Baclofen 中文名称: 巴氯芬

别名: Baclofen Lioresal, Liofen, Gablofen Baclon Kemstro 巴氯芬;巴洛芬;(RS)-巴氯芬;巴洛芬(巴氯芬);巴氯芬(标准品);β-(对氯苯基)-γ-氨基丁酸;氯苯氨丁酸;氯苯氨酪酸;Baclofen 巴氯芬;巴氯芬 EP标准品;巴氯芬 USP标准品;巴氯芬标准品;巴氯芬,4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butyric Acid, Baclofen;巴氯芬-D5;巴氯芬标准品(JP); 巴氯芬杂质;巴氯酚; 4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸;巴氯芬

目录号: V7739 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Baclofen（也称为 STX 209）是 γ-氨基丁酸的衍生物，是选择性 GABAB 受体激动剂。

Baclofen CAS号: 1134-47-0
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

巴氯芬（也称为 STX 209）是 γ-氨基丁酸的衍生物，是一种选择性 GABAB 受体激动剂。主要用于治疗痉挛。巴氯芬是一种合成的氯苯基丁酸衍生物，用于治疗脊髓损伤和多发性硬化症引起的痉挛，放松肌肉，它作用于脊髓和脊髓上部位，减少兴奋性传递。 GABAB 受体是代谢型受体，产生缓慢的抑制信号。

生物活性&实验参考方法

靶点	GABABR/GABAB receptor
体外研究 (In Vitro)	在表达野生型或异质亨廷顿蛋白的纹状体细胞（HD19 或 HD43）中，暴露于 1、10 μM 巴氯芬 24 小时后，乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显着降低。这表明细胞更有活力。在 HD43 细胞中，巴氯芬可显着提高细胞存活率和胰凝乳蛋白酶样胰体活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)	在 YAC128 HD 按钮中，巴氯芬（腹腔注射；10 μg/g；每天两次，持续三天）可改善运动缺陷 [3]。
酶活实验	蛋白酶体活性测定[3] 通过测量由肽AMC连接的底物产生的7-氨基-4-甲基香豆素（AMC；激发380nm，发射460nm）的荧光来测定蛋白酶体活性。反应在最终体积为200μl的缓冲液中进行，缓冲液包括50 mM Tris–HCl（pH 7.5）和1 mM EDTA。在将样品添加到反应混合物中后，通过添加底物Suc-Leu-Leu-Val-Try-AMC（65μM）来启动反应，以测量糜蛋白酶样活性。反应在25°C下进行360分钟。酶活性以蛋白质的荧光单位（FU）/mg/min表示。
细胞实验	细胞培养和体外巴氯芬治疗[3] 在补充有10%胎牛血清（Hyclone）、2mM l-谷氨酰胺（Sigma，St.Louis，MO）、青霉素和链霉素的Dulbecco改良鹰氏培养基（DMEM；Hyclone，Logan，UT）中，在33°C下培养Tet-off诱导型野生型（HD19，26CAG重复序列）和突变型（HD43105CAG重复）纹状体细胞。通过给予多西环素（1μg/ml）24小时来诱导亨廷顿基因的表达。将选择性GABAB受体激动剂巴氯芬（RS-巴氯芬；密苏里州Ellisville市Tocris-Cookson）以指定浓度给予培养细胞。给药24小时后，收集细胞培养基用于细胞活力测定。收获细胞并在含有以下蛋白酶和磷酸酶抑制剂的均化缓冲液（50mM Tris（pH 8.0）、150mM NaCl、5mM EDTA、1%Triton X-100）中裂解，用于蛋白质样品制备：10μg/ml抑肽酶、25μg/ml亮蛋白肽、10μg/ml pepstatin、10μg/ml苯甲磺酰氟、50mM氟化钠、50mM原钒酸钠）细胞活力测定[3] 我们根据制造商的说明（Roche，Mannheim，Germany），通过对收集的细胞培养基进行乳酸脱氢酶（LDH）测定来测定细胞活力。通过在490nm处的吸光度测量对照或巴氯芬处理的纹状体细胞的LDH活性。
动物实验	动物/疾病模型： 13-18月龄的野生型 (WT) 和突变型 (MT) 雄性 YAC128 小鼠 [3] 剂量： 10 μg/g 给药途径：腹腔注射；每日两次，分别于上午9:00和下午5:00给药，连续3天；第四天上午9:00单次给药。实验结果： YAC128 HD 转基因小鼠的运动障碍得到改善。YAC128 HD 转基因小鼠的蛋白酶体活性增强，神经元核内包涵体 (NII) 减少。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄巴氯芬的口服生物利用度为70%至85%。口服后，它能迅速经胃肠道吸收，并在摄入后2至3小时达到血浆峰浓度。鞘内注射后约4小时达到峰值效应。吸收呈剂量依赖性，剂量越高，吸收越多。个体间吸收存在差异。与空腹状态相比，口服巴氯芬混悬液与高脂餐同服可使AUC降低9%，Cmax降低33%。约70-80%的巴氯芬在给药后72小时内以原形经肾脏排泄。约5%的剂量以代谢物的形式经肾脏排泄。个体间排泄存在差异。巴氯芬的分布容积为0.7 L/kg。由于巴氯芬主要溶于水，因此不易穿过血脑屏障。脑脊液中巴氯芬的药物浓度约为血浆浓度的1/8.5。口服给药后，全身清除率（CL/F）为180 mL/min，肾清除率为103 mL/min。代谢/代谢物约15%的口服剂量在肝脏代谢，主要通过脱氨作用。脱氨作用产生主要代谢物β-(对氯苯基)-4-羟基丁酸，该代谢物无药理活性。约15%的剂量在肝脏代谢，主要通过脱氨作用。70-80%的剂量以原形或代谢物的形式经尿液排出，其余部分经粪便排出。口服巴氯芬易于从胃肠道吸收。口服后，巴氯芬在半小时内即可出现在血液中。它在大多数器官和身体组织中分布均匀。口服巴氯芬后，约85%以原形经尿液和粪便排出，其余部分在肝脏中氧化脱氮，生成β-(对氯苯基)-γ-羟基丁酸作为主要代谢物（L1322）。消除途径：在一项使用放射性标记巴氯芬的研究中，约85%的剂量以原形经尿液和粪便排出。巴氯芬主要以原形经肾脏排泄；70-80%的剂量以原形出现在尿液中。剩余部分以原药形式经粪便排出，或以代谢物形式经尿液和粪便排出。半衰期：2.5-4 小时生物半衰期口服给药后半衰期为 2-6 小时，鞘内注射给药后半衰期为 1-5 小时。巴氯芬口服混悬液或颗粒剂的表观消除半衰期约为 5.6 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概述巴氯芬是GABAB受体的直接激动剂。巴氯芬的确切作用机制尚未完全阐明。它能够抑制脊髓水平的单突触和多突触反射，可能通过传入神经末梢的超极化发挥作用，尽管其作用于脊髓上部位也可能存在，并可能对其临床疗效有所贡献。毒性数据 LD50：45 mg/kg（静脉注射，小鼠）（A308） LD50：78 mg/kg（静脉注射，大鼠）（A308）
参考文献	[1]. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2018 Oct 31. [2]. Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats. Drug Alcohol Depend, 2004. 74(1): p. 89-96. [3]. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10;443(2):706-11.
其他信息	药效学巴氯芬是一种解痉药，可诱导肌肉松弛。它能减少突触前神经元中兴奋性神经递质的释放，并刺激突触后神经元中的抑制性神经信号。口服巴氯芬制剂是该药最常用的剂型。在一项横断面研究中，鞘内注射巴氯芬在直接缓解脊髓水平的痉挛方面比口服巴氯芬更有效。巴氯芬具有中枢神经系统抑制作用，可引起镇静（伴耐受性）、嗜睡、共济失调以及呼吸和心血管抑制。巴氯芬还具有一定的镇痛作用，并能刺激胃酸分泌。巴氯芬具有抗炎和神经保护作用：它能抑制小胶质细胞和星形胶质细胞释放促炎细胞因子，并降低大鼠的氧化应激水平。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H12CLNO2
分子量	213.66
精确质量	213.055
元素分析	C, 56.21; H, 5.66; Cl, 16.59; N, 6.56; O, 14.98
CAS号	1134-47-0
相关CAS号	(R)-Baclofen;69308-37-8;Baclofen-d4;1189938-30-4;(R)-Baclofen hydrochloride;63701-55-3;Baclofen hydrochloride;28311-31-1
PubChem CID	2284
外观&性状	White to off-white soild
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	364.3±32.0 °C at 760 mmHg
熔点	208-210°C
闪点	174.1±25.1 °C
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.577
LogP	1.56
tPSA	63.32
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	191
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(O)CC(C1=CC=C(Cl)C=C1)CN
InChi Key	KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)
化学名	4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
别名	Baclofen Lioresal, Liofen, Gablofen Baclon Kemstro
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~4.81 mg/mL (~22.51 mM) H2O : ~2 mg/mL (~9.36 mM) 0.1 M HCL: ~10 mg/mL (~46.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 配方 2 中的溶解度: ~2.5 mg/mL (11.7 mM) in PBS 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~4.81 mg/mL (~22.51 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~9.36 mM)
0.1 M HCL: ~10 mg/mL (~46.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (11.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

配方 2 中的溶解度: ~2.5 mg/mL (11.7 mM) in PBS

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.6803 mL	23.4017 mL	46.8033 mL
	5 mM	0.9361 mL	4.6803 mL	9.3607 mL
	10 mM	0.4680 mL	2.3402 mL	4.6803 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Baclofen Versus Gabapentin in Preventing Postoperative Pain After Laparoscopic Sleeve Gastrectomy
CTID: NCT05921604
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-27

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CTID: NCT05516953
Phase: Phase 2/Phase 3 Status: Active, not recruiting
Date: 2024-11-27

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CTID: NCT05161351
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2024-11-18

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CTID: NCT04471714
Phase: Phase 2 Status: Withdrawn
Date: 2024-09-19

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CTID: NCT05935553
Phase: Phase 2/Phase 3 Status: Not yet recruiting
Date: 2024-09-19

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Date: 2024-07-08

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Date: 2024-06-17

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Phase: Phase 3 Status: Completed
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Phase: Phase 4 Status: Completed
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Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended
Date: 2010-07-30

A placebo controlled trial with Baclofen for the treatment of GERD patients with incomplete PPI response
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2009-12-23

Spasticity in Stroke – Randomized Study
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2009-09-01

Pharmacokinetics and –dynamics of intrathecal baclofen therapy in patients with spasticity
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Ongoing
Date: 2008-11-26

Efficacy of baclofen in the treatment of nicotine addicted patients:randomized, double blind study of Baclofen versus placebo
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2008-05-26

Efficacy evaluation of oral baclofen treatment versus intrathecal baclofen in children with dystonic cerebral palsy
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2008-02-26

A Double-Blind, Randomized, Placebo- and Active Comparator- Controlled, Parallel Group, Multinational Study to Evaluate the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of IPX056 in Subjects with Established Spasticity Resulting from Multiple Sclerosis
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-05-28

The role of a hiatal hernia on the efficacy of anti-TLESR therapy in patients with gastroesophageal reflux disease
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Ongoing
Date: 2007-02-14

IBIS- International Baclofen Interventional Study
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2006-12-15

Effects of the Modification of the Daily Flow Rate with a Constant Daily Dose on Patient's Reported Analgesia in Intathecal Therapy
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2006-11-27

High-dose therapy with Esomeprazol in combination with Baclofen therapy for symptomatic therapy-resistant gastrooesophageal reflux disease.
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended
Date: 2006-08-10

Intervention Baclofen Intervention Study
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2006-02-20

Spinalt klonidin och baklofen som adjuvans till ryggmärgsstimulering vid terapiresistent smärta. (Möjlighet att förstärka den smärtlindrande effekten av alektrisk tyggmärgsstimulering med läkemedel som tillförs via ryggmärgskanalen)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2004-12-21

A Multi-Center, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase III Study to Assess the Efficacy, Safety, and Tolerability of PXT3003 in Charcot-Marie-Tooth type 1A (CMT1A)
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed, Prematurely Ended
Date: