| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amlodipine mesylate targets voltage-dependent L-type calcium channels, which are present in vascular smooth muscle and cardiac muscle. By blocking these channels, it inhibits the influx of calcium ions into cells, leading to vasodilation and reduced peripheral vascular resistance. This mechanism results in a decrease in blood pressure and an increase in oxygen supply to the heart muscle, making it effective for treating hypertension and angina pectoris.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在A431细胞中，氨氯地平甲磺酸盐（20–40 μM；48小时）可分别将BrdU掺入率降低至68.6%和26.3%（剂量分别为20 μM和30 μM）[3]。氨氯地平甲磺酸盐（30 μM；预处理1小时）可显著降低尿苷5'-三磷酸（UTP）引起的A431细胞内[Ca2+]i升高[3]。在Fluo-3标记的细胞中，氨氯地平甲磺酸盐（30 μM）可抑制毒胡萝卜素诱导的储存操纵性Ca2+内流[3]。体外实验表明，氨氯地平甲磺酸盐是一种钙通道阻滞剂，可抑制电压依赖性L型钙通道。其活性通常使用膜片钳电生理或钙流测定法在表达这些通道的细胞系中进行评估。该化合物能有效抑制钙离子内流，这与其血管舒张和降血压作用相关。其分子式为C21H29ClN2O8S，分子量为504.98。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲磺酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射，持续2周）可显著降低VSMC ATP2B1 KO小鼠的收缩压（SBP）[4]。甲磺酸氨氯地平（10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，持续20天）可显著抑制A431荷瘤小鼠的肿瘤生长并延长其寿命[3]。
在体内，甲磺酸氨氯地平是一种口服有效的降压药和抗心绞痛药。它用于治疗高血压和心绞痛。研究表明，它能显著降低血压。它还可用于高血压和癌症的研究。其较长的半衰期支持每日一次给药，并且在24小时内均能有效降低血压。 |
| 酶活实验 |
甲磺酸氨氯地平的体外受体结合/功能测定通常包括测量其抑制L型钙通道钙离子内流的能力。这些测定可采用膜片钳技术在表达该通道的细胞上进行，或使用荧光钙指示剂测量细胞内钙离子水平。化合物的效力（IC50）由浓度-效应曲线确定。其选择性可通过与其他离子通道的相互作用进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估甲磺酸氨氯地平对钙信号传导和细胞功能的影响。实验中，血管平滑肌细胞或心肌细胞经该化合物处理后，使用荧光染料检测细胞内钙离子水平。此外，还可以评估其对细胞增殖、迁移或收缩的影响。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中作为钙通道阻滞剂的功能活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： ATP2B1loxP/loxP 小鼠 [4]
剂量： 5 mg/kg/天 给药途径： 皮下注射 (sc) 植入渗透泵，持续 2 周 实验结果： 血压显著降低。 已在多种高血压动物模型中开展了甲磺酸氨氯地平的体内动物研究。在一项研究中，通过植入渗透泵皮下注射甲磺酸氨氯地平，剂量为 5 mg/kg/天，持续 2 周，结果显示血压显著降低。其他研究评估了其对高血压动物模型心脏功能、血管重塑和肾脏保护的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
甲磺酸氨氯地平的药代动力学数据显示，口服后吸收良好，生物利用度高，半衰期长，支持每日一次给药。它主要在肝脏代谢，并主要经尿液排泄。其药代动力学特征与苯磺酸氨氯地平相似，起效缓慢，作用持续时间长，因此适用于高血压和心绞痛的长期治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲磺酸氨氯地平通常耐受性良好，其安全性与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂相似。常见不良反应包括外周水肿、头痛、头晕和潮红。严重肝功能损害患者应谨慎使用。该药已通过广泛的临床应用，证实其在治疗高血压和心绞痛方面的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲磺酸氨氯地平（CAS 246852-12-0）是一种口服有效的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。其作用机制是通过阻断电压依赖性L型钙通道，抑制钙离子内流。其分子式为C21H29ClN2O8S，分子量为504.98。该药也可用于高血压和癌症的研究。它是处方药。
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| 分子式 |
C21H29CLN2O8S
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|---|---|
| 分子量 |
504.97
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| 精确质量 |
504.133
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| CAS号 |
246852-12-0
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| 相关CAS号 |
Amlodipine;88150-42-9;Amlodipine maleate;88150-47-4;Amlodipine besylate;111470-99-6
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| PubChem CID |
10300874
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.88
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| tPSA |
162.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
739
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=C1C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H].S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)O[H]
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| InChi Key |
MUVFCHUBATVFPP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25ClN2O5.CH4O3S/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)211-5(2,3)4/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H31H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
3-ethyl 5-methyl 2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate methanesulfonate
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| 别名 |
Amlodis Amlor, Coroval Lipinox NorvascAmvaz
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9803 mL | 9.9016 mL | 19.8032 mL | |
| 5 mM | 0.3961 mL | 1.9803 mL | 3.9606 mL | |
| 10 mM | 0.1980 mL | 0.9902 mL | 1.9803 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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