| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1. Monoamine oxidase A (MAO-A, Ki=1.42 μM), Monoamine oxidase B (MAO-B, Ki=5.26 μM)[3]
2. Estrogen receptor (ER, showed agonistic activity with EC50 of 2.2 μM in reporter gene assay)[4] 3. Insulin signaling pathway-related proteins (IRS-1, Akt), AMP-activated protein kinase (AMPK)[2] 4. Melanogenesis-related targets (MITF, tyrosinase (TYR), tyrosinase-related protein 1 (TRP-1), tyrosinase-related protein 2 (TRP-2))[1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
贝瓦奇钦 (bevacichin) 显着抑制黑色素合成和 TYR 活性。在 A375 细胞中,bevacichin (10 µM) 抑制 TYR 和 JNK 蛋白以及 TYR、TRP-1、TRP-2、ERK1、ERK2 和 JNK2 mRNA 的表达。补骨脂素二氢黄酮治疗后,ICI182780 和 U0126 cAN 显着降低了 TYR、TRP-1、TRP-2、ERK1、ERK2 和 JNK2 的蛋白表达水平和 mRNA 表达 [1]。在 ORO 染色测试中,贝伐考醇以剂量依赖性方式积累脂质。在 MTT 实验中,与对照细胞相比,10 µM Bavachin 可显着促进前脂肪细胞增殖。此外,在前脂肪细胞增殖过程中,bevacichin 可以增强 BrdU 与新鲜产生的 DNA 的结合。胰岛素改善 BrdU 掺入;当胰岛素和补品氢黄酮以 2 µM 和 10 µM 一起服用时,这种效果进一步放大。在分化的脂肪细胞中,bevacichin 刺激 PPARγ 转录活性并激活脂肪形成因子。 Bavachin 通过 AMPK 和 Akt 途径的 GLUT4 易位来增加胰岛素诱导的葡萄糖吸收 [2]。 BVN 显着提高 hMAO-A 和 hMAO-B 的活性 [3]。在重组 ER 中,bavacin 竞争性取代 [3H]E2 以证明 ER 配体结合活性。使用 ERα 或 ERβ 和雌激素响应荧光素酶质粒,通过瞬时转染技术评估 Bavachin 在 CV-1 细胞中的雌激素活性; EC50 值分别为 320 nM 和 680 nM。 Bavachin 通过蛋白酶体途径增加雌激素反应基因(如 pS2 和 PR)的 mRNA 水平并降低 ERα 的蛋白水平 [4]。
1. 对A375黑素瘤细胞的作用:2.5、5、10 μM浓度的补骨脂二氢黄酮处理细胞48 h后,可剂量依赖性降低黑色素含量(与对照组相比分别降低13.1%、24.8%、42.1%);显著下调MITF、TYR、TRP-1、TRP-2的mRNA和蛋白表达水平;同时抑制MITF上游调控因子p38 MAPK和ERK1/2的磷酸化[1] 2. 对分化3T3-L1脂肪细胞的作用:0.1、1、10 μM的补骨脂二氢黄酮可剂量依赖性增强胰岛素依赖的葡萄糖摄取(10 μM时达最大效应,较对照组提升1.9倍);上调IRS-1(Tyr632)、Akt(Ser473)和AMPK(Thr172)的磷酸化水平;促进GLUT4向细胞质膜转位;其促葡萄糖摄取效应可被AMPK抑制剂compound C和PI3K抑制剂LY294002完全阻断[2] 3. 对单胺氧化酶的抑制作用:补骨脂二氢黄酮对MAO-A具有选择性抑制活性(Ki=1.42 μM),对MAO-B抑制活性较弱(Ki=5.26 μM);抑制类型为对MAO-A的竞争性抑制和对MAO-B的非竞争性抑制[3] 4. 对雌激素受体的激活作用:在MCF-7细胞中,补骨脂二氢黄酮可激活ERα依赖的报告基因表达(EC50=2.2 μM),促进ERα核转位;以剂量依赖方式(0.1-10 μM)上调ER靶基因(pS2、cyclin D1)的mRNA表达;对ERβ报告基因无激活活性,表现出ER亚型选择性[4] |
| 酶活实验 |
1. 单胺氧化酶活性检测实验:配制包含MAO-A/MAO-B酶、底物(MAO-A底物为酪胺,MAO-B底物为苄胺)及不同浓度补骨脂二氢黄酮(0.01-100 μM)的反应体系;37℃条件下孵育一定时间;采用高氯酸终止反应;通过高效液相色谱-荧光检测法测定产物浓度;计算酶活性及抑制率,再利用Lineweaver-Burk图确定Ki值和抑制类型[3]
2. 雌激素受体报告基因实验:向MCF-7细胞共转染ERα/ERβ表达质粒和ERE-荧光素酶报告质粒;转染后,用补骨脂二氢黄酮(0.001-10 μM)或阳性对照(17β-雌二醇)处理细胞24 h;裂解细胞后,利用发光检测仪测定荧光素酶活性;将活性值以蛋白浓度进行归一化,以此评估ER激活能力[4] |
| 细胞实验 |
1. A375细胞黑色素合成实验:将A375细胞接种于培养板并培养至对数生长期;用补骨脂二氢黄酮(2.5、5、10 μM)或α-黑素细胞刺激素(黑色素诱导阳性对照)处理细胞48 h;收集细胞,经裂解、离心后,测定405 nm处吸光度值以量化黑色素含量;提取细胞总RNA和蛋白,通过RT-PCR检测MITF、TYR、TRP-1、TRP-2的mRNA水平,通过Western blot检测其蛋白水平;同时利用Western blot分析p38 MAPK和ERK1/2的磷酸化水平[1]
2. 3T3-L1脂肪细胞葡萄糖摄取实验:采用标准诱导方案将3T3-L1前脂肪细胞诱导为成熟脂肪细胞;用补骨脂二氢黄酮(0.1、1、10 μM)联合或不联合胰岛素(100 nM)处理分化的脂肪细胞,部分组另加compound C(AMPK抑制剂)或LY294002(PI3K抑制剂);孵育后,向培养基中加入荧光葡萄糖类似物2-NBDG;通过流式细胞术检测细胞内荧光强度以评估葡萄糖摄取能力;提取细胞蛋白,利用Western blot检测IRS-1、Akt、AMPK的磷酸化水平及GLUT4的表达与定位[2] |
| 动物实验 |
1. 补骨脂素(Bavachin)是一种从补骨脂(Psoralea corylifolia L.)种子中分离得到的天然黄酮类化合物。[2][3][4]
2. 补骨脂素对A375细胞黑色素合成的抑制作用是通过下调MAPK信号通路以及随后MITF依赖的黑色素生成酶的表达来实现的。[1] 3. 补骨脂素促进3T3-L1脂肪细胞摄取葡萄糖的作用依赖于胰岛素/PI3K/Akt信号通路和AMPK的激活,其中GLUT4转位是关键的下游事件。[2] 4. 补骨脂素对MAO-A的选择性抑制作用提示其具有治疗单胺类神经递质失衡相关神经系统疾病的潜力。[3] 5. 补骨脂素是一种选择性ERα激动剂,这可能有助于其发挥类似雌激素的有益作用。治疗绝经后综合征的效果和潜在应用,同时避免 ERβ 相关副作用[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,在胡枝子(Lespedeza floribunda)、卷叶胡枝子(Lespedeza cyrtobotrya)以及其他有数据可查的生物体中均发现了巴瓦钦菌(Bavachin)。
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| 分子式 |
C₂₀H₂₀O₄
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|---|---|
| 分子量 |
324.37
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| 精确质量 |
324.136
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| CAS号 |
19879-32-4
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| PubChem CID |
14236566
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
558.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.1±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.622
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| LogP |
4.85
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=CCC1=CC2=C(C=C1O)O[C@@H](CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)C
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| InChi Key |
OAUREGNZECGNQS-IBGZPJMESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20O4/c1-12(2)3-4-14-9-16-18(23)11-19(24-20(16)10-17(14)22)13-5-7-15(21)8-6-13/h3,5-10,19,21-22H,4,11H2,1-2H3/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methyl-2-butenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
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| 别名 |
CorylifolinBavachin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~308.29 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。