BC-1215

别名: N1,N2-双[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-1,2-乙二胺

目录号: V32687 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BC-1215 是 F-box 蛋白 3（FBXO3，一种泛素 E3 连接酶成分，IL-1β 释放的 IC50=0.9 μg/mL）的抑制剂。

BC-1215 CAS号: 1507370-20-8
产品类别: E3 Ligase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

BC-1215 是 F-box 蛋白 3（FBXO3，一种泛素 E3 连接酶成分，IL-1β 释放的 IC50=0.9 μg/mL）的抑制剂。 BC-1215 减少 Fbxo3-Fbxl2 相互作用并阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过破坏 TRAF1–TRAF6 的稳定性来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。 BC-1215 与 ApaG 相互作用，深度抑制人 PBMC 分泌多种 TH1 细胞因子。

生物活性&实验参考方法

靶点	By destabilizing TRAF1-6, BC-1215 (0, 0.4, 2, 10, 50 μg/mL; 16 h, 18 h, and 24 h) inhibits the Fbxo3-TRAF activation pathway[1].
体外研究 (In Vitro)	通过破坏 TRAF1-6 的稳定性，BC-1215（0、0.4、2、10、50 μg/mL；16 小时、18 小时和 24 小时）抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径[1]。在 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 中，BC-1215 抑制 IL-1β 释放的 IC50 为 0.9 μg/ml。在 U937 细胞中测得的半数致死浓度 (LC50) 为 87 μg/ml。 [1] BC-1215 以剂量依赖的方式减少 Fbxo3 与 Fbxl2 的相互作用，并阻止 SCF^Fbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 [1] BC-1215 能有效降低 U937 细胞和原代人 PBMC 中 TRAF1-6 的蛋白水平，无论是在静息状态还是 LPS 刺激后。这种降低不改变 TRAF mRNA 的稳态水平。 [1] 在 U937 细胞中外源过表达 Fbxo3 质粒后，BC-1215 能减弱由此引起的 TRAF1-6 蛋白的诱导。 [1] BC-1215 能抑制 LPS 诱导的人 PBMC 分泌多种细胞因子 (Th1 类型)。 [1]
体内研究 (In Vivo)	BC-1215（腹腔注射；100 μg）可减轻细菌引起的炎症[1]。在小鼠盲肠结扎穿孔 (CLP) 诱导的脓毒症模型中，腹腔注射 (i.p.) BC-1215 (100 μg) 能显著减弱 CLP 诱导的循环 IL-6、TNF 和 IL-1β 的分泌。 [1] 在 CLP 模型中，BC-1215 治疗降低了腹膜腔液中的细菌计数。 [1] 在小鼠铜绿假单胞菌 (菌株 PA103) 肺炎模型中，腹腔注射 (i.p.) BC-1215 (100 μg) 能显著改善 PA103 对肺力学的不利影响，降低支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的蛋白浓度和细胞计数，减少肺细胞浸润，并降低 BAL 中促炎细胞因子的水平。 [1] 在小鼠 H1N1 肺炎模型中也观察到了 BC-1215 类似的有益效果。 [1]
酶活实验	使用 Discovery Studio 3.1 软件进行分子对接研究，筛选了一个包含 6507 种已批准或实验性药物的库，以寻找 Fbxo3 的潜在配体。基于对接和最佳拟合分析，选择苯乍生 (benzathine) 作为骨架，开发了一系列新的小分子，包括 BC-1215。 BC-1215 在与 Fbxo3-ApaG 结构域的对接研究中得分很高。 [1]
细胞实验	对于细胞因子释放实验，将人 PBMC (0.6 ml，密度为 1.5 × 10⁶/ml) 与 LPS (2 μg/ml) 以及不同浓度的 BC-1215 共同培养 16 小时。收集无细胞培养基，通过 ELISA 检测细胞因子 (如 IL-1β) 水平以确定 IC50 值。 [1] 对于细胞毒性评估，将 U937 细胞 (0.6 ml，密度为 1.5 × 10⁶/ml) 用 BC-1215 处理 16 小时。然后用台盼蓝染色鉴定死细胞并计算 LC50。 [1] 对于蛋白分析，将 U937 细胞或 PBMC 按指示进行转染或处理 (例如，用 BC-1215 或 LPS)。收集细胞，裂解，通过免疫印迹法分析 TRAFs、Fbxl2 和 Fbxo3 等靶标蛋白。 [1]
动物实验	Animal Model: Sepsis model caused by cecal ligation and puncture (CLP)[1] Dosage: 100 μg Administration: i.p. Result:reduced the number of bacteria in the CLP model and significantly attenuated the release of all three of the circulating pro-inflammatory cytokines when exposed to CLP. For the CLP-induced sepsis model, mice were anesthetized and a midline laparotomy was performed. The cecum was exteriorized, ligated, and punctured with an 18-gauge needle. The abdomen was closed. Sham-operated animals received laparotomy only. BC-1215 (100 μg) or vehicle was administered via intraperitoneal (i.p.) injection immediately prior to the procedure. Mice were euthanized 6 hours later, and blood was collected for plasma cytokine analysis. Peritoneal fluid was obtained for bacterial counts. [1] For the P. aeruginosa pneumonia model, C57BL/6 mice were anesthetized, and the larynx was visualized for endotracheal intubation. P. aeruginosa (strain PA103, 10⁴ CFU/mouse) was instilled intratracheally (i.t.). BC-1215 (100 μg) or vehicle was administered via i.p. injection immediately prior to bacterial challenge. Mice were euthanized 18 hours later. Lung mechanics were measured using a flexiVent system. Bronchoalveolar lavage (BAL) was performed with sterile PBS to collect fluid for protein, cell count, and cytokine analysis. Lung tissue was collected for histological examination (H&E staining). [1] For survival studies in the pneumonia model, mice were administered a higher dose of PA103 (10⁵ CFU/mouse, i.t.) with or without BC-1215 treatment and monitored over time. [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	The in vitro lethal concentration, 50% (LC50) of BC-1215 in U937 cells was 87 μg/ml, as determined by trypan blue exclusion assay after 16 hours of treatment. [1]
参考文献	[1]. A combinatorial F box protein directed pathway controls TRAF adaptor stability to regulateinflammation. Nat Immunol. 2013 May;14(5):470-9.
其他信息	BC-1215 is a small-molecule inhibitor designed to target the Fbxo3 protein, a component of the SCF E3 ubiquitin ligase complex. It was developed based on the benzathine backbone with added modifications (e.g., a pyridine group) to optimize interaction with the Fbxo3 ApaG domain. [1] The compound exerts its anti-inflammatory effect by antagonizing Fbxo3, which normally targets the inhibitory F-box protein Fbxl2 for degradation. By inhibiting Fbxo3, BC-1215 stabilizes Fbxl2, leading to increased ubiquitination and degradation of TRAF family proteins (TRAF1-6). Reduced TRAF protein levels subsequently dampen downstream NF-κB signaling and pro-inflammatory cytokine production (e.g., TNF, IL-1β, IL-6). [1] The study suggests that the Fbxo3-TRAF pathway is relevant in human sepsis, and inhibitors like BC-1215 may have therapeutic potential for cytokine-driven inflammatory illnesses. [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H26N4
分子量	394.51
精确质量	394.215
CAS号	1507370-20-8
PubChem CID	72201045
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	589.9±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	310.6±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.613
LogP	3.68
tPSA	49.8
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	412
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IXEPQJQQSLMESJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H26N4/c1-3-15-29-25(5-1)23-11-7-21(8-12-23)19-27-17-18-28-20-22-9-13-24(14-10-22)26-6-2-4-16-30-26/h1-16,27-28H,17-20H2
化学名	N,N'-bis[(4-pyridin-2-ylphenyl)methyl]ethane-1,2-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 12.5~79 mg/mL ( 31.68~200.24 ) Ethanol : ~79 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 12.5~79 mg/mL ( 31.68~200.24 )
Ethanol : ~79 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5348 mL	12.6739 mL	25.3479 mL
	5 mM	0.5070 mL	2.5348 mL	5.0696 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2674 mL	2.5348 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Fbxl2 interacts with and targets TRAFs for polyubiquitinatio[1].A combinatorial F box protein directed pathway controls TRAF adaptor stability to regulateinflammation. Nat Immunol. 2013 May;14(5):470-9.

Fbxl2 is phosphorylated and targeted by the SCF E3 ligase subunit Fbxo3[1].A combinatorial F box protein directed pathway controls TRAF adaptor stability to regulateinflammation. Nat Immunol. 2013 May;14(5):470-9.

Fbxo3 contains a naturally occurring polymorphism at V221[1].A combinatorial F box protein directed pathway controls TRAF adaptor stability to regulateinflammation. Nat Immunol. 2013 May;14(5):470-9.