Diagnostic agent

类过氧化物酶活性： 4-氨基马尿酸（4-AHA）还原/稳定的金纳米颗粒具有本征类过氧化物酶活性。对TMB底物的动力学分析显示米氏方程行为（K_m = 0.094 mM，V_max = 2.68 × 10^-8 M•s^-1）。Hg²⁺显著抑制活性（检测限：0.1 nM），而Fe³⁺增强活性（检测限：0.5 μM）。[1]
电化学传感： 4-AHA功能化碳纳米管通过阳极溶出伏安法选择性检测Cu²⁺。最佳响应条件为pH 4.5和120 s富集时间。线性范围：0.1–100 μM（检测限：0.05 μM）。[2]
代谢物分析： ADHD患者血浆4-AHA水平（0.19 ± 0.07 μg/mL）显著低于对照组（0.31 ± 0.09 μg/mL, p<0.001），检测采用丹磺酰同位素标记LC-MS法。[3]

类过氧化物酶动力学： 将4-AHA稳定的AuNPs（0.15 nM）与TMB（0.02–0.35 mM）在醋酸盐缓冲液（pH 4.0）中混合，加入H₂O₂（50 mM）后，每30秒记录652 nm吸光度持续5分钟。通过Lineweaver-Burk图计算动力学参数。
选择性测试： 向TMB-H₂O₂-AuNP体系加入金属离子（Na⁺, K⁺, Ca²⁺等，10 μM）。仅Hg²⁺和Fe³⁺显著改变活性。[1]

吸收、分布和排泄
人体出汗时对氨基马尿酸的排泄：汗液/血浆比值：0.02；PKA= 3.8。（数据来自表格）
大鼠服用对氨基马尿酸3小时后，1.4%的剂量经胆汁排泄。（数据来自表格）
不同物种对氨基马尿酸的胆汁排泄：3小时内排泄剂量的百分比：大鼠3.3%；豚鼠6.7%；兔3.0%；狗3.4%；猫0.7%；鸡0.5%。 /摘自表格/
血清提取率...从犬肾皮质.../IS/ 0.74 对氨基马尿酸...
有关对氨基马尿酸（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
猪体内对乙酰氨基马尿酸的产量：GYRD-HANSEN, N & F RASMUSSEN, ACTA PHYSIOL SCAND, 80, 249 (1970). /摘自表格/
口服对乙酰氨基酚（PAH）后，尿液中可检测到对氨基苯甲酸、对氨基马尿酸、对乙酰氨基苯甲酸、对乙酰氨基马尿酸和对乙酰氨基苯甲酰葡萄糖醛酸。静脉给药后，仅排出对乙酰氨基马尿酸和未改变的对氨基马尿酸。

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生物半衰期
肾功能正常患者的对乙酰氨基酚生物半衰期为24分钟。

药物相互作用
……与对氨基马尿酸（PAH）具有相同排泄途径的药物（例如青霉素）、抑制肾小管转运的药物（例如丙磺舒）或具有促尿酸排泄作用的药物（例如水杨酸盐）会干扰PAH的清除。
在黑猩猩中，无论观察到的尿液pH值如何，对氨基马尿酸都会降低卤芬那酸的肾脏排泄。
服用与PAH具有相同肾小管排泄机制的药物的患者，由于竞争性抑制，可能会出现药物相互排泄减少的情况。具有相同排泄机制的药物包括利尿剂、碘吡醋酸酯、青霉素、酚磺酞、丙磺舒和水杨酸盐。
干扰比色分析程序的药物，包括普鲁卡因、磺胺类药物和噻唑砜，会妨碍对氨基马尿酸（PAH）尿液的准确测定。

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非人类毒性摘录
对大鼠急性或重复给予对氨基马尿酸可增加肾血流量和外周血压，但只有急性给药可增加心率。KERSTEN 等；ACTA BIOL MED GER 38(11-12) 1651 (1979)

[1]. Intrinsic peroxidase-like activity of 4-amino hippuric acid reduced/stabilized gold nanoparticles and its application in the selective determination of mercury and iron in ground water. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2020 Mar 5;228:117805.
[2]. 4-Aminohippuric acid-functionalized carbon nanotubes for stripping voltammetric determination of copper (II) ions[J]. Electrochemistry, 2016, 84(3): 138-142.
[3]. Novel plasma metabolite markers of attention-deficit/hyperactivity disorder identified using high-performance chemical isotope labelling-based liquid chromatography-mass spectrometry. World J Biol Psychiatry. 2021 Feb;22(2):139-148.

4-AHA-AuNPs可作为纳米酶用于比色检测：蓝绿色（652 nm）的显色表明存在过氧化物酶活性，该活性可被Hg²⁺抑制（线性范围：0.1–100 nM），并可被Fe³⁺增强（0.5–50 μM）。[1]
4-AHA-CNT电极由于选择性络合作用，对Cu²⁺的选择性高于Zn²⁺、Cd²⁺和Pb²⁺。[2]
血浆中4-AHA水平降低可能与ADHD患者的线粒体功能障碍相关。 [3]

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对氨基马尿酸是马尿酸的4-氨基衍生物，属于N-酰基甘氨酸，可用作肾血浆流量测定的诊断试剂。它也是大型蚤（Daphnia magna）的代谢产物。它是对氨基马尿酸的共轭酸。
已有报道称，甘蓝型油菜（Brassica napus）和大型蚤（Daphnia magna）中存在氨基马尿酸，并有相关数据。
氨基马尿酸钠是氨基马尿酸的钠盐。氨基马尿酸钠是一种无毒的诊断工具，用于测定有效肾血浆流量。在低血浆浓度下，该试剂经肾小球滤过，并在单次通过肾脏的过程中，几乎完全通过肾小管主动分泌从肾血流中清除。其清除率与肾血浆流量相对应。氨基马尿酸钠还可用于测定肾小管分泌机制的功能。这是通过将药物血浆浓度提高到足以饱和肾小管细胞最大分泌能力的水平来实现的。
4-氨基苯甲酸的甘氨酸酰胺。其钠盐用作诊断辅助剂，用于测量有效肾血浆流量 (ERPF) 和排泄能力。

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药物适应症
用于测量有效肾血浆流量 (ERPF) 并确定肾小管排泄机制的功能能力。

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作用机制
氨基马尿酸经肾小球滤过，并由近端肾小管分泌到尿液中。通过测量尿液中的药物含量，可以确定肾功能和有效肾血浆流量。
对氨基马尿酸 (PAH) 是经有机酸转运系统排泄的药物的原型……该系统位于近端小管……与蛋白质结合的毒物可完全用于主动转运。该过程具有主动转运系统的所有特征；因此，各种化合物相互竞争分泌。

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治疗用途
氨基马尿酸钠 (PAH) 的血浆浓度为 10-20 微克/毫升，用于估算有效肾血浆流量 (ERPF)，ERPF 是肾功能的指标。在血浆浓度较低的情况下，PAH几乎完全被肾小球滤过功能性肾组织所清除，此时测得的PAH清除率值被认为在数值上等于有效肾血浆流量（ERPF）。当血浆浓度为400-600 μg/ml时，PAH清除率与肾小球滤过率（GFR）测定联合使用，用于评估肾小管分泌机制的功能。由于PAH既可通过肾小管分泌也可通过肾小球滤过排出，因此可以通过比较PAH排泄量与菊粉清除率测定的GFR值来确定肾小管转运能力。尽管该试验可能是评估肾单位功能的最佳定量方法，但其复杂性限制了其广泛应用。PAH清除率试验比酚磺酞排泄试验更准确，但也更复杂，可用于评估肾血流量。在大多数临床情况下，会使用更简单（尽管精确度较低）的肾功能评估方法。
药物：诊断辅助（肾功能测定）/SRP：不常用于肾功能测试/

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药物警告
在用于测量最大肾小管分泌的血浆浓度下，PAH 可显著增加人体志愿者体内钠、钾和磷的清除率。在用于测量肾血浆流量的浓度下，它仅增加钠的清除率。
许多工作人员通常使用 PAH 清除率来估计肾血浆流量。不建议采用此方法，原因有三：1）即使血浆浓度低，PAH 的肾脏提取率也存在变异性；2）PAH 会被重吸收；3）如果试验药物是弱有机酸，PAH 可能会抑制其肾脏转运。
当血浆中 PAH 浓度迅速升高时，患者可能会出现恶心、呕吐和突然发热感，这些症状可以通过缓慢输注药物来避免。
据报道，与氨基马尿酸钠 (PAH) 给药相关的不良反应包括恶心、呕吐、痉挛、血管舒缩障碍、潮红、刺痛感和感觉异常。用药期间或用药后不久可能会出现发热感，以及排便或排尿的欲望。
对于心功能储备较低的患者，必须谨慎使用对氨基马尿酸（PAH），因为血浆容量的快速增加可能诱发充血性心力衰竭。为达到测定最大肾小管分泌所需的血浆浓度，应缓慢谨慎地给予大剂量，并持续观察患者的任何不良反应。已知对本药或其制剂中任何成分过敏的患者禁用PAH。

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药效学
氨基马尿酸（对氨基马尿酸，PAH，PAHA）是对氨基苯甲酸的甘氨酸酰胺。它经肾小球滤过，并由近端肾小管主动分泌。在低血浆浓度（1.0 至 2.0 mg/100 mL）下，单次循环中平均有 90% 的氨基马尿酸经肾脏从肾血流中清除。由于其清除率高，在推荐剂量下达到的血浆浓度范围内基本无毒，且分析测定相对简单准确，因此非常适合用于测定有效肾血浆流量（ERPF）。氨基马尿酸也用于测定肾小管分泌机制的功能或转运最大值（Tm_PAH）。具体方法是将血浆浓度提高到足以使肾小管细胞分泌氨基马尿酸达到最大饱和度的水平（40-60 mg/100 mL）。由于在计算分泌性 Tm 值之前必须知道肾小球滤过率（GFR），因此在测定 Tm_PAH 时通常会同时测定菊粉清除率。

C9H10N2O3

194.1873

194.069

C, 55.67; H, 5.19; N, 14.43; O, 24.72

61-78-9

61-78-9 (free acid); 94-16-6 (sodium)

2148

Off-white to light brown solid powder

1.4±0.1 g/cm3

517.2±35.0 °C at 760 mmHg

199-200 °C (dec.)(lit.)

266.6±25.9 °C

0.0±1.4 mmHg at 25°C

1.620

-0.58

92.42

3

4

3

14

222

0

C1=CC(=CC=C1C(=O)NCC(=O)O)N

HSMNQINEKMPTIC-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H10N2O3/c10-7-3-1-6(2-4-7)9(14)11-5-8(12)13/h1-4H,5,10H2,(H,11,14)(H,12,13)

2-[(4-aminobenzoyl)amino]acetic acid

4-Aminohippuric acid; aminohippuric acid; 61-78-9; P-AMINOHIPPURIC ACID; N-(4-Aminobenzoyl)glycine; para-Aminohippuric acid; Paha; Glycine, N-(4-aminobenzoyl)-;

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~50 mg/mL (~257.48 mM)
H2O : ≥ 1.7 mg/mL (~8.75 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 14.29 mg/mL (73.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。