| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human D2 Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Benztropine 以浓度依赖性方式抑制 MTSET 诱导的 [3H]WIN 与野生型多巴胺转运蛋白结合的抑制，EC50 为 28 μM。通过保护 Cys-342 免于反应，苯托品在 X-A342C DAT 构建体中具有 32 的保护比（EC50/抑制 [3H]WIN (4 nm) 与 IC50 结合）。在不存在钠的情况下，苯托品的 W84L DAT 的表观平衡解离常数显着高于 WT，但在与 [3H]CFT 一起孵育的 HEK-293 细胞中，在存在 130 mM 钠的情况下，这种差异变得更小。在与 [3H]CFT 一起孵育的 HEK-293 细胞中，130 mM 钠的存在下，D313N DAT 对苯托品的表观平衡解离常数显示出适度的增加。双突变体(W84L D313N DAT)处苯托品的表观平衡解离常数值通常接近于单突变体之一的表观平衡解离常数值。激酶测定： 细胞测定：
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| 体内研究 (In Vivo) |
苯托品（3.0 毫克/天）可有效改善震颤和联合帕金森病评定量表的运动评分，且无白细胞减少等不良事件。苯托品（5 mg/kg 和 25 mg/kg）显示大鼠纹状体中细胞外多巴胺的剂量依赖性升高。
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| 细胞实验 |
细胞系：MDA-MB-231细胞
浓度：0.1 μM、0.625 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM 孵育时间：72小时 结果：抑制MDA细胞生长-MB-231 细胞，IC50 约为 5 μM。 |
| 动物实验 |
Balb/c mice bearing 4T1 breast tumors
1.5 mg/kg Injection; 3 weeks |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H29NO4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
403.53
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| 精确质量 |
403.18
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| 元素分析 |
C, 65.81; H, 6.78; N, 3.49; O, 15.94; S, 7.99
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| CAS号 |
132-17-2
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| 相关CAS号 |
Benztropine; 86-13-5; Benztropine-13C,d3 mesylate; Benztropine-d3 mesylate; 202529-16-6
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| 外观&性状 |
White to light yellow crystalline powder
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| SMILES |
CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
CPFJLLXFNPCTDW-IIPFOPBBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25NO.CH4O3S/c1-22-18-12-13-19(22)15-20(14-18)23-21(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17;1-5(2,3)4/h2-11,18-21H,12-15H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)/t18-,19+,20?;
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| 化学名 |
(1R,5S)-3-benzhydryloxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane;methanesulfonic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 100 mg/mL (247.81 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4781 mL | 12.3907 mL | 24.7813 mL | |
| 5 mM | 0.4956 mL | 2.4781 mL | 4.9563 mL | |
| 10 mM | 0.2478 mL | 1.2391 mL | 2.4781 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00000333 | Completed | Drug: Benztropine | Cocaine-Related Disorders | National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
May 2001 | Phase 2 |
| NCT00000793 | Completed | Drug: Benztropine mesylate Drug: Mexiletine hydrochloride |
HIV Infections Peripheral Nervous System Disease |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
October 1997 | Phase 2 |
| NCT00018200 | Completed | Drug: Benztropine Drug: Fluoxetine |
Back Pain Sciatica |
US Department of Veterans Affairs | April 1999 | Phase 2 |
| NCT00066937 | Completed | Behavioral: Disease MGT Behavioral: CBT |
Temporomandibular Joint Disorders |
Johns Hopkins University | November 2002 | Phase 2 |
SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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