Anagliptin (SK-0403) 中文名称: 安奈格列汀

别名: SK-0403; SK0403; SK 0403; Brand name: Suiny 阿拉格列汀;阿克他利;阿拉格列汀系列杂质;阿拉格列汀杂质;安奈格列汀;利格列汀

目录号: V4104 纯度: ≥98%

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Anagliptin（原名 SK0403）是一种新型、有效、具有口服生物活性、高选择性的 DPP-4（二肽基肽酶 4）抑制剂，IC50 为 3.8 nM。

Anagliptin (SK-0403) CAS号: 739366-20-2
产品类别: DPP-4

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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阿拉格列汀盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] ACS Omega 2021, 6, 11, 7771–7777.

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产品描述

Anagliptin（原名 SK0403）是一种新型、有效、具有口服生物活性、高选择性的 DPP-4（二肽基肽酶 4）抑制剂，IC50 为 3.8 nM。它对 DPP-8/9 的选择性较低 (IC50 = 68, 60 nM)。阿格列汀于 2012 年在日本被批准用于治疗 2 型糖尿病。除了控制血糖外，这些药物在临床试验中还显示出对脂质代谢的有益作用。阿格列汀在高脂血症动物模型中表现出降脂作用，并表明该作用与肝脏脂质合成的下调有关。除降血糖作用外，阿格列汀还可能对脂质代谢产生有益作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	DPP-4 (IC50 = 3.8 nM); DPP-9 (IC50 = 60 nM); DPP-8 (IC50 = 68 nM) Anagliptin (SK-0403) (0-100 μM; 24 h) educes the proliferation of smooth muscle cells induced by s-DPP-4[2]. Anagliptin (100 μM; 10 min) lowers TNF-α production in cultured monocytes[2]. Anagliptin (0.001-10 μM; 24 h) significantly reduces the activity of the protein that binds to sterol regulatory elements in HepG2 cells (21% decrease)[3].
体外研究 (In Vitro)	Anagliptin (SK-0403)（0-100 μM；24 小时）可减少 s-DPP-4 诱导的平滑肌细胞增殖[2]。 Anagliptin（100 μM；10 分钟）可降低 TNF-α 的产生培养的单核细胞[2]。 Anagliptin（0.001-10 μM；24 小时）显着降低 HepG2 细胞中与甾醇调节元件结合的蛋白质的活性（降低 21%）[3]。在HepG2细胞中进行固醇调节元件结合蛋白（SREBP）转录激活实验，浓度在0.001–10 μmol/L范围内的Anagliptin以浓度依赖的方式显著抑制SREBP启动子活性，与对照组相比最大抑制率约为21%。[3]
体内研究 (In Vivo)	阿格列汀 (SK-0403)（0.3%；饮食中；16 周）缺乏载脂蛋白 E (apoE) 的小鼠可减少动脉粥样硬化病变，但不会增加循环 EPC 计数[2]。阿格列汀（0.3%；饮食中；4周）在高脂血症小鼠模型中显示出降脂作用[3]。在低密度脂蛋白受体（LDLR）缺陷的雄性小鼠饮食中添加0.3%的Anagliptin，连续给药4周，与对照组相比，能显著降低血浆总胆固醇水平14%，甘油三酯水平27%。[3] 高效液相色谱分析显示，Anagliptin治疗显著降低了血浆中极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）呈下降趋势但不显著。[3] 在LDLR缺陷小鼠中，Anagliptin治疗（饲料中含0.3%，持续2周）能显著降低夜间肝脏中SREBP-2的mRNA表达水平15%，而SREBP-1c的表达没有显著变化。[3] 对Anagliptin治疗组小鼠肝脏样本的DNA微阵列分析显示，其差异表达基因与脂质代谢相关通路有显著关联，包括脂质代谢中的核受体、脂肪酸生物合成和他汀类药物通路。[3] Anagliptin治疗组小鼠肝脏的甘油三酯从头合成有降低趋势，但体内甘油三酯分泌速率未发生改变。[3]
细胞实验	将HepG2细胞以每孔1 × 10⁴个细胞的密度接种于96孔板中。第二天，用含有固醇反应元件（SRE）启动子的萤光素酶报告载体（SRE-luc）和用于归一化的对照载体共转染细胞。转染使用商业转染试剂进行。[3] 24小时后，更换为含有5%脂蛋白缺陷血清的新鲜培养基。随后用不同浓度的Anagliptin（0.001–10 μmol/L）刺激细胞24小时。[3] 制备细胞裂解液，并根据制造商说明使用商业双萤光素酶检测系统测量萤光素酶活性。萤火虫萤光素酶活性以对照萤光素酶活性进行归一化。[3]
动物实验	Male apoliporotein E (apoE)-deficient mice[2] 0.3% In diet, 16 weeks Male LDLR-deficient mice at 5 weeks of age were fed a normal chow diet. [3] Starting at 6 weeks of age, mice were administered Anagliptin mixed into their diet at a concentration of 0.3% (w/w) for a period of 4 weeks (for endpoint measurements) or 2 weeks (for night-time sampling). [3] Control mice received the same diet without Anagliptin. [3] Blood samples were collected at the end of the treatment period for analysis of plasma lipids and glucose. For night-time gene expression analysis, samples were collected between 22:00 and 02:00 hours. [3] Under these conditions, the plasma concentration of Anagliptin was approximately 600 ng/mL, resulting in approximately 80% inhibition of plasma DPP-4 activity. [3]
药代性质 (ADME/PK)	In LDLR-deficient mice fed a diet containing 0.3% Anagliptin, the achieved plasma concentration was approximately 600 ng/mL. [3] This plasma concentration was associated with approximately 80% inhibition of DPP-4 activity. [3]
参考文献	[1]. Discovery and pharmacological characterization of N-[2-({2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride (anagliptin hydrochloride salt) as a potent and selective DPP-IV inhibitor. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 1;19(23):7221-7. [2]. Anagliptin, a DPP-4 inhibitor, suppresses proliferation of vascular smooth muscles and monocyte inflammatory reaction and attenuates atherosclerosis in male apo E-deficient mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1260-70. [3]. Mechanism of lipid-lowering action of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, anagliptin, in low-density lipoprotein receptor-deficient mice. J Diabetes Investig. 2017 Mar;8(2):155-160.
其他信息	Anagliptin is an amino acid amide. Anagliptin is under investigation for the treatment of LDL Cholesterol, Coronary Disease, Diabetes Mellitus, Glycosylated Hemoglobin, and Dipeptidyl-Peptidase 4 Inhibitors. Anagliptin is an orally available, potent, selective inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity. Compared to vildagliptin, anagliptin caused longer lasting inhibition of DPP-4 activity. Anagliptin is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor used for the treatment of type 2 diabetes. [3] Beyond its glucose-lowering effect, clinical trials and this preclinical study suggest that Anagliptin has beneficial effects on lipid metabolism, reducing plasma total cholesterol, LDL-C, and triglyceride levels. [3] The proposed mechanism for its lipid-lowering action involves the downregulation of hepatic sterol regulatory element-binding protein-2 (SREBP-2) expression and activity, leading to reduced hepatic lipid synthesis. [3] The study used LDLR-deficient mice as a normoglycemic hyperlipidemic model to isolate the lipid effects from glucose-lowering effects. [3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H25N7O2
分子量	383.46
精确质量	383.206
元素分析	C, 59.51; H, 6.57; N, 25.57; O, 8.34
CAS号	739366-20-2
相关CAS号	Anagliptin hydrochloride;1359670-56-6
PubChem CID	44513473
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.661
LogP	-0.34
tPSA	118.91
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	643
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C(C1=CN2C(N=C1)=CC(C)=N2)NCC(C)(NCC(N3[C@H](C#N)CCC3)=O)C
InChi Key	LDXYBEHACFJIEL-HNNXBMFYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H25N7O2/c1-13-7-16-21-9-14(11-26(16)24-13)18(28)22-12-19(2,3)23-10-17(27)25-6-4-5-15(25)8-20/h7,9,11,15,23H,4-6,10,12H2,1-3H3,(H,22,28)/t15-/m0/s1
化学名	N-[2-[[2-[(2S)-2-cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide
别名	SK-0403; SK0403; SK 0403; Brand name: Suiny
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 30mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6078 mL	13.0392 mL	26.0783 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.6078 mL	5.2157 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3039 mL	2.6078 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04810507	Completed	Drug: Anagliptin BID Treatment	Type 2 Diabetes	JW Pharmaceutical	November 9, 2018	Phase 4
NCT02330406	Completed	Drug: Anagliptin Drug: Sitagliptin	LDL Cholesterol Diabetes Mellitus	Institute for Clinical Effectiveness, Japan	April 2015	Phase 4
NCT01529528	Completed	Drug: Placebo of Anagliptin Drug: Anagliptin	Type 2 Diabetes Mellitus	JW Pharmaceutical	May 2011	Phase 3
NCT01529541	Completed	Drug: Anagliptin Drug: Sitagliptin	Type 2 Diabetes Mellitus	JW Pharmaceutical	May 2011	Phase 3

生物数据图片

Lipid‐lowering effects of dipeptidyl peptidase‐4 inhibitors in low‐density lipoprotein receptor‐deficient mice with anagliptin (Ana).J Diabetes Investig.2017 Mar;8(2):155-160.
Lipid profiling by high‐performance liquid chromatography in low‐density lipoprotein receptor‐deficient mice with anagliptin (Ana).J Diabetes Investig.2017 Mar;8(2):155-160.

Anagliptin

Hepatic gene expression in low‐density lipoprotein receptor‐deficient mice after anagliptin (Ana) treatment. Hepatic (a) sterol regulatory element‐binding protein (SREBP)‐1c and (b) SREBP‐2 expression levels at night.Hepatic gene expression in low‐density lipoprotein receptor‐deficient mice after anagliptin (Ana) treatment. Hepatic (a) sterol regulatory element‐binding protein (SREBP)‐1c and (b) SREBP‐2 expression levels at night.J Diabetes Investig.2017 Mar;8(2):155-160.