| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
When Bay K 8644 (1 μM) was applied to 2-day-old newborn rat ventricular cardiomyocytes, the cells' L-type calcium current density increased. A greater rise in the L-type calcium current density of Bay K 8644 in 2-day-cultured cells compared to 7-day-cultured cells can be attributed to variations in the phosphorylation levels of calcium channels at each developmental stage [4].
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| 体外研究 (In Vitro) |
当Bay K 8644 (1 μM)应用于2日龄新生大鼠心室心肌细胞时，细胞的L型钙电流密度增加。与培养 7 天的细胞相比，Bay K 8644 在培养 2 天的细胞中 L 型钙电流密度的上升幅度更大，可归因于每个发育阶段钙通道磷酸化水平的变化 [4]。
在豚鼠心室肌细胞中，1 μM BAY K 8644单独使用可使L型钙通道峰值电流（\(I_{Ca(peak)}\)）增加至对照组的293.0 ± 107.9%。[1] 在30 μM芬地林存在下，1 μM BAY K 8644进一步将\(I_{Ca(peak)}\)抑制至对照组的1.0 ± 1.6%，而非产生刺激作用，表现出矛盾的抑制效应。[1] 纯激动剂对映体(4S)-BAY K 8644（1 μM）在芬地林存在下也进一步将\(I_{Ca(peak)}\)抑制至对照组的4.7 ± 1.1%。[1] 相比之下，在其他钙通道阻滞剂（硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬）存在下，1 μM BAY K 8644产生预期的激动剂效应，增加 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在内毒素治疗的低血压大鼠中，单剂量低至 10 μg/kg 的 Bay K 8644 即可显着升高平均动脉压 (MAP)，但对正常大鼠没有影响。此外，Bay K 8644 治疗后，内毒素治疗大鼠的心率下降了 37%，对照大鼠的心率下降了 39% [5]。
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| 细胞实验 |
采用全细胞膜片钳技术记录离体豚鼠心室肌细胞的L型钙通道电流（\(I_{Ca}\)）。细胞用基于胆碱的生理盐溶液灌流，电极内液含CsCl、EGTA、MgCl₂、CaCl₂、HEPES和K-ATP。电压刺激从保持电位-90 mV开始，给予-40 mV预脉冲100 ms，随后给予+10 mV测试脉冲250 ms，间隔5 s。电流经低通滤波和数字化后进行分析。[1]
稳态失活（\(f_{\infty}\)）通过双脉冲协议测定：条件预脉冲从-80 mV至+10 mV（20 s），随后给予+10 mV测试脉冲。将\(I_{Ca(peak)}\)值与预脉冲电位作图，并用Boltzmann方程拟合以计算\(f_{\infty}\)。[1] 激活和失活的时间常数通过对从-10 mV至+30 mV阶跃去极化引发的\(I_{Ca}\)轨迹的上升和衰减相位拟合单指数函数获得。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate is a pentasubstituted dihydropyridine carrying methoxycarbonyl, 2-(trifluoromethyl)phenyl and nitro substituents at positions 3, 4 and 5 respectively as well as two methyl substituents at positions 2 and 6. It is a dihydropyridine, a methyl ester, a C-nitro compound and a member of (trifluoromethyl)benzenes.
A dihydropyridine derivative, which, in contrast to NIFEDIPINE, functions as a calcium channel agonist. The compound facilitates Ca2+ influx through partially activated voltage-dependent Ca2+ channels, thereby causing vasoconstrictor and positive inotropic effects. It is used primarily as a research tool. BAY K 8644 is a racemic mixture of (4S)-Bay K 8644 (agonist) and (4R)-Bay K 8644 (antagonist). [1] The paradoxical inhibition of \(I_{Ca}\) by BAY K 8644 in the presence of fendiline is proposed to result from an allosteric interaction between fendiline and the dihydropyridine agonist site on the L-type calcium channel. [1] The study suggests that diphenylalkylamines like fendiline may act at a site distinct from classical calcium channel blockers. [1] |
| 分子式 |
C16H15N2O4F3
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|---|---|
| 分子量 |
356.2965
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| 精确质量 |
356.098
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| CAS号 |
71145-03-4
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| 相关CAS号 |
(S)-(-)-Bay-K-8644;98625-26-4;(R)-(+)-Bay-K-8644;98791-67-4
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| PubChem CID |
2303
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.37g/cm3
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| 沸点 |
404.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
198.3ºC
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| 折射率 |
1.545
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| LogP |
4.199
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| tPSA |
84.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZFLWDHHVRRZMEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15F3N2O4/c1-8-12(15(22)25-3)13(14(21(23)24)9(2)20-8)10-6-4-5-7-11(10)16(17,18)19/h4-7,13,20H,1-3H3
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| 化学名 |
methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
(+/-)-Bay K-8644; BAYK 8644; (+/-)-Bay-K-8644; BAYK8644; (+/-)-Bay K 8644; BAYK-8644.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~233.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8066 mL | 14.0331 mL | 28.0662 mL | |
| 5 mM | 0.5613 mL | 2.8066 mL | 5.6132 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4033 mL | 2.8066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
