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Amlodipine Besylate (Norvasc)

别名:
目录号: V0349 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
氨氯地平（以前称为 UK-48340；Norvasc；用作苯磺酸盐、甲磺酸盐或马来酸盐）是一种选择性长效 CCB 钙通道阻滞剂，属于二氢吡啶 (DHP) 类。
Amlodipine Besylate (Norvasc) CAS号: 111470-99-6
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Amlodipine Besylate (Norvasc):

  • Amlodipine (UK-48340; Norvasc)
  • Amlodipine maleate
  • Amlodipine mesylate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
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产品说明书
产品描述
氨氯地平（以前称为 UK-48340；Norvasc；用作苯磺酸盐、甲磺酸盐或马来酸盐）是一种选择性长效 CCB 钙通道阻滞剂，属于二氢吡啶 (DHP) 类。它是一种抗高血压药物，用于降低血压和预防胸痛。氨氯地平会引起亚硝酸盐产生的剂量依赖性增加。氨氯地平还会增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。氨氯地平归因于不同的膜物理化学相互作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 A431 细胞中，苯磺酸氨氯地平（20–40 μM；48 小时）在 20 和 30 μM 时将 BrdU 掺入率分别降低至 68.6% 和 26.3%[3]。在 A431 细胞中，苯磺酸氨氯地平（30 μM；预处理 1 小时）可大大减弱尿苷 5'-三磷酸 (UTP) 诱导的 [Ca2+]i 升高[3]。在装载 Fluo-3 的细胞中，苯磺酸氨氯地平 (30 μM) 抑制毒胡萝卜素触发的钙池操纵的 Ca2+ 内流[3]。
体内研究 (In Vivo)
在 VSMC ATP2B1 KO 小鼠中，苯磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射 2 周）可显着降低收缩压 (SBP)[4]。苯磺酸氨氯地平（10mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续20天）治疗可显着抑制肿瘤的形成，并延长A431荷瘤小鼠的寿命[3]。
动物实验
Animal/Disease Models: ATP2B1loxP/loxP mice[4]
Doses: 5 mg/kg/day
Route of Administration: subcutaneously (sc) implanted osmotic pump for 2 weeks
Experimental Results: Dramatically diminished the blood pressure.
参考文献
[1]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.
[2]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.
[3]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.
[4]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H25CLN2O5.C6H6O3S
分子量
567.05
CAS号
111470-99-6
相关CAS号
Amlodipine;88150-42-9;Amlodipine maleate;88150-47-4;Amlodipine-d4 besylate;Amlodipine mesylate;246852-12-0
SMILES
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=C1C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H].S(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(=O)(=O)O[H]
InChi Key
ZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H25ClN2O5.C6H6O3S/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3;1-5H,(H,7,8,9)
化学名
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester, (+-)-, monobenzenesulfonate
别名

UK 48340;Cordarene; UK-48340; UK48340; Amlodipine besylate; Cardiorex;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 113 mg/mL (199.3 mM)
Water:< 1 mg/mL
Ethanol:14 mg/mL (24.7 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7635 mL 8.8176 mL 17.6351 mL
5 mM 0.3527 mL 1.7635 mL 3.5270 mL
10 mM 0.1764 mL 0.8818 mL 1.7635 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02353806 Completed Has Results Drug: Amlodipine besylate Chronic Hypertension in Pregnancy University of Texas Southwestern
Medical Center		 January 2015 Phase 4
NCT05667818 Not yet recruiting Drug: Amlodipine besylate
tablets (trade name: Norfloxacin ®） 		Hypertension Overseas Pharmaceuticals, Ltd. January 28, 2023 Phase 1
NCT01155908 Completed Drug: Amlodipine
Besylate / Benazepril Hydrochloride		 Healthy Dr. Reddy's Laboratories Limited April 2005 Phase 1
NCT02940548 Terminated Drug: Nifedipine GITS
Drug: Amlodipine besylate		 Hypertension Jing Liu December 2016 Phase 4
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    ¥2000.00
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