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β-Sitosterol (Beta-Sitosterol)

别名: (-)-beta-Sitosterol; 22,23-Dihydrostigmasterol; 24-alpha-Ethylcholesterol; AI3-26020; alpha-Dihydrofucosterol; Rhamnol; Angelicin; beta-Sitosterol; CCRIS 5529; Azuprostat; Cinchol; Cupreol; Harzol; Nimbosterol; Prostasal; Quebrachol; Triastonal β-谷甾醇; beta-谷甾醇; (3β)-豆甾-5-烯-3-醇; β-谷固醇;谷固醇; 谷甾醇; 麦固醇;植物甾醇; β-谷甾醇(含菜油甾醇); 24Ethylcholest-5-烯-3-醇;Beta-谷甾醇 EP标准品;ß-谷甾醇;β-谷固醇β-谷固醇 USP标准品;β-谷甾醇（标准品）;β-谷甾醇, 来源于玉米须;橙皮甙;谷甾醇, B-(SH)
目录号: V2083 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
谷甾醇（也称为SKF 14463）是一种脂质调节剂，是化学结构与胆固醇相似的几种天然植物甾醇（植物甾醇）之一。
β-Sitosterol (Beta-Sitosterol) CAS号: 83-46-5
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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25mg
50mg
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250mg
500mg
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产品说明书
产品描述
β-谷甾醇（也称为 SKF 14463）是一种脂质调节剂，是化学结构与胆固醇相似的几种天然植物甾醇（植物甾醇）之一。它是一种典型的植物类固醇，具有抗胆固醇特性。最近的研究表明，β-谷甾醇通过 Bcl-2 和 PI3K/Akt 信号通路引起 G2/M 期阻滞、核内复制和细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
lipid regulating agent
体外研究 (In Vitro)
β-谷甾醇是最丰富的膳食植物甾醇之一。根据一项研究，β-谷甾醇能够预防白血病、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、胃癌和结肠癌。
体内研究 (In Vivo)
与哮喘对照组相比，给予L-BS或β-谷甾醇（BS）（1 mg/kg；i.p.）后，支气管肺泡灌洗液（BAL）中的总细胞和嗜酸性粒细胞显著减少（p<0.05），ROS的产生也减少。通过组织化学方法检测组织病理学特征，包括H&E和阿尔西安蓝和P.A.S染色。L-BS和β-谷甾醇（BS）均通过嗜酸性粒细胞浸润和杯状增生引起的粘液高分泌减轻炎症。L-BS的这些作用优于BS。L-BS和BS分别抑制肺组织和BAL液中IL-4和IL-5的mRNA和蛋白表达增加。ELISA法测定BAL液和血清中的IgE浓度，L-BS对BAL液中卵清蛋白特异性IgE有独特的抑制作用（p<0.05）。从正常和哮喘小鼠中分离脾细胞，并分别在不存在和存在100微克/毫升卵清蛋白的情况下孵育。L-BS阻断小鼠脾细胞的存活率（p<0.01）。这一发现表明L-BS和BS有可能成为哮喘的潜在治疗分子，并可能有助于改善目前的治疗药物。[2]
细胞实验
小鼠脾细胞的存活率[2]
我们使用MTT测定试剂盒和annexinV异硫氰酸荧光素（FITC）凋亡检测试剂盒进行MTT测定和凋亡测定以确定细胞活力。通过注射器泵送从正常和哮喘对照小鼠的脾脏中分离脾细胞。用补充有抗生素-抗真菌剂的10ml DMEM洗涤三次后，将脾细胞与3ml RBC裂解缓冲液在室温下孵育10分钟，然后用10ml洗涤介质洗涤两次。将在100μl含有10%FBS的DMEM培养基中的2×105个脾细胞接种到96孔培养板上。在不存在或存在100μg/ml卵清蛋白的情况下，将L-BS、BS或地塞米松（1μg/ml）添加到单个孔中，然后将平板在37°C的CO2培养箱中培养48小时。在每个孔中加入10μl MTT溶液后，将平板在37°C下在CO2培养箱中培养4小时，并向每个孔中添加100μl增溶溶液用于MTT测定。孵育24小时后，通过使用ELISA读取器在550nm处测量吸光度。对于凋亡测定，收获细胞并将其重悬于结合缓冲液中。加入膜联蛋白V-FITC和PI，并在室温下孵育15分钟。使用CellQuest软件通过FACSort细胞荧光计对细胞进行分析。针对膜联蛋白V和PI染色的阴性细胞被认为是活细胞或非凋亡细胞。
动物实验
小鼠哮喘诱导[2]
6～8周龄雌性BALB/c小鼠购自大韩生物科技有限公司（Daehan Biolink Co. LTD）。小鼠饲养于空调房内，室温（约22±1℃）和湿度（约55±10%）由仪器自动控制。小鼠随机分为5组（n=5），其中4组诱导气道炎症。如图2所示，每只小鼠分别于第1天和第14天腹腔注射20 μg鸡卵清蛋白（OVA）和1 mg氢氧化铝进行免疫。第二次致敏后，从第21天至第27天，小鼠每天吸入5%卵清蛋白溶液1小时，该溶液使用超声雾化器雾化。吸入激发试验期间，小鼠被置于一侧带有小通风孔的有机玻璃腔室（30×30×15 cm³）中。气溶胶以1 ml/min的雾化速率生成。三组哮喘诱导小鼠分别于第14天至第27天之间腹腔注射1 mg/kg的L-BS、BS或地塞米松进行治疗。L-BS和BS均溶于DMSO，并用磷酸盐缓冲液（PBS）稀释至1/100以下。阴性对照组仅用PBS进行致敏和激发，不给予任何药物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
小鼠口服LD >25 gm/kg Cancer Letters, 127(135), 1998 [PMID:9619869]
参考文献

[1]. Beta-Sitosterol: A Promising but Orphan Nutraceutical to Fight Against Cancer. Nutr Cancer. 2015;67(8):1214-20.
[2]. Int Immunopharmacol. 2007 Dec 5;7(12):1517-27. doi: 10.1016/j.intimp.2007.07.026.

其他信息
β-谷甾醇是植物甾醇类化合物，其结构为在3位被β-羟基取代的豆甾-5-烯。它具有多种功能，包括作为甾醇甲基转移酶抑制剂、降胆固醇药物、抗氧化剂、植物代谢物和鼠类代谢物。它是一种3β-甾醇、豆甾烷甾醇、3β-羟基-Δ(5)-甾体、C29-甾体，属于植物甾醇类化合物。它来源于豆甾烷的氢化物。
茄属植物（Solanum trilobatum）的活性成分可减轻辐射引起的毒性副作用。
据报道，接骨木（Sambucus chinensis）、福氏红景天（Erythrophleum fordii）和其他一些有相关数据的生物体中也含有β-谷甾醇。
目前所有可用的癌症治疗方案都很昂贵，而且没有一种是安全的。然而，传统的植物来源药物或化合物相对安全。β-谷甾醇（BS）就是一种广为人知的化合物，它是一种植物来源的营养物质，具有抗癌特性，可对抗乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、胃癌、卵巢癌和白血病。研究表明，BS能够干扰多种细胞信号通路，包括细胞周期、凋亡、增殖、存活、侵袭、血管生成、转移和炎症。大多数研究尚不完善，部分原因是BS的效力相对较低。但几乎所有研究界都忽略了它通常被认为无毒这一事实，这与目前所有可用的抗癌化疗药物截然相反。为了弥补BS疗效较低的不足，设计针对“癌细胞特异性”的BS递送系统具有巨大的潜力。脂质体递送BS就是其中一种极具前景的方案。然而，无论是β-谷甾醇（BS）的药物递送领域，还是如何提高BS介导的抗癌活性领域，都未取得进一步的研究进展，因此BS仍被视为一种孤儿营养保健品。因此，强烈建议对BS作为强效抗癌营养保健品进行广泛的研究。[1]哮喘是一种以慢性肺部炎症为特征的疾病，哮喘患者人数逐年增加。β-谷甾醇（BS）和β-谷甾醇葡萄糖苷均存在于多种植物中，具有抗肿瘤、抗菌和免疫调节活性。然而，BS和β-谷甾醇葡萄糖苷在哮喘中的确切作用尚不清楚。本研究旨在探讨BS和乳糖-β-谷甾醇（L-BS）对卵清蛋白诱导的哮喘小鼠病理生理过程的抑制作用。给予L-BS或BS（1 mg/kg；腹腔注射）后，支气管肺泡灌洗液（BALF）中的总细胞数和嗜酸性粒细胞数显著降低（p<0.05），活性氧（ROS）生成量也较哮喘对照组降低。通过组织化学染色（包括苏木精-伊红染色和阿利新蓝-PAS染色）检测组织病理学特征。L-BS和BS均能减轻嗜酸性粒细胞浸润引起的炎症和杯状细胞增生引起的黏液分泌过多。L-BS的这些作用优于BS。L-BS和BS分别抑制了肺组织和BALF中IL-4和IL-5 mRNA和蛋白表达的升高。采用ELISA法检测BALF和血清中的IgE浓度，结果显示L-BS特异性抑制了BALF中卵清蛋白特异性IgE的水平（p<0.05）。从正常小鼠和哮喘小鼠中分离脾细胞，分别在有或无 100 μg/ml 卵清蛋白的条件下进行孵育。L-BS 抑制了小鼠脾细胞的存活率（p<0.01）。这一发现表明 L-BS 和 BS 可能作为哮喘的潜在治疗分子，并可能有助于改进现有治疗药物。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H50O
分子量
414.71
精确质量
414.386
元素分析
C, 83.99; H, 12.15; O, 3.86
CAS号
83-46-5
相关CAS号
83-46-5
PubChem CID
222284
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
501.9±19.0 °C at 760 mmHg
熔点
139-142 ºC
闪点
220.4±13.7 °C
蒸汽压
0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率
1.521
LogP
10.73
tPSA
20.23
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
634
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@@]12[C@@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)CC[C@H]1[C@@H]1CC=C3C[C@H](CC[C@]3(C)[C@H]1CC2)O
InChi Key
KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H50O/c1-7-21(19(2)3)9-8-20(4)25-12-13-26-24-11-10-22-18-23(30)14-16-28(22,5)27(24)15-17-29(25,26)6/h10,19-21,23-27,30H,7-9,11-18H2,1-6H3/t20-,21-,23+,24+,25-,26+,27+,28+,29-/m1/s1
化学名
(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(2R,5R)-5-ethyl-6-methylheptan-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
别名
(-)-beta-Sitosterol; 22,23-Dihydrostigmasterol; 24-alpha-Ethylcholesterol; AI3-26020; alpha-Dihydrofucosterol; Rhamnol; Angelicin; beta-Sitosterol; CCRIS 5529; Azuprostat; Cinchol; Cupreol; Harzol; Nimbosterol; Prostasal; Quebrachol; Triastonal
HS Tariff Code
2934.99.03.00
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:<1 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~5 mg/mL (12.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (48.23 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), suspension solution; with sonication.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.
配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.4 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + + 40% PEG300 + 5% Tween80 + + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), suspension solution.
例如，如果要制备1 mL工作溶液，则可以取100 μL 25 mg/mL EtOH +储备液并添加到400 μL PEG300，混合均匀； 然后将50 μL Tween 80加入上述溶液中，混匀； 最后，向上述溶液中加入450 μL生理盐水，混匀。
生理盐水的制备：将0.9g氯化钠溶解在100mL ddH 2 O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.4 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + + 90% (20% SBE-β-CD in saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), suspension solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can take 100 μL of 25 mg/mL EtOH + stock solution and add to 900 μL of 20% SBE-β-CD in saline, mix well.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

配方 4 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.4 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + + 90% Corn oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can take 100 μL of 25 mg/mL EtOH + stock solution and add to 900 μL of corn oil, mix well (clear solution).
配方 5 中的溶解度: ~5 mg/mL (12.1 mM) in 15% Cremophor EL + + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), suspension solution.
配方 6 中的溶解度: ~10 mg/mL (24.1 mM) in Corn Oil , clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4113 mL 12.0566 mL 24.1132 mL
5 mM 0.4823 mL 2.4113 mL 4.8226 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2057 mL 2.4113 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01736865 Completed Drug: Placebo
Drug: Cholecalciferol		 Type 2 Diabetes Tufts Medical Center December 2012 Phase 2
Phase 3
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