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BAY-61-3606

别名: BAY 613606; BAY613606; BAY-613606 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺
目录号: V2698 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BAY-61-3606 (BAY 61-3606, BAY 61-3606) 是一种细胞渗透性咪唑并嘧啶化合物，是一种有效的、选择性的、口服的、ATP 竞争性的、Syk（脾酪氨酸激酶）酪氨酸激酶的可逆抑制剂，Kiof 7.5 nM 。
BAY-61-3606 CAS号: 732983-37-8
产品类别: Syk
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • BAY-61-3606 dihydrochloride
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产品说明书
产品描述
BAY-61-3606 (BAY 61-3606, BAY 61-3606)，细胞渗透性咪唑并嘧啶化合物，是一种有效的、选择性的、口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Syk（脾酪氨酸激酶）酪氨酸激酶抑制剂，具有 Ki 7.5纳米。它对其他激酶（如 Btk、Fyn、Itk、Lyn 和 Src）没有抑制作用。 BAY 61-3606 已被证明可以抑制 Syk 介导的细胞功能，例如抑制 I kappa B α 的高葡萄糖酪氨酸磷酸化和 p65 核转位。在肥大细胞中，BAY 61-3606 抑制细胞因子合成、脂质介导和脱颗粒。此外，BAY 61-3606 还可抑制 B 细胞和 Fc 受体对单核细胞和嗜酸性粒细胞的激活。
生物活性&实验参考方法
靶点
Syk (Ki = 7.5 nM); Syk (IC50 = 10 nM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：BAY 61-3606 是一种高度选择性的 Syk 激酶抑制剂。其他选定的酪氨酸激酶，Lyn、Fyn、Src、Itk 和 Btk，浓度高达 4.7 μM 时不会被 BAY 61-3606 抑制。 BAY 61-3606 还被发现可以抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号传导。 Bay 61-3606 是 TRAIL 诱导的细胞凋亡的敏化剂。在 MCF-7 细胞中，Bay 61-3606 下调 Mcl-1 具有浓度和时间依赖性。在 MCF-7 和 T47D 细胞中，Bay 61-3606 会降低 Syk 的磷酸化。 Bay 61-3606 对 Mcl-1 的下调与乳腺癌细胞中的 Syk 无关。 Bay 61-3606 促进 MCF-7 细胞中 Mcl-1 蛋白的泛素/蛋白酶体依赖性降解。 Bay 61-3606 抑制 MCF-7 细胞中 CDK9、RNA 聚合酶 II 和 Mcl-1 表达的磷酸化。 Bay 61-3606 抑制 CDK9 激酶活性，体外 IC50 为 37 nM 激酶测定：BAY 61-3606 不仅抑制脱颗粒（IC50 值在 5 到 46 nM 之间），而且还抑制肥大细胞中的脂质介质和细胞因子合成。 BAY 61-3606 对从健康人类受试者获得的嗜碱性粒细胞非常有效 (IC50 = 10 nM)，并且对于从特应性（高血清 IgE）受试者获得的嗜碱性粒细胞似乎至少同样有效 (IC50 = 8.1 nM)。 BAY 61-3606 还可有效抑制嗜酸性粒细胞和单核细胞中 B 细胞受体的激活以及 IgG 信号传导 Fc 部分的受体。我们确定 BAY61-3606 是表达 K-RAS 突变形式的结直肠癌细胞的增殖抑制剂，但在表达野生型 K-RAS 的同基因细胞中则不然。除了在突变细胞中的抗增殖作用外，BAY61-3606 在野生型细胞中还表现出独特的生物学特性，因为它赋予对 RAF 抑制的敏感性。在这种情况下，BAY61-3606 通过抑制 MAP4K2 (GCK) 发挥作用，MAP4K2 (GCK) 通常会响应 RAF 的抑制而激活野生型细胞中的 NFκβ 信号传导。细胞测定：MCF-7细胞暴露于含有或不含Bay 61-3606 (2.5 μM)的TRAIL（指定浓度：0、12.5、25、37.5 ng/ml）中24小时；暴露于试剂 12 小时后，使用活性 Bak 抗体对 MCF-7 细胞进行免疫细胞化学分析；在暴露于 Bay 61-3606 (5 μM) 且有或没有 TRAIL (50 ng/ml) 的 MCF-7 细胞中测量 Caspase 活性 24 小时。
体内研究 (In Vivo)
体内：大鼠口服 3 mg/kg BAY 61-3606 可显着抑制抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管收缩和支气管水肿。此外，BAY 61-3606 减轻了大鼠中抗原诱导的气道炎症
酶活实验
在肥大细胞中，除了脱颗粒之外，BAY 61-3606 还能抑制脂质介质和细胞因子的合成（IC50 值范围为 5 至 46 nM）。在取自健康人类受试者的嗜碱性粒细胞中，BAY 61-3606 非常有效（IC50 = 10 nM），并且它似乎对取自特应性（高血清 IgE）受试者的嗜碱性粒细胞至少同样有效（IC50 = 8.1 nM）。 BAY 61-3606 还被发现能有效抑制 B 细胞受体激活以及嗜酸性粒细胞和单核细胞中 IgG 信号传导 Fc 部分的受体。在表达突变型 K-RAS 的结直肠癌细胞中，但在表达野生型 K-RAS 的同基因细胞中则不然，我们发现 BAY61-3606 抑制这些细胞的增殖。除了在突变模型中抑制细胞分裂的能力外，BAY61-3606 在野生型细胞中还表现出独特的生物学特性：它赋予 RAF 抑制的敏感性。在这种情况下，BAY61-3606 通过阻断 MAP4K2 (GCK) 发挥作用，在野生型细胞中，MAP4K2 通常会触发 NFκβ 信号传导以响应 RAF 抑制。
细胞实验
24 小时后，将 MCF-7 细胞暴露于含有或不含 Bay 61-3606 (2.5 μM) 的 TRAIL（指定浓度：0、12.5、25 和 37.5 ng/ml）。暴露后，细胞使用活性 Bak 抗体进行免疫细胞化学处理。将 MCF-7 细胞暴露于含有或不含 TRAIL (50 ng/ml) 的 Bay 61-3606 (5 μM) 24 小时后，测试 caspase 活性。
动物实验
Female BALB/c nude mice (5 weeks old) bearing MCF-7 tumor xenograft
50 mg/kg
TRAIL (10 mg/kg), Bay 61-3606 (50 mg/kg), or a combination of both (50 mg/kg) was intraperitoneally injected twice a week; TRAIL was administered two hours following the injection of Bay 61-3606 for a duration of two weeks.
参考文献

[1]. J Pharmacol Exp Ther . 2003 Sep;306(3):1174-81.

[2]. PLoS One . 2015 Dec 31;10(12):e0146073.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H18N6O3
分子量
390.4
精确质量
390.14
元素分析
C, 61.53; H, 4.65; N, 21.53; O, 12.29
CAS号
732983-37-8
相关CAS号
BAY 61-3606 dihydrochloride;648903-57-5
外观&性状
white solid powder
SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=NC=CN3C(=N2)NC4=C(C=CC=N4)C(=O)N)OC
InChi Key
JWQOJVOKBAAAAR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H18N6O3/c1-28-15-6-5-12(10-16(15)29-2)14-11-17-22-8-9-26(17)20(24-14)25-19-13(18(21)27)4-3-7-23-19/h3-11H,1-2H3,(H2,21,27)(H,23,24,25)
化学名
2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide
别名
BAY 613606; BAY613606; BAY-613606
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~92 mg/mL (~198.6 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5615 mL 12.8074 mL 25.6148 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5615 mL 5.1230 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5615 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • BAY-61-3606

    Bay 61–3606 induced ubiquitin-dependent degradation of Mcl-1 by ERK inactivation. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.

  • BAY-61-3606

    Bay 61–3606 downregulated Mcl-1 expression by inhibition of CDK9 and RNA polymerase II phosphorylation. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.

  • BAY-61-3606

    BAY-61-3606
    The anti-tumor effect of Bay 61–3606 and TRAIL in vivo. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.
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