排泄。
服用与PAH具有相同肾小管排泄机制的药物的患者,由于竞争性抑制,可能会出现药物相互排泄减少的情况。具有共同排泄机制的药物包括利尿剂、碘吡醋酸酯、青霉素、酚磺酞、丙磺舒和水杨酸盐。
干扰比色分析程序的药物,包括普鲁卡因、磺胺类药物和噻唑砜,会妨碍对尿液中PAH的准确测量。
参考文献
Peroxidase-mimetic kinetics: Activity was measured by mixing 4-AHA-stabilized AuNPs (0.15 nM) with TMB (0.02–0.35 mM) in acetate buffer (pH 4.0). After adding H2O2 (50 mM), absorbance at 652 nm was recorded every 30 s for 5 min. Kinetic parameters were calculated from Lineweaver-Burk plots.
Selectivity testing: Interference studies involved adding metal ions (Na+, K+, Ca2+, etc.) at 10 μM to the TMB-H2O2-AuNP system. Only Hg2+ and Fe3+ altered activity significantly. [1]
其他信息
对氨基马尿酸是马尿酸的4-氨基衍生物,属于N-酰基甘氨酸,可用作肾血浆流量测定的诊断试剂。它也是大型蚤(Daphnia magna)的代谢产物。它是对氨基马尿酸的共轭酸。已有报道称,甘蓝型油菜(Brassica napus)和大型蚤(Daphnia magna)中均含有氨基马尿酸,并有相关数据。氨基马尿酸钠是氨基马尿酸的钠盐。氨基马尿酸钠是一种无毒的诊断工具,用于测定有效肾血浆流量。在低血浆浓度下,该试剂经肾小球滤过,并在单次通过肾脏的过程中,几乎完全通过肾小管主动分泌从肾血流中清除。其清除率与肾血浆流量相对应。氨基马尿酸钠还可用于测定肾小管分泌机制的功能。这是通过将药物血浆浓度提高到足以饱和肾小管细胞最大分泌能力的水平来实现的。
4-氨基苯甲酸的甘氨酸酰胺。其钠盐用作诊断辅助剂,用于测量有效肾血浆流量 (ERPF) 和排泄能力。
药物适应症
用于测量有效肾血浆流量 (ERPF) 并确定肾小管排泄机制的功能能力。
作用机制
氨基马尿酸经肾小球滤过,并由近端肾小管分泌到尿液中。通过测量尿液中的药物含量,可以确定肾功能和有效肾血浆流量。
对氨基马尿酸 (PAH) 是经有机酸转运系统排泄的药物的原型……该系统位于近端小管……与蛋白质结合的毒物可完全用于主动转运。该过程具有主动转运系统的所有特征;因此,各种化合物相互竞争分泌。
治疗用途
氨基马尿酸钠 (PAH) 的血浆浓度为 10-20 微克/毫升,用于估算有效肾血浆流量 (ERPF),ERPF 是肾功能的指标。在血浆浓度较低的情况下,PAH几乎完全被肾小球滤过功能性肾组织所清除,此时测得的PAH清除率值被认为在数值上等于有效肾血浆流量(ERPF)。当血浆浓度为400-600 μg/ml时,PAH清除率与肾小球滤过率(GFR)测定联合使用,用于评估肾小管分泌机制的功能。由于PAH既可通过肾小管分泌也可通过肾小球滤过排出,因此可以通过比较PAH排泄量与菊粉清除率测定的GFR值来确定肾小管转运能力。尽管该试验可能是评估肾单位功能的最佳定量方法,但其复杂性限制了其广泛应用。PAH清除率试验比酚磺酞排泄试验更准确,但也更复杂,可用于评估肾血流量。在大多数临床情况下,会使用更简单(尽管精确度较低)的肾功能评估方法。
药物:诊断辅助(肾功能测定)/SRP:不常用于肾功能测试/
药物警告
在用于测量最大肾小管分泌的血浆浓度下,PAH 可显著增加人体志愿者体内钠、钾和磷的清除率。在用于测量肾血浆流量的浓度下,它仅增加钠的清除率。
许多工作人员通常使用 PAH 清除率来估计肾血浆流量。不建议采用此方法,原因有三:1)即使血浆浓度低,PAH 的肾脏提取率也存在变异性;2)PAH 会被重吸收;3)如果试验药物是弱有机酸,PAH 可能会抑制其肾脏转运。
当血浆中 PAH 浓度迅速升高时,患者可能会出现恶心、呕吐和突然发热感,这些症状可以通过缓慢输注药物来避免。
据报道,与氨基马尿酸钠 (PAH) 给药相关的不良反应包括恶心、呕吐、痉挛、血管舒缩障碍、潮红、刺痛感和感觉异常。用药期间或用药后不久可能会出现发热感,以及排便或排尿的欲望。
对于心功能储备较低的患者,必须谨慎使用对氨基马尿酸(PAH),因为血浆容量的快速增加可能诱发充血性心力衰竭。为达到测定最大肾小管分泌所需的血浆浓度,应缓慢谨慎地给予大剂量,并持续观察患者的任何不良反应。已知对本药或其制剂中任何成分过敏的患者禁用PAH。
药效学
氨基马尿酸(对氨基马尿酸,PAH,PAHA)是对氨基苯甲酸的甘氨酸酰胺。它经肾小球滤过,并由近端肾小管主动分泌。在低血浆浓度(1.0~2.0 mg/100 mL)下,单次循环中平均有 90% 的氨基马尿酸经肾脏从肾血流中清除。由于其清除率高,在推荐剂量下达到的血浆浓度范围内基本无毒,且分析方法相对简便准确,因此非常适合用于测定有效肾血浆流量(ERPF)。氨基马尿酸还可用于测定肾小管分泌机制的功能或转运最大值(TmPAH)。具体方法是将血浆浓度提高到足以使肾小管细胞分泌氨基马尿酸达到最大饱和度的水平(40~60 mg/100 mL)。菊粉清除率通常在测定 TmPAH 时进行测量,因为在计算分泌性 Tm 值之前必须知道肾小球滤过率 (GFR)。
补充信息:4-AHA-AuNPs 用作比色检测的纳米酶:蓝绿色 (652 nm) 的显色表明存在过氧化物酶活性,该活性可被 Hg2+ 抑制(线性范围:0.1–100 nM),并可被 Fe3+ 增强(0.5–50 μM)。[1]
4-AHA-CNT 电极由于选择性络合,对 Cu2+ 相对于 Zn2+、Cd2+ 和 Pb2+ 表现出高选择性。
[2]血浆中4-AHA水平降低可能与注意力缺陷多动障碍(ADHD)患者的线粒体功能障碍相关。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H10N2O3
分子量
194.1873
精确质量
216.051
元素分析
C, 50.01; H, 4.20; N, 12.96; Na, 10.63; O, 22.20
CAS号
94-16-6
相关CAS号
61-78-9 (free acid); 94-16-6 (sodium)
PubChem CID
2148
外观&性状
NEEDLES FROM HOT WATER
PRISMS FROM WATER
WHITE, CRYSTALLINE POWDER
沸点
517.2ºC at 760 mmHg
熔点
123-125°C
闪点
266.6ºC
LogP
-0.9
tPSA
95.25
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
14
分子复杂度/Complexity
222
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Na].O=C(CNC(C1C=CC(N)=CC=1)=O)O
InChi Key
HSMNQINEKMPTIC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H10N2O3/c10-7-3-1-6(2-4-7)9(14)11-5-8(12)13/h1-4H,5,10H2,(H,11,14)(H,12,13)
化学名
2-[(4-aminobenzoyl)amino]acetic acid
别名
Aminohippurate sodium; 94-16-6; Sodium p-aminohippurate; p-Aminohippurate sodium; Monosodium p-aminohippurate; Natrium 4-aminohippurat; Sodium para-Aminohippurate; Paraaminohippurate;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~462.60 mM)
DMSO : ≥ 46 mg/mL (~212.80 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (462.60 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1496 mL 25.7480 mL 51.4960 mL
5 mM 1.0299 mL 5.1496 mL 10.2992 mL
10 mM 0.5150 mL 2.5748 mL 5.1496 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Mechanisms Underlying Hypotensive Response to ARB/NEP Inhibition - Aim 2
CTID: NCT04113109
Phase: Phase 4
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-04-10
Mechanisms Underlying Hypotensive Response to ARB/NEP Inhibition - Aim 3
CTID: NCT04649229
Phase: Phase 4
Status: Recruiting
Date: 2024-09-19
Vascular Dysfunction in Diabetes: Genes and Hormones
CTID: NCT01511042
Status: Terminated
Date: 2022-11-09
Caveolin-1 and Vascular Dysfunction
CTID: NCT01426529
Phase: Phase 1
Status: Unknown status
Date: 2022-03-14
Genetic Mechanisms in Human Hypertension
CTID: NCT01456208
Status: Terminated
Date: 2021-05-12
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