ATN-161 TFA

别名: AcPHSCNNH2; ATN161; ATN 161; ATN-161
目录号: V0434 纯度: ≥98%
ATN-161 TFA 是 ATN161 的三氟乙酸盐,是一种新型有效的整合素 α5β1 小肽抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
ATN-161 TFA CAS号: 904763-27-5
产品类别: Integrin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of ATN-161 TFA:

  • ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)
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产品描述
ATN-161 TFA 是 ATN161 的三氟乙酸盐,是一种新型有效的整合素 α5β1 小肽抑制剂,具有潜在的抗癌活性。它在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。 ATN-161 通过与整合素 α5β1 的 β1 结构域的 N 末端相互作用发挥作用,这可能会将该整合素锁定在非活性构象中。整合素α5β1在活化的内皮细胞上表达,在肿瘤血管生成中发挥关键作用。因此,ATN-161具有潜在的抗癌活性。ATN-161与5-氟尿嘧啶(5-FU)化疗联用显示出增强的抗肿瘤作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
与对照和单一药物治疗相比,ATN-161三氟乙酸盐和5-FU的组合显着减少了肿瘤细胞增殖(p<0.01)。此外,联合治疗导致凋亡(TUNEL 阳性)肿瘤细胞大幅增加(p<0.03),而单药治疗不会增加 TUNEL 阳性肿瘤细胞。与对照相比,孵育 48 小时后,使用 ATN-161 三氟乙酸盐处理后 EC 数量显着减少(减少 21%)(p<0.03)[1]。 ATN-161 三氟乙酸盐抑制 VEGF 诱导的 hCEC 迁移和毛细管形成,但不抑制增殖。从100 nM开始,ATN-161三氟乙酸盐以剂量依赖性方式减少响应VEGF的细胞迁移数量(与VEGF组相比P<0.001)[2]。
体内研究 (In Vivo)
根据初步实验,使用 ATN-161 三氟乙酸盐治疗可显着降低 HT29 α5β1 阴性人结肠癌异种移植物的肿瘤重量和血管密度 [1]。激光光凝后注射ATN-161三氟醋酸盐对脉络膜新生血管(CNV)渗漏和新生血管的抑制程度与AF564相当[2]。
动物实验
saline; 0.05-1 mg/kg/d; i.v.
BALB/c nu/nu mice
参考文献
[1]. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):496-503.
[2]. Wang W, et al. The antiangiogenic effects of integrin alpha5beta1 inhibitor (ATN-161) in vitro and in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Sep 14;52(10):7213-20
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H36F3N9O10S
分子量
711.67
CAS号
904763-27-5
相关CAS号
ATN-161;262438-43-7
SMILES
O=C(N)[C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([ C@H]1N(C(C)=O)CCC1)=O)CC2=CN= CN2)=O)CO)=O)CS)=O)CC(N)=O.O=C(O)C(F)(F)F
化学名
(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-acetylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-mercaptopropanamido)succinamidetrifluoroacetic acid
别名
AcPHSCNNH2; ATN161; ATN 161; ATN-161
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: > 10 mM
Water: N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 10 mg/mL (14.05 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4051 mL 7.0257 mL 14.0515 mL
5 mM 0.2810 mL 1.4051 mL 2.8103 mL
10 mM 0.1405 mL 0.7026 mL 1.4051 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • ATN-161 TFA


    ATN-453 binding to HUVECs can be competed by ATN-161.2008 Apr 1;14(7):2137-44.

  • ATN-161 TFA

    ATN-161 inhibits angiogenesis in a Matrigel plug model.2008 Apr 1;14(7):2137-44.

  • ATN-161 TFA

    ATN-453 localizes to neovessels in 3LL tumors grown in Matrigelin vivo.2008 Apr 1;14(7):2137-44.

  • ATN-161 TFA

    Radiographic and histologic analysis of MDA-MB-231-GFP tumor-bearing animals receiving vehicle alone or ATN-161.2006 Sep;5(9):2271-80.
  • ATN-161 TFA

    Effect of ATN-161 on MDA-MB-231 tumor growthin vivo.2006 Sep;5(9):2271-80.
  • ATN-161 TFA


    Effect of ATN-161 on MDA-MB 231-GFP breast cancer micrometastases.2006 Sep;5(9):2271-80

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