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(S)-(-)-Bay-K-8644

别名: (S)-(-)-Bay-K-8644; (S)-(-)-Bay K-8644; (-)-BAY R-5417; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644; (-)-BAY-K 8644; Bay-K 8644 (S)-(-)-; Bay-K-8644 (S)-(-)-; BAYK 8644; BAYK8644; BAYK-8644.
目录号: V4179 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
S)-(-)-Bay-K-8644 是 Bay-K-8644 的 S 对映体，是一种新型有效的 Ca2+ 通道激活剂，可激活 Ba2+ 电流 (IBa)，EC50 为 32 nM。
(S)-(-)-Bay-K-8644 CAS号: 98625-26-4
产品类别: Calcium Channel
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of (S)-(-)-Bay-K-8644:

  • BAYK 8644 (racemate)
  • (R)-(+)-Bay-K-8644
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
(S)-(-)-Bay-K-8644 是 Bay-K-8644 的 S 对映体，是一种新型有效的 Ca2+ 通道激活剂，可激活 Ba2+ 电流 (IBa)，EC50 为 32 nM。 (+/-)-Bay K 8644 是 Bay K 8644 的传统外消旋混合物，广泛用作 L 型 Ca(2+) 通道激动剂。尽管 Bay K 8644 和环核苷酸之间的相互作用已被描述，但它们尚未得到适当的表征。我们研究了 Bay K 8644 的两种光学异构体（即 R(+)- 和 S(-)-Bay K 8644）是否可以改变环核苷酸（cAMP 和 cGMP）诱导的对硝苯地平敏感的电压依赖性 Ba 的抑制作用。 2+）电流（I（Ba））记录自豚鼠胃肌细胞。使用常规全细胞记录来比较 R(+)-Bay K 8644 和 S(-)-Bay K 8644 对 I (Ba) 的影响。 S(-)-Bay K 8644 以浓度依赖性方式将去极化脉冲引起的 I (Ba) 峰值从 -70 mV 的保持电位提高到 +10 mV (EC(50) = 32 nM），而R(+)-Bay K 8644 抑制 I (Ba) (IC(50) = 975 nM）。当应用 R(+)-Bay K 8644 (0.5 microM) 时，I (Ba) 被抑制至对照的 71 +/- 10%。在 R(+)-Bay K 8644 (0.5 microM) 存在下，额外使用毛喉素和硝普钠 (SNP) 进一步抑制 I (Ba)。相反，在存在 S(-)-Bay K 8644 (0.5 microM) 的情况下，随后应用毛喉素和 SNP 不会影响 I (Ba)。同样，在 0.5 microM S(-)-Bay K 8644 存在的情况下，db-cAMP 和 8-Br-cGMP 对 I (Ba) 没有影响。这些结果表明，S(-)-Bay K 8644，而非R(+)-Bay K 8644，可以阻止两种不同的环核苷酸途径对豚鼠胃窦胃肌细胞中I (Ba)的抑制作用。
生物活性&实验参考方法
靶点

EC50: 32 nM (IBa)[1]
体外研究 (In Vitro)
(±)-Bay K 8644 是 Bay K 8644 的外消旋组合，通常用作 L 型 Ca2+ 通道激动剂。每种光学异构体对 IBa 具有相反的作用（R(+)-Bay K 8644 作为拮抗剂，(S)-(-)-Bay-K-8644 作为激动剂。(S)-(-)-Bay-K -8644 可以抑制豚鼠胃肌细胞中 IBa 的两个独立环核苷酸途径的抑制活性[1]。Ca2+通道活性由 3-30 μM (S)-(-)-Bay-K-8644 增强，这是一种L 型 Ca2+ 通道激动剂 (2)。研究了两种 Ca2+ 通道激活剂 (S)-(-)-Bay-K-8644 和 FPL 64176 对平滑肌 L 型 Ca2+ 通道的相互作用。FPL 64176 ( 300 nM) 在大鼠尾动脉条中产生持续收缩。(S)-(-)-Bay-K-8644 (EC50=14 nM) 使收缩反应降低约 70%。(S)-(-)-Bay -K-8644 (100 nM) 增强 A7r5 平滑肌细胞中的全细胞 Ca2+ 电流，但抑制 1 μM FPL 64176 的后续刺激 [3]。
参考文献
[1]. Zhu HL, et al. Antagonistic actions of S(-)-Bay K 8644 on cyclic nucleotide-induced inhibition of voltage-dependent Ba(2+) currents in guinea pig gastric antrum. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Dec;378(6):609-15.
[2]. Mironov SL, et al. L-type Ca2+ channels in inspiratory neurones of mice and their modulation by hypoxia. J Physiol. 1998 Oct 1;512 ( Pt 1):75-87.
[3]. Rampe D, et al. Functional interactions between two Ca2+ channel activators, (S)-Bay K 8644 and FPL 64176, in smooth muscle. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):599-602.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H15N2O4F3
分子量
356.2965
CAS号
98625-26-4
相关CAS号
Bay K 8644;71145-03-4;(R)-(+)-Bay-K-8644;98791-67-4
SMILES
O=C(C1=C(C)NC(C)=C([N+]([O-])=O)C1C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)OC
InChi Key
ZFLWDHHVRRZMEI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H15F3N2O4/c1-8-12(15(22)25-3)13(14(21(23)24)9(2)20-8)10-6-4-5-7-11(10)16(17,18)19/h4-7,13,20H,1-3H3
化学名
methyl 2,6-dimethyl-5-nitro-4-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
别名
(S)-(-)-Bay-K-8644; (S)-(-)-Bay K-8644; (-)-BAY R-5417; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644; (-)-BAY-K 8644; Bay-K 8644 (S)-(-)-; Bay-K-8644 (S)-(-)-; BAYK 8644; BAYK8644; BAYK-8644.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~100 mg/mL (~280.66 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8066 mL 14.0331 mL 28.0662 mL
5 mM 0.5613 mL 2.8066 mL 5.6132 mL
10 mM 0.2807 mL 1.4033 mL 2.8066 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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