| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis; undecaprenyl pyrophosphate
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| 体外研究 (In Vitro) |
杆菌肽（64 μg/mL，24 小时）与粘菌素联合使用，对金黄色葡萄球菌 BA01611 具有抗菌作用 [1]。当杆菌肽（64 μg/mL，1 或 2 小时）分解细胞表面并产生葡萄状细胞簇时，细胞边界变得模糊 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 HCC 模型中，杆菌肽（0–100 mg/kg，手术注射，每天一次，持续 12 天）已显示出抗肿瘤活性 [3]。
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| 酶活实验 |
The Time-Kill Assay/时间杀伤试验[1]
如Mun等人（2013）所述，时间杀伤曲线测定一式三份，以研究杆菌肽和粘菌素组合对金黄色葡萄球菌BA01611生长的影响，并稍作修改（Mun等人，2013）。将单个菌落加入2 mL MHB中，在37°C下以180 rpm的速度振荡过夜。将过夜培养物用预热的MHB稀释，以获得约5×105 CFU/mL的起始接种物。在有或没有1/2 MIC（64μg/mL，金黄色葡萄球菌BA01511除外，为8μg/mL）杆菌肽的情况下，将金黄色葡萄杆菌BA01611菌株暴露于浓度为0或1/2 MIC（64ug/mL）的粘菌素。在0、2、4、6、8、16和24小时取样，连续稀释，铺在无药物平板上，在37°C下孵育24小时，然后计数菌落。每个实验重复三次。 扫描电子显微镜（SEM）[1] 如前所述进行SEM（You等人，2013）。金黄色葡萄球菌BA01611细胞用1/2 MIC（64μg/mL）粘菌素和/或1/2 MIC（除金黄色葡萄杆菌BA01511为8μg/mL外，其余均为64μg/mL）杆菌肽处理1小时和2小时。还制备了未处理的对照品。通过10000×g离心收集细菌细胞，然后用PBS洗涤形成的沉淀三次。通过将细菌细胞悬浮在0.25%的戊二醛溶液（PBS，pH 7.0）中，然后在室温下孵育1小时，然后收集固定的细菌颗粒，从而完成固定。细菌细胞的脱水是通过用不同浓度（高达100%）的乙醇洗涤颗粒来完成的。在临界点干燥后，用场发射扫描电子显微镜（FE-SEM；FEI Inspect F50）观察细菌细胞。 |
| 细胞实验 |
Susceptibility Screen/敏感性筛选[1]
如前所述，进行了敏感性筛查试验（Haaber等人，2015）。金黄色葡萄球菌菌株在温MH肉汤中生长过夜，并将培养物调整为5×105 CFU/mL的亚样本。每株菌株以1/2 MIC（64μg/mL）的浓度添加粘菌素硫酸钠作为诱导剂。在37°C下以180 rpm的速度振荡90分钟后，将10μL等分培养物点样在含有浓度为1/2 MIC（64μg/mL）的<强>杆菌肽的MH琼脂平板上。在检查细菌生长之前，将平板在37°C下孵育过夜。每个实验重复三次。 杆菌肽和粘菌素组合的体外作用测定[1] 使用肉汤微量稀释棋盘技术，用杆菌肽和粘菌素进行抗菌组合试验（Mataraci和Dosler，2012）。该试验使用含有粘菌素和杆菌肽的96孔微量滴定板进行，其浓度为两倍。制备细菌悬浮液，使最终接种量达到约5×105 CFU/mL。在37°C下孵育过夜后读取平板读数。根据以下公式计算分数抑制浓度（FIC）指数：FIC杆菌肽=MICbacitracin+粘菌素/MIC杆菌肽，FICcolistin=MICbacetracin+粘菌素/MICcolistin，FIC指数=FICbacitracin+FICcolistin。FIC指数值根据Mun等人（2013）的解释：协同作用（FIC指数≤0.5）；部分协同效应（FIC指数>0.5至≤0.75）；可加性（FIC指数>0.75至≤1）；无相互作用（无差异）（FIC指数>1至≤4）和拮抗作用（FIC系数>4.0）（Mun等人，2013）。每个实验重复三次。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： HCC模型（植入MH134细胞）[3]
剂量： 0、10、50和100 mg/kg 给药途径： 肌内注射，每日一次，连续12天 实验结果： 肿瘤体积缩小。PDI染色血管密度百分比降低。 包封与递送：** 将杆菌肽溶解于 22% 人工海水 (ASW) 中，浓度分别为 5、10 和 50 mg/mL。然后将该溶液以 1:4 的比例加入脂质混合物（大豆油、吐温 80 和干蛋，比例为 25:3:1）中，并在高剪切力下混合，形成单层脂质囊泡。这些囊泡的粒径范围为 0.9 至 2.5 μm，用作递送载体。[2] * **实验感染牡蛎研究：** 将 10^7 个海假单胞菌 (P. marinus) 细胞溶于 0.1 mL 人工海水中，注射到未感染海假单胞菌的东部牡蛎 (Crassostrea virginica) 的消化腺中。注射后一天，将牡蛎分成几组，连续6周每天喂食含有ASW（对照组）、5 mg/mL杆菌肽或50 mg/mL杆菌肽的脂质体。每只牡蛎每天接受100 μg脂质体糊剂（悬浮于4.9 mL过滤后的约克河水中）。[2] * **自然感染牡蛎研究：** 本研究使用了从弗吉尼亚州詹姆斯河采集的牡蛎，这些牡蛎的*P. marinus*感染率为100%。基线感染水平由25只牡蛎确定。剩余的牡蛎被分成两组，每组50只。一组接受含有ASW（对照组）的脂质体喂食，另一组接受含有10 mg/mL杆菌肽的脂质体喂食，持续10周。每天给每只牡蛎喂食 100 μL 脂质体制剂。每日记录牡蛎死亡情况。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
杆菌肽的局部用药、眼用制剂和口服制剂全身吸收不良。肌注杆菌肽可迅速且完全吸收。 排泄途径 杆菌肽主要经肾脏排泄，肌注剂量的87%在6小时后经尿液排出。 分布容积 目前尚无关于杆菌肽在人体内的分布容积数据。 清除率 关于杆菌肽在人体内的清除率数据研究尚不充分。1947年一项纳入9名受试者的研究显示，其肾清除率为105-283 mL/min，平均肾清除率为159 mL/min。 口服杆菌肽后，主要经粪便排泄。肌注后，10-40%的剂量经肾小球滤过缓慢排出，并在24小时内出现在尿液中。相当一部分杆菌肽的去向不明，据推测可能在体内滞留或被破坏。 /乳汁/ 尚不清楚杆菌肽是否会分布到乳汁中。 杆菌肽广泛分布于全身各器官，肌注后可在腹水和胸腔积液中检测到。该药物与蛋白质的结合率很低。除非脑膜发炎，否则只有痕量的杆菌肽能穿过血脑屏障进入脑脊液。 杆菌肽不被胃肠道、胸膜或滑膜吸收。全身注射后，该药物能被迅速且完全吸收。对于肾功能正常的成年患者，每6小时全身注射200-300单位/公斤的杆菌肽，可使血清浓度维持在0.2-2微克/毫升。单次全身注射10,000-20,000单位后，血清浓度在1-2小时达到峰值，注射后6-8小时仍可在血清中检测到杆菌肽。目前尚无关于婴儿血清杆菌肽浓度的数据。 代谢/代谢物 关于杆菌肽在人体内的代谢数据尚不明确。由于杆菌肽是一种蛋白质，预计其会被代谢成较小的多肽和氨基酸。然而，杆菌肽的结构可能使其免受蛋白酶的降解。 杆菌肽主要通过代谢产物脱酰胺杆菌肽代谢为氨基酸和小肽，后者不具有微生物活性。粪便中的主要代谢产物为杆菌肽A、B1、B2、F、脱酰胺杆菌肽和分解代谢肽。尿液和胆汁中仅存在水解产物（二肽和三肽）。 生物半衰期 目前尚无关于杆菌肽在人体内半衰期的数据。 杆菌肽在血清中的半衰期为1.5小时…… |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：杆菌肽是一种灰白色粉末，可配制成人和动物用药。它是一种抗菌兽药，用于伤口粉剂和软膏、皮肤科制剂、眼耳软膏，以及猪和家禽饲料添加剂中，以促进生长。在人类中，肌注杆菌肽已用于治疗婴儿由对该药物敏感的葡萄球菌引起的肺炎和脓胸。杆菌肽也可单独或与其他抗感染药物联合外用，用于预防或治疗由敏感菌引起的浅表皮肤感染。杆菌肽已用于口服治疗艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）。杆菌肽也可单独使用或与其他抗感染药物联合使用，用于短期局部治疗由敏感细菌引起的眼部浅表感染。人体暴露和毒性：局部应用杆菌肽毒性较低；然而，部分患者出现皮疹和过敏性类过敏反应。过敏性类过敏反应的症状包括全身瘙痒、唇部和面部肿胀、出汗和胸闷，严重者可出现低血压、意识丧失、呼吸暂停和心脏骤停。另有报道称，一名患者在用杆菌肽溶液冲洗和填塞感染的起搏器囊袋后发生过敏性休克。肌注杆菌肽具有肾毒性，可因肾小管和肾小球坏死而导致肾功能衰竭。初期可能出现蛋白尿、血尿、管型尿和血药浓度升高，最终发展为少尿、氮质血症和肾功能衰竭。与年龄较大的儿童和成人相比，婴儿对这种毒性的敏感性要低得多，通常不会在婴儿中出现明显的肾毒性。局部应用于腹部手术部位或灌注到感染腔后也可能发生肾毒性。体外试验表明，锌杆菌肽不会引起人外周血淋巴细胞的染色体畸变。动物研究：在两项研究中，大鼠分别灌胃给予饲料级和/或纯锌杆菌肽，剂量分别为0、36、72、144、250、500和1000 mg/kg体重/天，持续28天（剂量范围探索研究）；或0、11、34、150、250和500 mg/kg体重/天，持续13周。在这些研究中，最相关的效应是给药后流涎、稀便、食物利用率下降以及（仅限13周研究）胃部轻微病理变化。在13周的研究中，所有剂量组均观察到给药后流涎（面部呈棕色），所有治疗组的雌性大鼠均出现过度兴奋。在一项为期1年的研究中，大鼠在饲料中添加了饲料级锌杆菌肽，剂量相当于0、1、10和50 mg/kg体重/天。未处死的大鼠饲喂对照饲料，并对其生育能力和繁殖情况进行检测。在最高测试剂量下均未观察到毒性作用。未出现肾毒性迹象，而已知全身给药杆菌肽后会发生肾毒性。与对照组相比，未观察到肿瘤发生率增加，且繁殖能力未受到不利影响。在一项致畸性研究中，妊娠第7至17天，大鼠经灌胃给予饲料级和/或纯锌杆菌肽，剂量分别为0、11、34、150、250和500 mg/kg体重。锌杆菌肽对胚胎-胎儿发育无不良影响，且在最高测试剂量下未引起不可逆的结构畸形。在母鼠中观察到给药后出现流涎、软便、饮水量增加和体重略微下降的现象。体外沙门氏菌基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验以及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验和大鼠脾细胞非计划DNA合成试验结果均为阴性。生态毒性研究：以对照土壤为参照，暴露于 100 mg/kg 锌杆菌肽的土壤中硝化作用加速。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于杆菌肽局部应用和口服吸收率低，因此被认为对哺乳婴儿的风险较低。[1] 仅应使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2]因此，建议使用其他乳膏产品涂抹于乳房。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 不良反应 皮肤致敏剂 - 可引起皮肤过敏反应的物质。 非人类毒性值 豚鼠LD50 2 g/kg 小鼠静脉注射LD50 360 mg/kg 小鼠皮下注射LD50 1300 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50 300 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50 190 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(4R)-2-[(1R,2R)-1-氨基-2-甲基丁基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-4-羰基]氨基]-4-甲基戊酰基]氨基]-5-[[(2R,3S)-1-[[(3R,6R,9R,12R,15R,18R,21R)-3-(2-氨基-2-氧代乙基)-18-(3-氨基丙酰基)据报道，地衣芽孢杆菌中存在一种化合物，其成分为：(yl)-12-苄基-15-[(2R)-丁-2-基]-6-(羧甲基)-9-(1H-咪唑-5-基甲基)-2,5,8,11,14,17,20-七氧代-1,4,7,10,13,16,19-七氮杂环戊烷-21-基]氨基]-3-甲基-1-氧代戊烷-2-基]氨基]-5-氧代戊酸，相关数据已发表。
另见：杆菌肽A（注释已移至此处）。 杆菌肽是由至少9种杆菌肽组成的化合物。市售制剂中60-80%为杆菌肽A。产生杆菌肽的杆菌于1945年首次从一位名叫玛格丽特·特雷西（Margaret Tracy）的儿童膝盖擦伤处分离出来。杆菌肽于1948年7月29日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。 杆菌肽的生理作用是通过减少细胞壁的合成和修复。 杆菌肽是一种环状多肽抗生素复合物，主要成分为杆菌肽A，由枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）地衣素类芽孢杆菌产生的具有抗菌活性的芽孢形成菌产生。杆菌肽与C55-异戊二烯焦磷酸结合，C55-异戊二烯焦磷酸是一种二磷酸脂质转运分子，负责运输构成细菌细胞壁肽聚糖的基本单元。该结合物会干扰C55-异戊二烯焦磷酸的酶促脱磷酸作用，从而阻止肽聚糖的合成，进而抑制细菌细胞的生长。 药物适应症 杆菌肽适用于急性和慢性局部皮肤感染的外用制剂。有时，它也用于治疗婴幼儿链球菌肺炎和脓胸的肌注。杆菌肽还可与新霉素和多粘菌素B配制成软膏，供非处方使用。一种含有新霉素、多粘菌素B和氢化可的松的杆菌肽软膏适用于治疗对皮质类固醇有反应的继发感染性皮肤病。 查看更多治疗用途 药物警告/黑框警告/警告：肾毒性：杆菌肽肠外（肌内）治疗可能因肾小管和肾小球坏死而导致肾衰竭。其使用应仅限于由对杆菌肽敏感的病原体引起的葡萄球菌肺炎和脓胸的婴儿。仅应在具备充足实验室设施且能够对患者进行持续监测的情况下使用。应在治疗前和治疗期间每日仔细评估肾功能。每日推荐剂量不应超过，并应维持适当的液体摄入量和尿量，以避免肾毒性。如果出现肾毒性，应立即停药。应避免同时使用其他肾毒性药物，特别是链霉素、卡那霉素、多粘菌素B、多粘菌素E（粘菌素）和新霉素。 肌注杆菌肽具有肾毒性，可因肾小管和肾小球坏死而导致肾衰竭。初期可能出现蛋白尿、血尿、管型尿和血药浓度升高，随后逐渐出现少尿、氮质血症和肾衰竭。与年龄较大的儿童和成人相比，婴儿对这种毒性的敏感性要低得多，通常不会在婴儿中发生严重的肾毒性。 杆菌肽禁用于患有肾脏疾病或肾功能损害的患者、既往对该药物有过敏反应或毒性反应史的患者，或在杆菌肽治疗期间，即使维持正常液体摄入量仍出现少尿或出现进行性氮质血症的患者。 药效学 杆菌肽是一种多肽混合物，可阻止细菌细胞壁的形成并氧化裂解DNA。由于必须每3至4小时局部给药一次，因此其作用持续时间较短。肌注杆菌肽具有肾毒性，并可能导致肾衰竭。 作用机制 杆菌肽与二价金属离子（如Mn(II)、Co(II)、Ni(II)、Cu(II)或Zn(II)）结合。这些复合物与C55-异戊二烯焦磷酸结合，阻止脂质多萜醇焦磷酸的水解，最终抑制细胞壁合成。杆菌肽金属复合物还能结合并氧化切割DNA。 杆菌肽通过阻断脂质载体分子的功能来干扰细菌细胞壁的合成，该载体分子负责将细胞壁亚基跨细胞膜转运。它对许多革兰氏阳性菌有效，包括葡萄球菌、链球菌（尤其是A群链球菌）、棒状杆菌和梭菌。它对放线菌、梅毒螺旋体和一些革兰氏阴性菌也有效，例如奈瑟菌和流感嗜血杆菌，但大多数革兰氏阴性菌对其具有耐药性。 杆菌肽的作用机制取决于感染部位的药物浓度和感染微生物的敏感性，可能表现为杀菌或抑菌作用。杆菌肽通过阻止氨基酸和核苷酸掺入细胞壁来抑制细菌细胞壁的合成。该药物可能干扰磷脂载体循环中的最后去磷酸化步骤，从而阻止肽聚糖向正在生长的细胞壁转移。杆菌肽还会破坏细菌质膜，并对原生质体有效。 杆菌肽是一种对革兰氏阳性菌有效的多肽类抗生素。其作用机制是通过抑制脂质载体的去磷酸化来干扰细胞壁的合成。我们发现杆菌肽能够诱导核酸降解，尤其对RNA具有活性。在研究杆菌肽的核酸酶活性时，使用了几种模型RNA和DNA寡核苷酸。这些寡核苷酸的5'端用32P放射性同位素标记，经杆菌肽处理后，测定了其切割位点和切割效率。杆菌肽可诱导RNA在鸟苷残基处降解，尤其优先降解单链RNA区域。杆菌肽也能在一定程度上降解DNA，但要达到与RNA类似的降解效果，其浓度需要高出10倍。DNA的降解位点非常少见，且优先发生在胞苷残基附近。该反应不涉及自由基，可能通过水解机制进行。切割位点的磷酸基团存在于RNA产物的3'端和DNA片段的5'端。值得注意的是，EDTA的存在不影响RNA的降解，但会完全抑制DNA的降解。对于DNA降解而言，二价金属离子如Mg²⁺、Mn²⁺或Zn²⁺是绝对必需的。杆菌肽通过水解机制降解核酸的能力是一个令人惊讶的发现，其特性是否能促进抗生素治疗中的作用机制值得关注。杆菌肽已与多粘菌素B联合用于治疗细菌感染的局部制剂中。粘菌素属于多粘菌素类抗生素，对大多数革兰氏阴性杆菌有效。本研究探讨了粘菌素是否会影响金黄色葡萄球菌对杆菌肽的敏感性。首先将金黄色葡萄球菌分离株与粘菌素孵育，结果显示金黄色葡萄球菌对杆菌肽的敏感性增加。随后，通过棋盘格法和时间-杀菌动力学实验证实了粘菌素和杆菌肽联合用药对金黄色葡萄球菌的影响。金黄色葡萄球菌暴露于粘菌素后，Triton X-100诱导的自溶作用显著增强。粘菌素暴露还导致细胞表面正电荷减少，并造成Na⁺、Mg²⁺、K⁺、Ca²⁺、Mn²⁺、Cu²⁺和Zn²⁺的显著泄漏。此外，当细菌暴露于粘菌素和杆菌肽时，观察到细胞表面破坏和形态不规则。在粘菌素存在的情况下，杆菌肽对金黄色葡萄球菌的抗菌活性更强。这可能是由于粘菌素破坏了细菌细胞膜。本研究表明，粘菌素与杆菌肽联合使用具有治疗临床金黄色葡萄球菌感染的潜力。[1] 杆菌肽显著降低了两种海洋帕金氏菌分离株的体外生长速率。与浓度为 1 mg/mL 的杆菌肽共培养后，LMTX-1 分离株的倍增时间从 27 ± 2.1 小时延长至 34 ± 2.9 小时 (P < 0.001)，Perkinsus-1 分离株的倍增时间从 15 ± 1.9 小时延长至 22.2 ± 2.4 小时 (P < 0.001)。在 10 mg/mL 的杆菌肽浓度下，两种分离株的存活率均显著降低 (P < 0.0001)。在两项临床试验中，研究人员在体内检测了海洋假单胞菌 (P. marinus) 对杆菌肽的敏感性。在第一项试验中，研究人员将 10⁷ 个 Perkinsus-1 细胞注射到单个东部牡蛎 (Crassostrea virginica) 体内，然后每天喂食浓度为 5 或 50 mg/mL 的脂质体包裹的杆菌肽，持续 6 周。与仅接受包埋海水处理的对照组牡蛎（3.2 × 10⁵ ± 4.7 × 10⁵ 个休眠孢子/克，P < 0.05）相比，分别接受 5 mg/mL 杆菌肽（3.3 × 10⁴ ± 2.5 × 10⁴ 个休眠孢子/克）或 50 mg/mL 杆菌肽（5.3 × 10⁴ ± 6.4 × 10⁴ 个休眠孢子/克）处理的牡蛎体内寄生虫负荷显著降低。在第二个实验中，自然感染的牡蛎（平均 10.9 × 10⁶ ± 30.7 × 10⁶ 个休眠孢子/克）接受了 10 mg/mL 的包埋杆菌肽处理，持续 10 周。经处理的牡蛎感染水平（2.5 × 10⁶ ± 3 × 10⁶ 个休眠孢子/克）显著低于对照组牡蛎（67.4 × 10⁶ ± 144 × 10⁶ 个休眠孢子/克，P < 0.05）。尽管杆菌肽处理的牡蛎感染强度显著降低，但存活率仅提高了10%。这可能是由于受感染牡蛎重要器官的损伤过于严重和广泛，以至于无法逆转。本研究的体外和体内结果表明，杆菌肽有望用于海洋假单胞菌（P. marinus）的化学疗法。[2] |
| 分子式 |
C66H103N17O16S
|
|---|---|
| 分子量 |
1422.6933
|
| 精确质量 |
1421.748
|
| 元素分析 |
C, 55.72; H, 7.30; N, 16.74; O, 17.99; S, 2.25
|
| CAS号 |
1405-87-4
|
| 相关CAS号 |
1405-87-4; 1405-89-6 (Zinc)
|
| PubChem CID |
60196264
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1755.5±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
221-225°C
|
| 闪点 |
1015.5±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.655
|
| LogP |
-2.21
|
| tPSA |
556.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
17
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
|
| 可旋转键数目(RBC) |
31
|
| 重原子数目 |
100
|
| 分子复杂度/Complexity |
2850
|
| 定义原子立体中心数目 |
15
|
| SMILES |
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])=O)=O)=O)C([H])([H])C2=C([H])N=C([H])N2[H])=O)C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=O)[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O)[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N=C1[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N([H])[H]
|
| InChi Key |
CLKOFPXJLQSYAH-YBVXDRQKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C66H103N17O16S/c1-9-35(6)52(69)66-81-48(32-100-66)63(97)76-43(26-34(4)5)59(93)74-42(22-23-50(85)86)58(92)83-53(36(7)10-2)64(98)75-40-20-15-16-25-71-55(89)46(29-49(68)84)78-62(96)47(30-51(87)88)79-61(95)45(28-39-31-70-33-72-39)77-60(94)44(27-38-18-13-12-14-19-38)80-65(99)54(37(8)11-3)82-57(91)41(21-17-24-67)73-56(40)90/h12-14,18-19,31,33-37,40-48,52-54H,9-11,15-17,20-30,32,67,69H2,1-8H3,(H2,68,84)(H,70,72)(H,71,89)(H,73,90)(H,74,93)(H,75,98)(H,76,97)(H,77,94)(H,78,96)(H,79,95)(H,80,99)(H,82,91)(H,83,92)(H,85,86)(H,87,88)/t35-,36+,37-,40-,41-,42+,43+,44-,45-,46-,47-,48+,52-,53-,54-/m1/s1
|
| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(4R)-2-[(1R,2R)-1-amino-2-methylbutyl]-4,5-dihydro-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2R,3S)-1-[[(3R,6R,9R,12R,15R,18R,21R)-3-(2-amino-2-oxoethyl)-18-(3-aminopropyl)-12-benzyl-15-[(2R)-butan-2-yl]-6-(carboxymethyl)-9-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclopentacos-21-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~70.29 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (70.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7029 mL | 3.5145 mL | 7.0289 mL | |
| 5 mM | 0.1406 mL | 0.7029 mL | 1.4058 mL | |
| 10 mM | 0.0703 mL | 0.3514 mL | 0.7029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00132600 | COMPLETED | Drug: bacitracin (allergen) | Allergic Contact Dermatitis | Mekos Laboratories AS | 2005-04 | Phase 2 |
| NCT02106962 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Topical Tranexamic Acid 5% with bacitracin Other: Topical Tranexamic Acid 25% with bacitracin |
Arteriovenous Fistula | California Institute of Renal Research | 2014-04 | Phase 4 |
| WITHDRAWN | NCT01516463 | Drug: Collagenase Santyl Biological: Bacitracin |
Burn, Partial Thickness | Healthpoint | 2012-03 | Phase 4 |
| NCT00479193 | WITHDRAWN | Drug: bacitracin/xeroform Drug: Polymem |
Burns | MetroHealth Medical Center | 2006-10 | Phase 1 |
| NCT01222832 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Bacitracin | Paranasal Sinus Disease | Steward St. Elizabeth's Medical Center of Boston, Inc. | 2010-07 | Phase 2 |
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