| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GABABR/GABAB receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
在表达野生型或异质亨廷顿蛋白的纹状体细胞（HD19 或 HD43）中，暴露于 1、10 μM 巴氯芬 24 小时后，乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显着降低。这表明细胞更有活力。在 HD43 细胞中，巴氯芬可显着提高细胞存活率和胰凝乳蛋白酶样胰体活性 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 YAC128 HD 按钮中，巴氯芬（腹腔注射；10 μg/g；每天两次，持续三天）可改善运动缺陷 [3]。
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| 酶活实验 |
蛋白酶体活性测定[3]
通过测量由肽AMC连接的底物产生的7-氨基-4-甲基香豆素（AMC；激发380nm，发射460nm）的荧光来测定蛋白酶体活性。反应在最终体积为200μl的缓冲液中进行，缓冲液包括50 mM Tris–HCl（pH 7.5）和1 mM EDTA。在将样品添加到反应混合物中后，通过添加底物Suc-Leu-Leu-Val-Try-AMC（65μM）来启动反应，以测量糜蛋白酶样活性。反应在25°C下进行360分钟。酶活性以蛋白质的荧光单位（FU）/mg/min表示。 |
| 细胞实验 |
细胞培养和体外巴氯芬治疗[3]
在补充有10%胎牛血清（Hyclone）、2mM l-谷氨酰胺（Sigma，St.Louis，MO）、青霉素和链霉素的Dulbecco改良鹰氏培养基（DMEM；Hyclone，Logan，UT）中，在33°C下培养Tet-off诱导型野生型（HD19，26CAG重复序列）和突变型（HD43105CAG重复）纹状体细胞。通过给予多西环素（1μg/ml）24小时来诱导亨廷顿基因的表达。将选择性GABAB受体激动剂巴氯芬（RS-巴氯芬；密苏里州Ellisville市Tocris-Cookson）以指定浓度给予培养细胞。给药24小时后，收集细胞培养基用于细胞活力测定。收获细胞并在含有以下蛋白酶和磷酸酶抑制剂的均化缓冲液（50mM Tris（pH 8.0）、150mM NaCl、5mM EDTA、1%Triton X-100）中裂解，用于蛋白质样品制备：10μg/ml抑肽酶、25μg/ml亮蛋白肽、10μg/ml pepstatin、10μg/ml苯甲磺酰氟、50mM氟化钠、50mM原钒酸钠） 细胞活力测定[3] 我们根据制造商的说明（Roche，Mannheim，Germany），通过对收集的细胞培养基进行乳酸脱氢酶（LDH）测定来测定细胞活力。通过在490nm处的吸光度测量对照或巴氯芬处理的纹状体细胞的LDH活性。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Wild type (WT) and mutant (MT) male YAC128 mice 13-18 months old [3]
Doses: 10 μg/g Route of Administration: IP; twice (two times) daily at 9:00 AM and 5:00 PM , for 3 days; then a single dose was administered at 9:00 am on the fourth day. Experimental Results: Motor deficits in YAC128 HD transgenic mice were improved. Increased proteasome activity and diminished neuronal intranuclear inclusions (NII) in YAC128 HD transgenic mice. |
| 参考文献 |
[1]. Mehdi Farokhnia, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2018 Oct 31.
[2]. Bexis, S., et al., Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats. Drug Alcohol Depend, 2004. 74(1): p. 89-96. [3]. Woori Kim, et al. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10;443(2):706-11. |
| 分子式 |
C10H12CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
213.66
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| 精确质量 |
213.05566
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| 元素分析 |
C, 56.21; H, 5.66; Cl, 16.59; N, 6.56; O, 14.98
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| CAS号 |
1134-47-0
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| 相关CAS号 |
(R)-Baclofen;69308-37-8;Baclofen-d4;1189938-30-4;(R)-Baclofen hydrochloride;63701-55-3;Baclofen hydrochloride;28311-31-1
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| 外观&性状 |
White to off-white soild
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| LogP |
-1
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| tPSA |
63.3Ų
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| SMILES |
O=C(O)CC(C1=CC=C(Cl)C=C1)CN References
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| InChi Key |
KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)
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| 化学名 |
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
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| 别名 |
Baclofen Lioresal, Liofen, Gablofen Baclon Kemstro
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~4.81 mg/mL (~22.51 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~9.36 mM) 0.1 M HCL: ~10 mg/mL (~46.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
配方 2 中的溶解度: ~2.5 mg/mL (11.7 mM) in PBS 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6803 mL | 23.4017 mL | 46.8033 mL | |
| 5 mM | 0.9361 mL | 4.6803 mL | 9.3607 mL | |
| 10 mM | 0.4680 mL | 2.3402 mL | 4.6803 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pyrazolam
MmTx2 toxin (Microrotoxin 2)
GAD65(247-266) epitope TFA
MmTx1 toxin (Microrotoxin 1)
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