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Elimusertib (BAY-1895344) HCl

别名: Elimusertib HCl; BAY 1895344; BAY-1895344 HCl; BAY-1895344 hydrochloride; BAY1895344; BAY-1895344; Elimusertib hydrochloride 艾丽姆塞替
目录号: V3122 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Elimusertib (BAY1895344) HCl 是 BAY 1895344 的盐酸盐，是一种选择性、口服生物可利用的 ATR（共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
Elimusertib (BAY-1895344) HCl 产品类别: ATM(ATR)
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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Other Forms of Elimusertib (BAY-1895344) HCl:

  • BAY-1895344 diHCl
  • Elimusertib (BAY1895344)
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Elimusertib (BAY1895344) HCl 是 BAY 1895344 的盐酸盐，是一种选择性、口服生物可利用的 ATR（毛细血管扩张共济失调和 Rad3 相关）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 ATR，IC50 为 7 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
ATR ( IC50 = 7 nM )
体外研究 (In Vitro)
体外活性：在体外，BAY 1895344 是一种非常有效且高度选择性的 ATR 抑制剂，IC50 为 7 nM。它能有效抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖（中位 IC50 = 78 nM）。在细胞机制测定中，BAY 1895344 有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50 = 36 nM)。激酶测定：Elimusertib (BAY1895344) 抑制 ATR，IC50 为 7 nM。细胞测定：在细胞机制测定中，BAY 1895344 抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化。在细胞机制测定中，BAY 1895344 有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50=36 nM)。
体内研究 (In Vivo)
BAY1895344 表现出显着改善的水溶性、跨物种的生物利用度，并且在 hERG 膜片钳测定中没有活性。它还在 DNA 损伤缺陷肿瘤模型的单一疗法以及与 DNA 损伤诱导疗法的联合治疗中显示出非常有前景的功效。 BAY 1895344在以DDR缺陷为特征的各种不同适应症的异种移植模型中单药治疗表现出强大的体内抗肿瘤功效，诱导卵巢癌和结直肠癌疾病稳定，甚至在套细胞淋巴瘤模型中诱导肿瘤完全缓解。
酶活实验
Elimusertib (BAY1895344) 的 IC50 为 7 nM，可抑制 ATR。
细胞实验
BAY 1895344 在细胞机制测定中抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化。 BAY 1895344 在细胞机制测定中显着抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50=36 nM)。
动物实验
Female C.B-17 SCID mice, SU-DHL-8 GCB-DLBCL xenograft model
50 mg/kg
Oral administration, b.i.d., 3 days on/4 days off, for 11 days
参考文献

[1]. Abstract 983: Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 983.

[2]. Abstract 836: ATR inhibitor BAY 1895344 shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride in preclinical tumor models. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 836.

[3]. Damage Incorporated: Discovery of the Potent, Highly Selective, Orally Available ATR Inhibitor BAY 1895344 with Favorable Pharmacokinetic Properties and Promising Efficacy in Monotherapy and in Combination Treatments in Preclinical Tumor Models. J Med Chem . 2020 Jul 9;63(13):7293-7325.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22CLN7O
精确质量
411.16
元素分析
C, 58.32; H, 5.38; Cl, 8.61; N, 23.80; O, 3.88
相关CAS号
1876467-74-1
外观&性状
Yellow solid powder
别名
Elimusertib HCl; BAY 1895344; BAY-1895344 HCl; BAY-1895344 hydrochloride; BAY1895344; BAY-1895344; Elimusertib hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: >80 mg/mL
Water: >80 mg/mL
Ethanol: >80 mg/mL
溶解度 (体内)
N/A
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05071209 Active
Recruiting		 Drug: Elimusertib Recurrent Lymphoma
Refractory Lymphoma		 National Cancer Institute
(NCI)		 December 22, 2021 Phase 1
Phase 2
NCT04267939 Active
Recruiting		 Drug: Elimusertib
(BAY1895344)
Drug: Niraparib		 Advanced Ovarian Carcinoma
Advanced Fallopian Tube Carcinoma		 Bayer February 26, 2020 Phase 1
NCT04491942 Recruiting Drug: Elimusertib
Drug: Cisplatin		 Advanced Gastric Carcinoma
Advanced Penile Carcinoma		 National Cancer Institute
(NCI)		 August 25, 2021 Phase 1
NCT03188965 Completed Drug: Elimusertib
(BAY1895344)		 Advanced Solid Tumor
Mantle Cell Lymphoma		 Bayer July 6, 2017 Phase 1
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    ¥2880.00
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