(R)-(+)-Bay-K-8644

别名: (-)-BAY-K 8644; Bay-K 8644 (R)-(-)-; (R)-(-)-Bay-K-8644; Bay-K-8644 (S)-(-)-; (R)-(-)-Bay K-8644; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644; (-)-BAY R-5417; BAYK 8644; BAYK8644; BAYK-8644.
目录号: V4180 纯度: ≥98%
R)-(+)-Bay-K-8644 是 Bay-K-8644 的 R 异构体,是一种新型有效的钙通道抑制剂/阻断剂,可抑制 Ba2+ 电流 (IBa) (IC50=975 nM)。
(R)-(+)-Bay-K-8644 CAS号: 98791-67-4
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of (R)-(+)-Bay-K-8644:

  • 氟硝尼啶
  • (S)-(-)-Bay-K-8644
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
(R)-(+)-Bay-K-8644 是 Bay-K-8644 的 R 异构体,是一种新型有效的钙通道抑制剂/阻断剂,可抑制 Ba2+ 电流 (IBa) (IC50=975 nM) )。 (+/-)-Bay K 8644 是 Bay K 8644 的传统外消旋混合物,广泛用作 L 型 Ca(2+) 通道激动剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
(R)-(+)-Bay-K-8644 is a conventional racemic combination that is frequently employed as an L-type Ca2+ channel agonist (Bay K 8644). With (R)-(+)-Bay-K-8644 functioning as an antagonist and S(-)-Bay K 8644 working as an agonist, each optical isomer has opposing effects on IBa. Ba2+ current (IBa) is inhibited by (R)-(+)-Bay-K-8644 (IC50=975 nM). Applying (R)-(+)-Bay-K-8644 (0.5 μM) suppressed IBa to 71±10% of control. when (R)-(+)-Bay-K-8644IBa is present[1]. An inhibitor of calcium channels is (R)-(+)-Bay-K-8644 [2].
体外研究 (In Vitro)
(R)-(+)-Bay-K-8644 是一种传统的外消旋组合,经常用作 L 型 Ca2+ 通道激动剂 (Bay K 8644)。 (R)-(+)-Bay-K-8644 作为拮抗剂,S(-)-Bay K 8644 作为激动剂,每种旋光异构体对 IBa 都有相反的作用。 Ba2+ 电流 (IBa) 被 (R)-(+)-Bay-K-8644 抑制 (IC50=975 nM)。使用 (R)-(+)-Bay-K-8644 (0.5 μM) 将 IBa 抑制至对照的 71±10%。当 (R)-(+)-Bay-K-8644IBa 存在时[1]。钙通道抑制剂是 (R)-(+)-Bay-K-8644 [2]。
在小鼠膀胱平滑肌(UBSM)完整条带中,应用(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)能显著降低Ca²⁺ sparklets(小的、离散的膜局部Ca²⁺升高)的频率,从0.20 ± 0.08 Hz/mm²降至0.034 ± 0.021 Hz/mm²。[1]
(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)存在下,剩余的Ca²⁺ sparklets的振幅与对照组相比无显著差异(0.08 ± 0.004 F/F₀ 对比 对照组 0.08 ± 0.002 F/F₀)。[1]
当UBSM条带同时暴露于肌浆网Ca²⁺-ATP酶抑制剂环匹阿尼酸(CPA,10 µM)和(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)时,也观察到Ca²⁺ sparklet频率显著下降(0.15 ± 0.03 Hz/mm² 对比 对照组 0.34 ± 0.08 Hz/mm²),且sparklet振幅不受影响。这表明CPA诱导的sparklet活性也依赖于VGCCs。[1]
细胞实验
研究使用来自雄性C57BL/6小鼠(6-10周龄)膀胱的完整平滑肌条带。条带用荧光Ca²⁺指示剂 Oregon Green BAPTA-1 AM(10 µM)在35°C下负载70分钟。[1]
使用全内反射荧光(TIRF)显微镜对Ca²⁺ sparklets进行成像。将条带浆膜面朝下置于盖玻片上,用25°C的含氧Krebs溶液灌流,并用重物轻轻压住以使细胞位于渐逝场内。以150 Hz的频率采集图像。[1]
对于给药,(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)溶于DMSO作为储备液,并在使用当天用Krebs溶液稀释。成像前允许至少15分钟的药物暴露时间。使用自动(ImageJ的LC Pro插件)和手动方法检测和分析Ca²⁺ sparklets,标准包括最短持续时间为3帧、信号高于基线2.5个标准差、峰值振幅至少为0.05 F/F₀。频率根据TIRF区域内细胞膜面积进行归一化。[1]
参考文献

[1]. Antagonistic actions of S(-)-Bay K 8644 on cyclic nucleotide-induced inhibition of voltage-dependent Ba(2+) currents in guinea pig gastric antrum. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Dec;378(6):609-15.

[2]. L-type Ca2+ channel sparklets revealed by TIRF microscopy in mouse urinary bladder smooth muscle. PLoS One. 2014 Apr 3;9(4):e93803.

其他信息
(R)-Bay-K-8644 is a methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate in which the 4-position has (R)-configuration. It is an enantiomer of a (S)-Bay-K-8644.
A dihydropyridine derivative, which, in contrast to NIFEDIPINE, functions as a calcium channel agonist. The compound facilitates Ca2+ influx through partially activated voltage-dependent Ca2+ channels, thereby causing vasoconstrictor and positive inotropic effects. It is used primarily as a research tool.
(R)-(+)-Bay-K-8644 was used as a pharmacological tool to inhibit L-type VGCCs and study their role in generating Ca²⁺ sparklets in bladder smooth muscle. [1]
The study suggests that Ca²⁺ sparklets, which are inhibited by (R)-(+)-Bay-K-8644, represent a form of store-operated calcium entry (SOCE) that can occur through VGCC complexes in excitable cells, particularly after pharmacological store depletion with CPA. [1]
The enantiomer (R)-(+)-Bay-K-8644 is described here as an inhibitor, in contrast to its enantiomer (S)-(-)-Bay-K-8644, which is typically known as an L-type channel agonist. [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H15N2O4F3
分子量
356.2965
精确质量
356.098
CAS号
98791-67-4
相关CAS号
Bay K 8644;71145-03-4;(S)-(-)-Bay-K-8644;98625-26-4
PubChem CID
6604881
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
429.2±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
213.4±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.543
LogP
2.39
tPSA
84.15
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
634
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC1=C([C@H](C(=C(N1)C)[N+](=O)[O-])C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C(=O)OC
InChi Key
ZFLWDHHVRRZMEI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H15F3N2O4/c1-8-12(15(22)25-3)13(14(21(23)24)9(2)20-8)10-6-4-5-7-11(10)16(17,18)19/h4-7,13,20H,1-3H3
化学名
methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
别名
(-)-BAY-K 8644; Bay-K 8644 (R)-(-)-; (R)-(-)-Bay-K-8644; Bay-K-8644 (S)-(-)-; (R)-(-)-Bay K-8644; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644; (-)-BAY R-5417; BAYK 8644; BAYK8644; BAYK-8644.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 300 mg/mL (~841.99 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8066 mL 14.0331 mL 28.0662 mL
5 mM 0.5613 mL 2.8066 mL 5.6132 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4033 mL 2.8066 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们