| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(R)-(+)-Bay-K-8644 is a conventional racemic combination that is frequently employed as an L-type Ca2+ channel agonist (Bay K 8644). With (R)-(+)-Bay-K-8644 functioning as an antagonist and S(-)-Bay K 8644 working as an agonist, each optical isomer has opposing effects on IBa. Ba2+ current (IBa) is inhibited by (R)-(+)-Bay-K-8644 (IC50=975 nM). Applying (R)-(+)-Bay-K-8644 (0.5 μM) suppressed IBa to 71±10% of control. when (R)-(+)-Bay-K-8644IBa is present[1]. An inhibitor of calcium channels is (R)-(+)-Bay-K-8644 [2].
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R)-(+)-Bay-K-8644 是一种传统的外消旋组合,经常用作 L 型 Ca2+ 通道激动剂 (Bay K 8644)。 (R)-(+)-Bay-K-8644 作为拮抗剂,S(-)-Bay K 8644 作为激动剂,每种旋光异构体对 IBa 都有相反的作用。 Ba2+ 电流 (IBa) 被 (R)-(+)-Bay-K-8644 抑制 (IC50=975 nM)。使用 (R)-(+)-Bay-K-8644 (0.5 μM) 将 IBa 抑制至对照的 71±10%。当 (R)-(+)-Bay-K-8644IBa 存在时[1]。钙通道抑制剂是 (R)-(+)-Bay-K-8644 [2]。
在小鼠膀胱平滑肌(UBSM)完整条带中,应用(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)能显著降低Ca²⁺ sparklets(小的、离散的膜局部Ca²⁺升高)的频率,从0.20 ± 0.08 Hz/mm²降至0.034 ± 0.021 Hz/mm²。[1] 在(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)存在下,剩余的Ca²⁺ sparklets的振幅与对照组相比无显著差异(0.08 ± 0.004 F/F₀ 对比 对照组 0.08 ± 0.002 F/F₀)。[1] 当UBSM条带同时暴露于肌浆网Ca²⁺-ATP酶抑制剂环匹阿尼酸(CPA,10 µM)和(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)时,也观察到Ca²⁺ sparklet频率显著下降(0.15 ± 0.03 Hz/mm² 对比 对照组 0.34 ± 0.08 Hz/mm²),且sparklet振幅不受影响。这表明CPA诱导的sparklet活性也依赖于VGCCs。[1] |
| 细胞实验 |
研究使用来自雄性C57BL/6小鼠(6-10周龄)膀胱的完整平滑肌条带。条带用荧光Ca²⁺指示剂 Oregon Green BAPTA-1 AM(10 µM)在35°C下负载70分钟。[1]
使用全内反射荧光(TIRF)显微镜对Ca²⁺ sparklets进行成像。将条带浆膜面朝下置于盖玻片上,用25°C的含氧Krebs溶液灌流,并用重物轻轻压住以使细胞位于渐逝场内。以150 Hz的频率采集图像。[1] 对于给药,(R)-(+)-Bay-K-8644(1 µM)溶于DMSO作为储备液,并在使用当天用Krebs溶液稀释。成像前允许至少15分钟的药物暴露时间。使用自动(ImageJ的LC Pro插件)和手动方法检测和分析Ca²⁺ sparklets,标准包括最短持续时间为3帧、信号高于基线2.5个标准差、峰值振幅至少为0.05 F/F₀。频率根据TIRF区域内细胞膜面积进行归一化。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(R)-Bay-K-8644 is a methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate in which the 4-position has (R)-configuration. It is an enantiomer of a (S)-Bay-K-8644.
A dihydropyridine derivative, which, in contrast to NIFEDIPINE, functions as a calcium channel agonist. The compound facilitates Ca2+ influx through partially activated voltage-dependent Ca2+ channels, thereby causing vasoconstrictor and positive inotropic effects. It is used primarily as a research tool. (R)-(+)-Bay-K-8644 was used as a pharmacological tool to inhibit L-type VGCCs and study their role in generating Ca²⁺ sparklets in bladder smooth muscle. [1] The study suggests that Ca²⁺ sparklets, which are inhibited by (R)-(+)-Bay-K-8644, represent a form of store-operated calcium entry (SOCE) that can occur through VGCC complexes in excitable cells, particularly after pharmacological store depletion with CPA. [1] The enantiomer (R)-(+)-Bay-K-8644 is described here as an inhibitor, in contrast to its enantiomer (S)-(-)-Bay-K-8644, which is typically known as an L-type channel agonist. [1] |
| 分子式 |
C16H15N2O4F3
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|---|---|
| 分子量 |
356.2965
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| 精确质量 |
356.098
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| CAS号 |
98791-67-4
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| 相关CAS号 |
Bay K 8644;71145-03-4;(S)-(-)-Bay-K-8644;98625-26-4
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| PubChem CID |
6604881
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
429.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
213.4±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.543
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| LogP |
2.39
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| tPSA |
84.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
634
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=C([C@H](C(=C(N1)C)[N+](=O)[O-])C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C(=O)OC
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| InChi Key |
ZFLWDHHVRRZMEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15F3N2O4/c1-8-12(15(22)25-3)13(14(21(23)24)9(2)20-8)10-6-4-5-7-11(10)16(17,18)19/h4-7,13,20H,1-3H3
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| 化学名 |
methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
(-)-BAY-K 8644; Bay-K 8644 (R)-(-)-; (R)-(-)-Bay-K-8644; Bay-K-8644 (S)-(-)-; (R)-(-)-Bay K-8644; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644; (-)-BAY R-5417; BAYK 8644; BAYK8644; BAYK-8644.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 300 mg/mL (~841.99 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8066 mL | 14.0331 mL | 28.0662 mL | |
| 5 mM | 0.5613 mL | 2.8066 mL | 5.6132 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4033 mL | 2.8066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。