| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Baclofen HCl targets the GABAB receptor, a metabotropic receptor for the inhibitory neurotransmitter GABA. By binding to and activating this receptor, it mimics the action of GABA, producing slow presynaptic inhibition. This reduces the release of excitatory neurotransmitters, thereby decreasing muscle spasticity. Its therapeutic effects result from actions at both spinal and supraspinal sites.
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| 体外研究 (In Vitro) |
乳酸脱氢酶 (LDH) 活性在 1 μM 和 10 μM 的巴氯芬盐酸盐处理 24 小时后显著降低，表明表达野生型或突变型亨廷顿蛋白的纹状体细胞（HD19 或 HD43）的细胞活力更高。在 HD43 细胞中，巴氯芬显著增强了胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体的活性和细胞存活率 [3]。体外实验表明，巴氯芬盐酸盐是一种 GABAB 受体激动剂。虽然文献中未提供具体的 IC50 值，但其抑制多种神经元制剂中神经递质释放的能力已得到充分证实。此外，巴氯芬还被证明可以改善泛素-蛋白酶体系统的功能，并增强亨廷顿病体外模型中的细胞存活率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸巴氯芬（腹腔注射；10 μg/g；每日两次，连续3天）可改善YAC128 HD转基因小鼠的运动障碍[3]。
在体内，盐酸巴氯芬在临床上被用作有效的肌肉松弛剂。它通过口服给药，用于治疗脊髓损伤、多发性硬化症和其他神经系统疾病引起的痉挛。其降低肌张力和缓解痉挛的疗效已通过广泛的临床应用得到证实。它能够穿过血脑屏障，这对其发挥中枢作用至关重要。 |
| 酶活实验 |
巴氯芬盐酸盐的无细胞检测方法是利用放射性配体结合技术测定其与GABAB受体的结合亲和力。在此类检测中，将含有该受体的膜制备物与放射性标记的拮抗剂和不同浓度的巴氯芬盐酸盐一起孵育，以确定其亲和力。现有文献中并未详细描述具体实验方案。
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| 细胞实验 |
巴氯芬盐酸盐的细胞活性检测通常包括对神经元进行电生理记录，以测量其对突触传递的影响。该化合物激活GABAB受体并产生慢抑制性突触后电位的能力可在脑片或培养神经元中进行评估。这些检测证实了其作为GABAB受体激动剂的作用机制。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 13-18月龄野生型 (WT) 和突变型 (MT) 雄性YAC128小鼠[3]
剂量： 10 μg/g 给药途径： 腹腔注射；每日两次，分别于上午9:00和下午5:00给药，连续3天；第四天上午9:00单次给药。 实验结果： YAC128 HD转基因小鼠的运动障碍得到改善。YAC128 HD转基因小鼠的蛋白酶体活性增强，神经元核内包涵体 (NII) 减少。 由于巴氯芬盐酸盐的疗效已通过临床应用得到充分证实，因此现有文献中未描述其体内动物实验。在痉挛和亨廷顿病动物模型中进行的临床前研究促进了其研发和特性分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸巴氯芬是一种口服活性化合物，具有较高的血脑屏障穿透性。口服后吸收良好，并在肝脏代谢。其药代动力学特征支持其作为肌肉痉挛的长期治疗药物。文献中未提供半衰期等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未详细列出盐酸巴氯芬的毒性数据。作为一种临床常用药物，其安全性已得到充分证实。常见不良反应包括嗜睡、头晕和乏力。突然停药可能导致严重并发症。某些特定疾病患者禁用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸巴氯芬（CAS：28311-31-1）是一种选择性GABAB受体激动剂，用作骨骼肌松弛剂。它是一种亲脂性GABA衍生物，能够穿过血脑屏障。该药以盐酸盐形式存在。其临床应用包括治疗多发性硬化症、脊髓损伤和其他神经系统疾病引起的痉挛。它并非研究性化合物，而是已获批准的治疗药物。
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| 分子式 |
C10H13CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
250.121721029282
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| 精确质量 |
249.032
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| CAS号 |
28311-31-1
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| 相关CAS号 |
Baclofen;1134-47-0
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| PubChem CID |
6602720
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
63.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
191
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WMNUVYYLMCMHLU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12ClNO2.ClH/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14;/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14);1H
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| 化学名 |
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9981 mL | 19.9904 mL | 39.9808 mL | |
| 5 mM | 0.7996 mL | 3.9981 mL | 7.9962 mL | |
| 10 mM | 0.3998 mL | 1.9990 mL | 3.9981 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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