AZD3514

别名: AZD3514; AZD 3514; AZD-3514.

目录号: V1766 纯度: ≥98%

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AZD3514 (AZD-3514;AZD 3514) 是一种新型、有效、口服生物可利用的雄激素受体下调剂，具有潜在的抗癌活性。

AZD3514 CAS号: 1240299-33-5
产品类别: Androgen Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AZD3514（AZD-3514；AZD 3514）是一种新型、有效、口服生物可利用的雄激素受体下调剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 AR，Ki 为 2.2 μM，并具有降低 AR 蛋白表达的能力，因此具有用作抗癌药物的潜力。在 LNCaP 和 LAPC4 前列腺癌细胞中，AZD3514 以剂量依赖性方式抑制 DHT 驱动的 LNCaP 细胞增殖，并抑制配体驱动的 AR 调节基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。此外，AZD3514 以剂量依赖性方式降低 AR 蛋白表达。 AZD3514 正在进行 I 期临床试验，用于治疗去势抵抗性前列腺癌患者。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AZD3514（0-10 μM/L；7 d）抑制 LNCaP 和 LAPC4 细胞的生长[2]。 AZD3514（0-10 μM/L；24 小时）抑制已知的 AR 调节基因配体驱动的表达[2]。在 LNCaP 和 LAPC4 中，AZD3514（0-30 μM/L；24 小时）可降低 AR 蛋白表达[2]。在 LNCaP 细胞中，AZD3514（1–10 μM/L；2 小时）可减少 AR 核易位[2]。
体内研究 (In Vivo)	AZD3514（10-100 mg/kg；每天口服一次，持续 6 天）可抑制大鼠的 AR 信号传导[2]。 AZD3514（50 mg/kg，每日口服一次）持续 30 天，可减缓前列腺肿瘤的生长[2]。在体内，AZD3514（50–100 mg/kg；每天口服一次，连续三天）可显着降低核 AR 蛋白[2]。
细胞实验	细胞增殖测定 [2] 细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系测试浓度： 0、0.1、0.4、1.1、3.3 和 10 μM/ L 孵育时间：7天实验结果：抑制LAPC4细胞的生长，并剂量依赖性地抑制LNCaP细胞的增殖。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系测试浓度： 0、0.4、1.1、3.3 ，10 和 30 μM/L 孵育时间：0-24 小时实验结果：LNCaP 中 AR 蛋白表达呈剂量依赖性降低，浓度为 10 μM/L 时，LAPC4 细胞中 AR 蛋白减少。降低AR合成速率以降低AR蛋白浓度。 RT-PCR[2] 细胞类型： LNCaP 和 LAPC4 细胞系测试浓度： 0、0.4、1.1、3.3和 10 μM/L 孵育时间：24 小时实验结果：抑制配体驱动的 AR 调节基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达LNCaP 和 LAPC4 细胞。
动物实验	Animal/Disease Models: Intact or castrat 42- and 49-day-old Hans Wistar rats[2] Doses: 10, 50 and 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 10-100 mg/kg one time/day; for 6 days Experimental Results: Inhibited AR signaling in rats, decreased seminal vesicle weight in intact rats, and inhibited the ability of exogenous testosterone proprionate to cause an increase in seminal vesicle weight in castrated rat. Animal/Disease Models: Male Copenhagen rats with Dunning R3327H prostate tumors[2] Doses: 50 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 50 mg/kg one time/day; for 30 days Experimental Results: Dramatically inhibited prostate tumor growth of rats.
参考文献	[1]. Bradbury RH, et al. Discovery of AZD3514, a small-molecule androgen receptor downregulator for treatment of advanced prostate cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Apr 1;23(7):1945-8. [2]. Loddick SA, et al. AZD3514: a small molecule that modulates androgen receptor signaling and function in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Sep;12(9):1715-27. [3]. Omlin A, et al. AZD3514, an oral selective androgen receptor down-regulator in patients with castration-resistant prostate cancer - results of two parallel first-in-human phase I studies. Invest New Drugs. 2015 Jun;33(3):679-90.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H32F3N7O2

分子量

519.56

CAS号

1240299-33-5

相关CAS号

1240299-36-8;1240299-33-5;

SMILES

CC(N1CCN(CCOC2=CC=C(C3CCN(C4=NN5C(CC4)=NN=C5C(F)(F)F)CC3)C=C2)CC1)=O

别名

AZD3514; AZD 3514; AZD-3514.

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (192.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:100 mg/mL (192.5 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9247 mL	9.6235 mL	19.2471 mL
	5 mM	0.3849 mL	1.9247 mL	3.8494 mL
	10 mM	0.1925 mL	0.9624 mL	1.9247 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

(A-B) LNCaP cells treated with AZD3514 for 24 hours. Graph shows AR levels normalized to GAPDH and relative to the vehicle control.Mol Cancer Ther.2013Sep;12(9):1715-27.

(A-B) LNCaP cells grown in steroid free conditions in SILAC media containing 5% dialyzed fetal calf serum, 13C615N4 arginine and 13C6 lysine (to label proteins as “heavy”) were treated with 10 μM AZD3514 or vehicle for 24 hours, then switched to grow in SILAC media containing unlabeled arginine (to label newly synthesized protein as “light”).Mol Cancer Ther.2013Sep;12(9):1715-27.