Aminosalicylic acid targets the enzyme dihydropteroate synthase in Mycobacterium tuberculosis. By structurally mimicking PABA, it acts as a competitive inhibitor of this enzyme, blocking the incorporation of PABA into dihydropteroic acid, a precursor of folic acid. This inhibition disrupts folate synthesis, which is essential for bacterial DNA synthesis and cell division. Aminosalicylic acid is bacteriostatic against actively growing M. tuberculosis.

体外实验表明，氨基水杨酸能以浓度依赖的方式抑制结核分枝杆菌的生长。它是一种抑菌剂，即抑制细菌生长而非直接杀死细菌。对敏感结核分枝杆菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）通常在1-8 µg/mL范围内。氨基水杨酸对其他一些分枝杆菌也有效。体外研究还探讨了其对细菌细胞内叶酸合成的影响。

在体内，氨基水杨酸已在临床上用于治疗结核病，尤其适用于耐药结核病患者或无法耐受一线药物的患者。它通常口服，并与其他抗结核药物（如异烟肼、利福平和链霉素）联合使用。研究表明，氨基水杨酸能有效降低结核病患者的细菌载量并改善其临床疗效。

氨基水杨酸的体外药敏试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。将该化合物溶解于合适的溶剂中，并用培养基稀释。最小抑菌浓度（MIC）定义为在37℃培养2-3周后抑制结核分枝杆菌可见生长的最低浓度。该化合物对结核分枝杆菌的活性通过与标准菌株和质控菌株进行比较来评估。

氨基水杨酸的体外细胞研究通常涉及感染结核分枝杆菌的培养巨噬细胞。将该化合物以不同浓度添加到培养基中，并通过菌落计数或测量细菌代谢活性来评估其抑制细胞内细菌生长的能力。氨基水杨酸对巨噬细胞功能和细胞因子产生的影响也可进行评估。

已在小鼠和豚鼠结核病模型中开展了氨基水杨酸的体内动物研究。动物感染结核分枝杆菌后，分别接受氨基水杨酸单独治疗或与其他抗结核药物联合治疗。通过测量肺和脾脏中的细菌载量、监测存活率以及进行组织病理学检查来评估治疗效果。此外，还进行了药代动力学研究以评估该化合物的吸收和分布。

吸收、分布和排泄
对12名受试者进行了氨基水杨酸及其盐的生物利用度研究。比色法测定显示，钠盐、钾盐、钙盐和对氨基水杨酸盐的血浆峰浓度分别出现在0.5、0.75、1.5和3小时。尿排泄数据显示，尽管吸收速率存在差异，但吸收基本完全。氨基水杨酸易于从胃肠道吸收。单次口服4克游离酸后，血浆浓度在1.5至2小时内达到约75 μg/mL。钠盐吸收更快。该药物似乎分布于全身体液中，在胸膜液和干酪样组织中浓度较高。然而，在脑脊液中观察到的浓度较低，这可能是由于主动外排所致。超过 80% 的药物经尿液排出；其中超过 50% 以乙酰化化合物的形式排出。其余部分主要为游离酸。有关对氨基水杨酸（8 种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。

---

代谢/代谢物
肝脏代谢。
乙酰化是许多药物（例如对氨基水杨酸）失活的主要途径。催化这些反应的酶，乙酰辅酶 A：N-乙酰转移酶 (EC 2.3.1.5)，位于肝细胞裂解液中。
口服后，对氨基水杨酸被迅速吸收，并以未改变的对氨基水杨酸和乙酰的形式经尿液排出。葡萄糖醛酸苷、甘氨酰和谷氨酰结合物。
在人体内，它产生5-氨基-2-羧基苯基-β-D-葡萄糖醛酸苷。在假单胞菌中，它产生4-氨基儿茶酚。在人体内，它产生4-氨基水杨酰谷氨酰胺和4-氨基水杨酰甘氨酸。/表格/
在结核病患者接受五种不同药物组合（异烟肼、噻唑烷酮、对氨基水杨酸和链霉素）治疗前、治疗期间和治疗后，采集血液样本进行培养。检测DNA损伤的方法包括染色体畸变和姐妹染色单体交换（SCE）。共分析了179名受试者。这些药物联合使用时表现出协同、相加和拮抗作用，但单独使用时均未发现引起染色体断裂。四种药物组合——异烟肼联合噻唑烷酮、异烟肼联合对氨基水杨酸、异烟肼联合噻唑烷酮和链霉素，以及异烟肼联合对氨基水杨酸和链霉素——显著增加了染色体畸变的发生率，而异烟肼联合链霉素则未诱发染色体畸变。事实上，链霉素似乎降低了染色体畸变的发生率。仅有两例患者出现姐妹染色单体交换（SCE）发生率增加：一例接受异烟肼联合噻唑烷酮治疗，另一例接受异烟肼联合对氨基水杨酸治疗。停药后染色体畸变的发生率下降；虽然略高于对照组，但差异无统计学意义。染色体畸变的恢复可能归因于受损细胞的清除或淋巴细胞中的DNA修复。尽管药物引起的异常在停药后不会持续存在，但在使用这种染色体损伤药物组合时仍应谨慎，因为不能排除在治疗期间生殖细胞减数分裂过程中发生染色体损伤的可能性，并且这种损伤可能遗传给下一代。有关对氨基水杨酸（9种代谢物）更完整的代谢物数据，请访问HSDB记录页面。该药物的半衰期约为1小时，单次给药后4至5小时内血浆浓度可忽略不计。
氨基水杨酸是一种特性明确的药物，具有已确定的药代动力学特性。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。它在肝脏中广泛代谢，主要通过乙酰化作用。乙酰化代谢物无活性。氨基水杨酸主要以代谢物的形式经尿液排出。氨基水杨酸的半衰期约为1-2小时。食物摄入会影响药物的吸收。

妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
现有信息有限，表明母乳中低浓度的氨基水杨酸预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响，尤其是2个月以上的婴儿。如果在哺乳期使用此药，应监测纯母乳喂养的婴儿，注意可能出现的罕见不良反应，例如黄疸、胃肠道紊乱、低钾血症、血小板减少症、溶血和低钾血症。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
氨基水杨酸曾作为多药联合治疗方案的一部分，用于治疗两名患有多重耐药结核病的孕妇，治疗贯穿整个孕期和产后。她们的两个婴儿均接受母乳喂养（未具体说明母乳喂养的程度和持续时间）。两个孩子分别在1.8岁和4.6岁时发育正常。一名儿童在1.8岁时出现轻度语言发育迟缓，另一名儿童则出现生长发育迟缓，可能与出生后感染结核病有关。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

---

蛋白结合
50-60%

---

相互作用
...对氨基水杨酸.../抑制氯霉素代谢/
戊巴比妥/SRP：中枢神经系统抑制/小鼠经对氨基水杨酸预处理后增强。INCR/SRP：中枢神经系统抑制/似乎是由于戊巴比妥从血清蛋白结合中释放出来，导致脑内浓度升高……
与链霉素和异烟肼具有叠加和协同作用。
丙磺舒可降低该药物的肾脏排泄。
关于对氨基水杨酸的更多（完整）相互作用数据（共19种），请访问HSDB记录页面。
氨基水杨酸是一种经临床批准的药物，具有良好的安全性。最常见的不良反应是胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹痛和腹泻。也可能出现超敏反应，包括发热、皮疹和肝炎。已有血液系统不良反应的报道，包括贫血、白细胞减少症和血小板减少症。长期使用可能导致甲状腺肿大和甲状腺肿。治疗期间应监测患者的肝毒性和肾功能。

4-氨基水杨酸是一种氨基苯甲酸，由水杨酸4位氨基取代而成。它是一种抗结核药物，属于氨基苯甲酸类化合物，也是一种酚类化合物。其作用机制与水杨酸类似，是4-氨基水杨酸(1-)的共轭酸。它是一种抗结核药物，常与异烟肼联合使用。该药物的钠盐比游离酸具有更好的耐受性。氨基水杨酸是具有抗结核活性的对氨基苯甲酸(PABA)类似物。氨基水杨酸通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争叶酸合成酶，抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，最终导致细胞死亡，从而发挥其抗菌作用。氨基水杨酸钠是氨基水杨酸的钠盐形式，是具有抗结核活性的对氨基苯甲酸（PABA）类似物。氨基水杨酸钠通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争叶酸合成酶发挥抗菌作用，从而抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖，最终导致细胞死亡。氨基水杨酸钠是一种抗结核药物，常与异烟肼联合使用。该药物的钠盐比游离酸具有更好的耐受性。适应症：用于治疗结核病。当由于耐药性或耐受性（参见4.4节）而无法建立有效的治疗方案时，Granupas适用于成人和28天及以上儿童的多重耐药结核病联合治疗。应参考抗菌药物合理使用的官方指南。作用机制：氨基水杨酸对结核分枝杆菌的抗菌作用主要通过两种机制实现。首先，氨基水杨酸抑制叶酸合成（与抗叶酸化合物无协同作用）。对氨基苯甲酸与蝶呤合成酶的结合是叶酸合成的第一步。氨基水杨酸对蝶呤合成酶的亲和力高于对氨基苯甲酸，因此能有效抑制叶酸合成。由于细菌无法利用外源性叶酸，细胞生长和繁殖速度减慢。其次，氨基水杨酸可能抑制结核分枝杆菌细胞壁成分——霉菌毒素的合成，从而降低结核分枝杆菌对铁的吸收。氨基水杨酸的抗菌活性具有高度特异性，对结核分枝杆菌以外的其他微生物也有效。大多数非结核分枝杆菌不受该药物抑制。氨基水杨酸是氨基苯甲酸对氨基苯甲酸的结构类似物，其作用机制与磺胺类药物非常相似。由于磺胺类药物对结核分枝杆菌无效，而氨基水杨酸对磺胺类药物敏感的细菌也无效，因此，各种微生物中负责叶酸生物合成的酶可能具有很强的能力来区分各种类似物和真正的代谢产物。

---

治疗用途
抗结核药物
实验用途：降脂药物。每次服用6克，持续4周。结果表明，它可以降低升高的血清甘油三酯和胆固醇水平。单独使用时，有时可以成功控制结核病……但可能会产生耐药性，且毒性限制了剂量。因此，氨基水杨酸几乎总是与其他一种或两种抗结核药物联合使用。对氨基水杨酸可增强其他药物的疗效并延缓耐药性的产生。氨基水杨酸具有强效的降脂作用，可降低胆固醇和甘油三酯水平。然而，由于胃肠道反应，其耐受性较差。有关对氨基水杨酸治疗用途（共15种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

药物警告
如果溶液颜色比新鲜配制的溶液深，则绝对不得使用。钙、钾和钠盐溶液应在给药前24小时内配制。
对于某些似乎具有种族特异性的疾病（例如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症），不同的药物可能引起溶血。
其中最值得注意的是呋喃妥因、氨基水杨酸……
肾功能受损或其他影响血浆浓度控制的疾病患者，服用此药可引起高钙血症。它还可能导致尿路结石。/CA SALT/
氨基水杨酸或其盐类最常见的不良反应是胃肠道紊乱，包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和厌食。氨基水杨酸罕见地会引起消化性溃疡和胃肠道出血。一些患者可通过与食物同服氨基水杨酸来缓解胃肠道不良反应；然而，症状可能严重到需要停药。偶尔，服用氨基水杨酸或其盐类的患者也可能出现维生素B12、叶酸、铁和脂质吸收不良，这可能是由于肠道蠕动增强所致。生产商指出，对于服用氨基水杨酸超过一个月的患者，应考虑使用维生素B12进行维持治疗。有关对氨基水杨酸（共12种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

药效学
氨基水杨酸是一种抗分枝杆菌药物，常与其他抗结核药物（最常用的是异烟肼）联合使用，用于治疗由敏感结核分枝杆菌菌株引起的各种活动性结核病。氨基水杨酸临床药理学的两个关键考虑因素是：在酸性条件下会迅速产生有毒的无活性代谢物，以及游离药物的血清半衰期仅为1小时。氨基水杨酸对结核分枝杆菌具有抑制作用（抑制细菌生长但不杀死细菌）。它还能抑制细菌对链霉素和异烟肼产生耐药性。
氨基水杨酸是一种临床批准的抗生素，用于治疗结核病，特别是耐多药结核病。它被列为二线抗结核药物，通常与其他药物联合使用，以防止耐药性的产生。氨基水杨酸有多种剂型，包括片剂、胶囊和颗粒剂。该化合物已在临床应用超过70年，在耐药结核病的治疗方案中仍然是重要的组成部分。它有多种商品名。

C7H7NO3

153.1354

153.042

65-49-6

Sodium 4-aminosalicylate dihydrate;6018-19-5;4-Aminosalicylic acid hemicalcium;133-15-3

4649

MINUTE CRYSTALS FROM ALC
WHITE, OR NEARLY WHITE, BULKY POWDER
NEEDLES, PLATES FROM ALC-ETHER
A reddish-brown crystalline powder is obtained on recrystallization from ethanol-ether.

1.5±0.1 g/cm3

380.8±32.0 °C at 760 mmHg

135-145 °C(lit.)

184.1±25.1 °C

0.0±0.9 mmHg at 25°C

1.691

1.14

83.55

3

4

1

11

160

0

O([H])C1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C(=O)O[H])N([H])[H]

WUBBRNOQWQTFEX-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-5(7(10)11)6(9)3-4/h1-3,9H,8H2,(H,10,11)

4-amino-2-hydroxybenzoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~653.00 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。