| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aspoxicillin targets penicillin-binding proteins (PBPs) in the bacterial cell wall. By binding to PBPs, Aspoxicillin inhibits the transpeptidase activity that cross-links peptidoglycan chains, a critical step in bacterial cell wall synthesis. This inhibition leads to the weakening of the cell wall, osmotic instability, and ultimately bacterial cell lysis and death. Aspoxicillin's spectrum of activity includes both Gram-positive and Gram-negative bacteria, although its activity against β-lactamase-producing organisms is limited.
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| 体外研究 (In Vitro) |
阿司匹林是青霉素的半合成衍生物[2]。体外实验表明，阿司匹林对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus Smith）具有1.7小时的抗生素后效应（PAE）。体外实验还显示，阿司匹林对多种致病菌具有抗菌活性，包括肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、大肠杆菌（Escherichia coli）和流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae）。阿司匹林对这些细菌的最低抑菌浓度（MIC）范围为0.1至10 µg/mL。该化合物的活性与氨苄西林和阿莫西林相当，且对某些β-内酰胺酶具有更高的稳定性。阿司匹林具有杀菌作用，时间杀菌曲线研究表明其能快速杀灭细菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在嗜中性粒细胞减少小鼠的大腿感染模型中，阿泊西林在体内对金黄色葡萄球菌Smith菌株产生了持续5.2小时的抗菌活性[2]。向BALB/c小鼠静脉注射羟氯喹（5 mg/kg）后，测定了小鼠血液和组织中氯喹（去乙基羟氯喹）的含量。组织与血液浓度比（Kp）≥1表示氯喹在组织中蓄积。从高到低，氯喹Kp比值最高的组织依次为：肝脏（114.3）、肾脏（24.4）、脾脏（19.3）、肺脏（16.5）和心脏（5.5）[3]。体内研究表明，阿泊西林可有效治疗多种动物模型中的细菌感染。该化合物的疗效已在呼吸道感染、泌尿道感染和败血症模型中得到证实。临床研究表明，阿司匹林可有效治疗呼吸道感染、泌尿道感染及其他细菌感染。该化合物的安全性和有效性已通过临床应用得到证实。
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| 酶活实验 |
阿司匹林的体外药敏试验采用肉汤微量稀释法或纸片扩散法，并遵循CLSI指南。最低抑菌浓度（MIC）的测定方法是将细菌与一系列稀释的阿司匹林溶液在Mueller-Hinton肉汤中孵育。MIC定义为孵育18-24小时后抑制可见细菌生长的最低阿司匹林浓度。纸片扩散法通过测量抑菌圈直径来确定抑菌圈的大小。
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| 细胞实验 |
由于阿司匹林是一种靶向细菌细胞壁合成的抗菌剂，因此通常不进行体外细胞实验。然而，可以使用显微镜和流式细胞术评估其对细菌形态和活力的影响。该化合物诱导细菌细胞裂解的能力可以通过测量细胞内物质（例如ATP或胞质酶）的释放来评估。
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| 动物实验 |
阿司匹林的体内动物研究采用小鼠或大鼠细菌感染模型进行。动物感染致病菌株后，通过静脉或肌肉注射给予阿司匹林治疗。通过监测存活率、组织中的细菌载量和感染的临床症状来评估治疗效果。同时，也评估该化合物的安全性和耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿司匹林经肠外给药后具有良好的药代动力学特性。该化合物能迅速分布至各种组织，并在血液、肺部和尿液中达到治疗浓度。其半衰期约为1-2小时，因此需要每日多次给药。阿司匹林主要以原形经尿液排泄，肾功能不全患者可能需要调整剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿司匹林的毒性特征与其他青霉素类药物相似。常见不良反应包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。对青霉素过敏的患者可能会出现过敏反应，包括皮疹、荨麻疹和过敏性休克。该化合物在人体中的安全性已通过临床应用得到证实。阿司匹林通常耐受性良好，安全性高。
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| 参考文献 |
[1]. Yoshimura H, et al. Comparative in vitro activity of 16 antimicrobial agents against Actinobacillus pleuropneumoniae. Vet Res Commun. 2002 Jan;26(1):11-9.
[2]. Oshida T, et al. Activity of sub-minimal inhibitory concentrations of aspoxicillin in prolonging the postantibiotic effect against Staphylococcus aureus. J Antimicrob Chemother. 1990 Jul;26(1):29-38. |
| 其他信息 |
阿司匹林是一种肽类抗生素，属于广谱半合成青霉素衍生物，具有抗菌活性。阿司匹林能与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会破坏细菌细胞壁的合成，导致细胞壁强度降低，最终导致细胞裂解。
阿司匹林是一种半合成青霉素类抗生素，用于治疗多种细菌感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染和败血症。它是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。阿司匹林的作用机制包括抑制青霉素结合蛋白和破坏细菌细胞壁的合成。其临床疗效和安全性已通过临床实践中的广泛应用得到证实。 |
| 分子式 |
C21H27N5O7S
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|---|---|
| 分子量 |
493.53338
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| 精确质量 |
493.163
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| 元素分析 |
C, 51.11; H, 5.51; N, 14.19; O, 22.69; S, 6.50
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| CAS号 |
63358-49-6
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| 相关CAS号 |
63358-49-6;
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| PubChem CID |
71961
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
985.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
195-198° (dec)
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| 闪点 |
549.5±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
-0.53
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| tPSA |
215.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
861
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2C([C@@H](N(C([C@H](NC)CC(N)=O)=O)[C@@H](C(N)=O)C3=CC=C(O)C=C3)[C@H]2S1)=O)C(O)=O)C
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| InChi Key |
BHELIUBJHYAEDK-OAIUPTLZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N5O7S/c1-21(2)15(20(32)33)26-18(31)14(19(26)34-21)25-17(30)13(9-4-6-10(27)7-5-9)24-16(29)11(22)8-12(28)23-3/h4-7,11,13-15,19,27H,8,22H2,1-3H3,(H,23,28)(H,24,29)(H,25,30)(H,32,33)/t11-,13-,14-,15+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-4-(methylamino)-4-oxobutanoyl]amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Aspoxicillin; TA 058; TA058; TA-058
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~50.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (25.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0262 mL | 10.1311 mL | 20.2622 mL | |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0262 mL | 4.0524 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0131 mL | 2.0262 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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