| 规格 | 价格 | ||
|---|---|---|---|
| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Anagliptin (SK-0403)（0-100 μM；24 小时）抑制 s-DPP-4 诱导的平滑肌细胞增殖 [2]。在培养的单核细胞中，阿格列汀（100 μM；10 分钟）可减少 TNF-α 的产生 [2]。在 HepG2 细胞中，阿格列汀（0.001-10 μM；24 小时）显着（抑制 21%）抑制甾醇调节元件结合蛋白的活性 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在载脂蛋白 E (apoE) 缺陷小鼠中，阿格列汀 (SK-0403)（0.3%；饮食；16 周）可减少动脉粥样硬化病变，且不会增加循环 EPC 的数量 [2]。在高脂血症小鼠模型中，阿格列汀（0.3%；饮食中；4 周）显示出降脂作用 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型：大鼠平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 1、10 和 100 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：以剂量依赖性方式减弱 s-DPP-4 诱导的 SMC 增殖。抑制 LPS 诱导的 ERK 磷酸化，并显着抑制 LPS 诱导的 NF-κBp65 核转位。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： 大鼠平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 10 分钟 实验结果： 阻断 s-DPP-4 诱导的早期而非晚期 ERK 磷酸化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male low-density lipoprotein receptor-deficient mice (B6.129S7-Ldlrtm1Her/J) [3]
Doses: 0.3% Route of Administration: Diet, 4 weeks Experimental Results: Dramatically diminished plasma total cholesterol (lowered by 14 %) and triglyceride levels (27% reduction). Dramatically lowers LDL and VLDL cholesterol. Sterol regulatory element binding protein 2 messenger RNA expression levels were Dramatically diminished at night. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat and Beagle dog [1] Doses: 0.2, 0.5, 1 and 10 mg/kg Route of Administration: Oral or intravenous (iv) (iv)injection (pharmacokinetic/PK/PK study) Experimental Results: Alogliptin hydrochloride Selected PK parameters in rats and dogs [1] ] Compound class CLtot (l/h/kg) Vdss (l/h/kg) Cmaxc (ng/ml) Tmaxc (h) T1/2 (h) AUC ( ng/h/ml) BA (%) Alogliptin hydrochloridea Rat 2.00 (iv) 0.68 (iv) 309 (62) (po) 0.8 (2.3) (po) 1.9 (po) 1160 (po) 23 ( po) Dog 0.65 (iv) 0.83 (iv) 261 (po) 1.5 (po) ) 1.0 (po) 824 (po) 100 (po) a Rat alogliptin hydrochloride dose, 1 mg/kg, intravenous (iv) (iv)inject |
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C19H26CLN7O2
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|---|---|
| 分子量 |
419.908442020416
|
| 精确质量 |
419.183
|
| CAS号 |
1359670-56-6
|
| 相关CAS号 |
Anagliptin;739366-20-2
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| PubChem CID |
54764334
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
643
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
Cl.O=C(CNC(C)(C)CNC(C1C=NC2=CC(C)=NN2C=1)=O)N1CCC[C@H]1C#N
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| InChi Key |
SRIIFFBJIKZICS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H25N7O2.ClH/c1-13-7-16-21-9-14(11-26(16)24-13)18(28)22-12-19(2,3)23-10-17(27)25-6-4-5-15(25)8-20;/h7,9,11,15,23H,4-6,10,12H2,1-3H3,(H,22,28);1H
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| 化学名 |
N-[2-[[2-(2-cyanopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]amino]-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3815 mL | 11.9073 mL | 23.8146 mL | |
| 5 mM | 0.4763 mL | 2.3815 mL | 4.7629 mL | |
| 10 mM | 0.2381 mL | 1.1907 mL | 2.3815 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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