| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 50mg | ||
| 100mg | ||
| 250mg |
| 体外研究 (In Vitro) |
新型合成三萜类药物巴多索隆甲基是一种抗氧化炎症调节剂，可有效诱导 Nrf2 并抑制 Janus 激活激酶/STAT 信号传导 NF-κB。已经证明，巴多索隆甲基会导致癌细胞系分化、停止生长和凋亡[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尽管各组的 mRNA 表达相似，但甲基巴多索隆处理的猴子的肾脏切片显示巨蛋白表达减少。光密度分析验证了观察到的巨蛋白表达的减少，揭示了给予巴多索龙甲基后，猴肾中巨蛋白表达的显着减少。肾脏中 cubilin 的 mRNA 和蛋白质表达均不受巴多索隆甲基给药的影响。第 28 天，给予甲基巴多索隆的猴子的肌酐清除率与基线和接受载体治疗的动物的肌酐清除率有很大不同。与接受赋形剂的动物相比，在给予甲基巴多索隆28天后，通过24小时尿液采集测量的尿白蛋白与肌酐比率（UACR）显着更高。值得注意的是，接受巴多索隆甲基治疗的猴子的 UACR 上升了 27.9%，而接受媒介物治疗的动物的 UACR 下降了 53.3%[3]。在 21 周内，雄性 C57BL/6J 小鼠要么采用低脂饮食 (LFD)，要么仅采用高脂饮食 (HFD)，要么在 HFD 喂养期间口服 BARD (HFD/BARD)。与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 冠状结构显着增加（+95%；p<0.001），而 BARD 可以有效防止这种现象（-50%；p<0.01）。同样，与LFD小鼠和HFD/BARD小鼠相比，HFD小鼠的F4/80间质巨噬细胞数量分别显着增加98%（p<0.001）和32%（p<0.01）[4]。
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| 参考文献 |
[1]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effectsof bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.
[2]. Hong DS, et al. A phase I first-in-human trial of bardoxolone methyl in patients with advanced solid tumors and lymphomas. Clin Cancer Res. 2012 Jun 15;18(12):3396-406. [3]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Oct;23(10):1663-73. [4]. Dinh CH, et al. Bardoxolone Methyl Prevents Mesenteric Fat Deposition and Inflammation in High-Fat Diet Mice. ScientificWorldJournal. 2015;2015:549352 |
| 分子式 |
C31H41NO4
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|---|---|
| 分子量 |
491.672
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| 精确质量 |
491.3036
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| CAS号 |
218600-44-3
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| SMILES |
O=C1C([H])=C2C3(C([H])=C(C#N)C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C3([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2(C([H])([H])[H])[C@]2(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C3(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]3([H])C21[H])=O)C([H])([H])[H]
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| 别名 |
BardoxoloneCDDO RTA-401 RTA 401RTA401
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~203.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0339 mL | 10.1694 mL | 20.3388 mL | |
| 5 mM | 0.4068 mL | 2.0339 mL | 4.0678 mL | |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0169 mL | 2.0339 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
碳酸氢钾
七氟烷
Clociguanil
Pirbuterol
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