| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amlodipine maleate targets voltage-dependent L-type calcium channels. By blocking these channels, it inhibits the influx of calcium ions into vascular smooth muscle cells and cardiac myocytes. This leads to vasodilation, reducing total peripheral resistance and lowering blood pressure. It also reduces cardiac oxygen demand, making it effective for angina.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在A431细胞中，氨氯地平马来酸盐（20–40 μM；48小时）可分别将BrdU掺入率降低至68.6%和26.3%（剂量分别为20 μM和30 μM）[3]。尿苷5'-三磷酸（UTP）引起的A431细胞内[Ca2+]i升高在用氨氯地平马来酸盐（30 μM）处理前1小时显著降低[3]。在Fluo-3标记的细胞中，氨氯地平马来酸盐（30 μM）可抑制毒胡萝卜素诱导的储存操纵性Ca2+内流[3]。体外实验表明，氨氯地平马来酸盐具有强效的钙通道阻滞活性。它可抑制平滑肌细胞中的钙内流，从而导致血管舒张。功能性实验证实了其活性，可使离体血管舒张。此外，它还对癌细胞有作用，提示其具有潜在的抗癌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在VSMC ATP2B1基因敲除小鼠中，马来酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射，持续2周）可显著降低收缩压（SBP）[4]。马来酸氨氯地平（10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，持续20天）可延长A431荷瘤小鼠的生存期，并显著延缓肿瘤的形成[3]。
体内，马来酸氨氯地平是一种有效的抗高血压和抗心绞痛药物。它用于治疗高血压和冠状动脉疾病，包括稳定性心绞痛。其作用机制是通过舒张动脉壁平滑肌，降低总外周阻力。其半衰期长，因此可以每日一次给药。 |
| 酶活实验 |
氨氯地平马来酸盐的体外受体结合试验包括使用表达L型钙通道的细胞膜进行竞争性结合研究。将该化合物与放射性标记的配体（例如[3H]-硝苯地平）在不同浓度下孵育。测量被置换的放射性配体的量以确定结合亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
氨氯地平马来酸盐的体外细胞培养研究采用血管平滑肌细胞。用该化合物处理细胞后，使用荧光染料测量细胞内钙离子水平。评估细胞增殖和迁移情况。其抗癌作用可在癌细胞系中进行研究。钙通道亚基的表达可通过蛋白质印迹法进行分析。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： ATP2B1loxP/loxP 小鼠 [4]
剂量： 5 mg/kg/天 给药途径： 皮下注射 (sc) 植入渗透泵 2 周 实验结果： 血压显著降低。 氨氯地平马来酸盐的体内动物实验在高血压动物模型中进行，例如自发性高血压大鼠 (SHR)。该化合物经口服给药，并测量血压。监测心率和其他血流动力学参数。评估其降低血压的疗效和作用持续时间。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸氨氯地平的分子式为C20H25ClN2O5·C4H4O4，分子量为524.95 g/mol。它是一种固体化合物，可溶于水和DMSO等有机溶剂。通常以粉末形式在室温下储存以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下，其稳定性得以维持。它是一种长效钙通道阻滞剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸氨氯地平的毒理学数据显示其耐受性良好。常见副作用包括水肿、头痛和头晕。严重不良反应发生率低。已知对二氢吡啶类药物过敏的患者禁用。数十年的临床应用已充分证实其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马来酸氨氯地平是氨氯地平的马来酸盐，氨氯地平是一种合成的苯基吡啶类血管扩张剂，具有降压和抗心绞痛作用。氨氯地平抑制细胞外钙离子流入心肌和外周血管平滑肌细胞，从而抑制血管收缩和心肌收缩。此外，心肌收缩力降低以及主要冠状动脉和全身动脉扩张可增加心肌血流量和氧气输送，并降低总外周阻力。该药还可以通过抑制P-糖蛋白外排泵来调节多药耐药性（MDR）。它是一种长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可有效治疗心绞痛和高血压。另见：氨氯地平（活性成分）；马来酸氨氯地平；盐酸贝那普利（成分）。
马来酸氨氯地平是一种获批用于治疗高血压和心绞痛的药物。它有多种剂型，是全球最常用的降压药之一。其作用持续时间长，安全性高，使其成为治疗高血压的一线药物。目前，人们也在研究它的潜在抗癌作用。 |
| 分子式 |
C₂₄H₂₉CLN₂O₉
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|---|---|
| 分子量 |
524.95
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| 精确质量 |
524.156
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| CAS号 |
88150-47-4
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| 相关CAS号 |
Amlodipine;88150-42-9;Amlodipine besylate;111470-99-6;Amlodipine-d4 maleate;2714486-25-4;Amlodipine mesylate;246852-12-0
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| PubChem CID |
6435922
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
527.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
272.6ºC
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| LogP |
3.007
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| tPSA |
174.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
766
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
TZNOWAJJWCGILX-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
1S/C20H25ClN2O5.C4H4O4/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)215-3(6)1-2-4(7)8/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H31-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
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| 化学名 |
3,5-Pyridinedicarboxylic acid,
2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-,
3-ethyl 5-methyl ester, (+-)-, (Z)-2-butenedioate (1
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| 别名 |
Amlodipine (+-)-form maleate, Amvaz
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~228.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 17.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 17.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (3.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9049 mL | 9.5247 mL | 19.0494 mL | |
| 5 mM | 0.3810 mL | 1.9049 mL | 3.8099 mL | |
| 10 mM | 0.1905 mL | 0.9525 mL | 1.9049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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